镇静催眠药

药理学第九版--镇静催眠药，本图介绍了苯二氮草类、巴比妥类、新型非苯二氮草类的知识点，希望这份脑图会对你有所帮助。

镇静催眠药

• 苯二氮䓬类
  • 地西泮
  • 体内过程
    • 吸收
      • 口服：迅速完全 静注：慢
    • 分布
      • 血浆蛋白结合率高 脂溶性高：血脑屏障，胎盘屏障
    • 代谢
      • 肝脏：活性代谢产物
    • 排泄
      • 肾脏，乳汁
  • 作用机制
    • 促进GABA与GABA-R结合，增强GABA能神经传递功能。依赖GABA发挥作用 ①苯二氮䓬类： GABAA受体α和γ之间；增加Cl-通道开放频率 ②巴比妥类： GABAA受体α和β、β和O之间。延长CI通道开放时间
  • 药理作用和临床作用
    • 抗焦虑（小剂量）：使与情绪有关的边缘系统、海马和杏仁核的放电活动明显减弱。
    • 镇静催眠： ①缩短入睡潜伏期； ②延长总睡眠时间； ③REM影响小，停药后反跳现象轻； ④显著缩短NREMS的3、4期，减少夜惊梦游； ⑤ TI高，对呼吸、循环抑制轻； ⑥依赖性轻； ⑦增加剂量不易引起麻醉作用。
    • 抗惊厥和抗癫痫：
    • 中枢性肌肉松弛（高剂量）： 骨骼肌僵直（增加骨髓神经元的突触前抑制） 缓解由于中枢神经病变引起的各种肌强直（脑血管意外、脑脊髓损伤等）
    • 其他： ①暂时记忆缺失 临床上用于较大痛苦的治疗前，如心脏电击复律，各种内窥镜检查等（地西洋iv)。 ②呼吸系统：大剂量抑制肺泡换气。 ③心血管系统 大剂量：降低血压、减慢心率。 ④麻醉前给药
  • 不良反应
    • 中枢神经系统的抑制 低剂量：嗜睡、头昏、乏力； 高剂量：共济失调； 过量中毒：呼吸循环抑制、昏迷。
      • 中毒鉴别和解毒：氟马西尼（竞争性BZ受体阻断药，竞争结合位点。 ．用于BZ过量中毒的诊断和治疗，改善酒精性肝硬化患者的记忆缺失等）
    • 耐受性和依赖性 长期大剂量应用易产生； 突然停药：戒断症状﹣失眠、焦虑、激动、震颤。
    • 脂溶性一通过胎盘和乳汁，致畸性。
• 巴比妥类
  • 苯巴比妥
  • 体内过程
    • 吸收
      • 口服， 静注
    • 分布
      • 依赖于脂溶性 重分布
    • 代谢
      • ①肝脏②脂溶性→水溶性
    • 排泄
      • 肾脏，碱化尿液促其排出
  • 作用机制
    • 增强GABA抑制作用 ①苯二氮䓬类： GABAA受体α和γ之间；增加Cl-通道开放频率 ②巴比妥类： GABAA受体α和β、β和O之间。延长CI通道开放时间
  • 药理作用及临床作用
    • 镇静催眠 可缩短REMS，停药引起反跳现象。 镇静：小剂量﹣﹣麻醉前给药，消除紧张； 催眠：中剂量；缩短入睡时间；REMS缩短； 已被苯二氮卓类取代，不作为镇静催眠药常规使用。
    • 抗惊厥和抗癫痫 抗惊厥：破伤风、子痫、脑膜炎、小儿高热、CNS兴奋药中毒； 以肌肉注射给药，危重患者可采用生效快的异戊巴比妥钠盐。 抗癫痫：苯巴比妥。癫痫大发作，癫痫持续状态。
    • 麻醉作用 静脉麻醉或诱导麻醉﹣﹣硫喷妥钠 如气管插管，内窥镜。中长效用于麻醉前给药
  • 不良反应
    • 后遗效应（药物宿醉） 用药次晨可出现头晕、困倦、思睡、精神不振、定向障碍等。 嗜睡、头昏、乏力、注意力不集中、精神呆滞。
    • 耐受性 为肝药酶诱导剂
    • 依赖性 突然停药﹣反跳现象；REM延长﹣噩梦增多。
    • 对呼吸的影响﹣﹣急性中毒（大剂量） 表现：昏迷、呼吸抑制、血压下降、体温降低。 致死主要原因：呼吸衰竭。 解救原则：①清除毒物（洗胃，灌肠）;②维持呼吸和循环； ③碱化尿液，促进毒物排泄。
• 新型非苯二氮䓬类
  • 唑吡坦
• 其他类
  • 水合氯醛
  • ①PO易吸收，催眠强而可靠。 ②不缩短REMS，停药无反跳现象。 ③大剂量可用于惊厥。 ④久用产生耐受、依赖性。 ⑤胃肠刺激较强，须稀释后口服。