镇静催眠药

镇静催眠药的思维导图，镇静催眠药能够引起镇静和近似生理睡眠的药物，本图介绍了苯二氮䓬类药物、巴比妥类药物、新型非苯二氮䓬类药物、 其他镇静催眠药知识。

镇静催眠药

• 失眠及镇静催眠药概述
  • 睡眠周期
    • 非快动眼睡眠：恢复体力并修复损伤
    • 快动眼睡眠：眼球快速转动，伴随梦境出现，恢复及提高脑力
  • 失眠
    • 无法入睡或保持睡眠状态
    • 原发性失眠
      • 缺少确切的诱因与病因，在排除可能引起失眠的诱因后仍遗留失眠症状。 包括心理生理性失眠；特发性失眠；主观性失眠
    • 继发性失眠
      • 包括由躯体疾病、精神障碍、药物滥用等引起的 以及与睡眠呼吸紊乱、睡眠运动障碍等相关的失眠。
  • 镇静催眠药
    • 能够引起镇静和近似生理睡眠的药物
• 苯二氮䓬类药物
  • 按药物作用维持的时间分类
    • 长效类：如地西泮、氟西泮
    • 中效类：如氯硝西泮、艾司唑仑
    • 短效类：如咪达唑仑、三唑仑
  • 药动学特点
    • 1、口服吸收快而完全，其中三唑仑吸收最快。
    • 2、T（max)约1小时——该类药物主要经肝药酶代谢，多数药物可转化成去甲西泮， 最后转为奥沙西泮，其活性与母体相似，所以T½延长。
    • 3、连续应用长效药物，要防止药物及代谢物在体内蓄积。
    • 4、BZ代谢产物最终与葡萄糖醛酸结合为无活性产物，由肾排出。
  • 作用机制
    • 作用于GABA受体，使细胞膜对Cl⁻通透性增加，产生中 枢抑制效应。
  • 药理作用
    • 抗焦虑作用
      • 在BZ低于镇静剂量时就显著改善焦虑症患紧张、忧虑、恐惧等症状。
    • 镇静和催眠作用
      • 小剂量镇静，大剂量催眠，明显缩短入睡时间， 显著延长睡眠持续时间，减少觉醒次数
      • ·特点：(1)对肝药酶几乎无诱导作用，不影响其他药物代谢 (2)对快动眼睡眠(REMS)影响小，停药后出现反跳性REMS睡眠 延长较巴比妥类轻，依赖性和戒断症状也较轻微。 (3)安全范围大，治疗指数高，对呼吸影响小。 (4)产生耐受性、依赖性慢。
    • 抗惊厥和抗癫痫作用
      • 通过抑制病灶的放电向周围皮质及皮质下扩散。终止或减轻发作
      • 地西泮静脉注射是目前治疗癫痫持续状态的首选药物。
    • 中枢性肌肉松弛作用
    • 治疗癔病
  • 不良反应
    • 毒性较小，安全范围大
• 巴比妥类药物
  • 药理作用
    • 随着剂量由小到大，巴比妥类药物的中枢抑制作用相继表现为逐渐加强。 具有镇静，催眠，抗惊厥，甚至是麻醉作用，过量会致死
    • 苯巴比妥抗癫痫
  • 不良反应
    • 后遗效应：催眠剂量巴比妥类药物次晨可能出现困倦、头昏、嗜睡等
    • 随剂量增加抑制呼吸中枢程度增加
    • 长期应用可产生耐受性、依赖性
    • 突然停药易出现“反跳”现象
• 新型非苯二氮䓬类药物
  • 佐匹克隆
    • 起效快，半衰期短，成瘾性小，毒性低
  • 唑吡坦
    • 有较明显的镇静催眠作用，治疗失眠症作用快。
  • 扎来普隆
    • 速效的镇静催眠药，无明显“宿睡”反应
• 其他镇静催眠药
  • 水合氯醛
  • 丁螺环酮