导图社区 抗精神失常药
药理学第九版，抗精神失常药 1．第一代抗精神分裂症药物：氯丙嗪、氟呱啶醇、舒必利，控制阳性症状为主，锥体外系反应多见。 2．第二代抗精神分裂症药物：氯氮平、利培酮、喹硫平、齐拉西酮、阿立喉唑，对阴性症状有效，难治性患者有效，锥体外系反应少。
口腔生物学第五版，生物之间，生物与环境之间的相互关系称为生态系；细胞水平或分子生物水平的生态学为微生态学；口腔正常菌丛之间以及它们与宿主之间相互依存共同构成了口腔生态系。
药理学第九版--镇静催眠药，本图介绍了苯二氮草类、巴比妥类、新型非苯二氮草类的知识点，希望这份脑图会对你有所帮助。
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分类
1．第一代抗精神分裂症药物： 氯丙嗪、氟呱啶醇、舒必利 控制阳性症状为主，锥体外系反应多见。 2．第二代抗精神分裂症药物 氯氮平、利培酮、喹硫平、齐拉西酮、阿立喉唑 对阴性症状有效，难治性患者有效，锥体外系反应少。
吩噻嗪类
氯丙嗪（冬眠灵）
精神病药氯丙嗪，阻断受体多巴胺， 镇静止吐兼降温，人工冬眠显奇效， 长期用药毒性大，震颤麻痹低血压。
体内过程
1.P.O．吸收慢而不规则，i.m．吸收迅速 2.i.m．后，血浆蛋白结合率约为90%, 脑内浓度是血浓度的10倍。 3．肝脏代谢，肾脏排泄。 4．易蓄积 5．个体差异较大
药理作用和机制
中枢神经系统DA—R
正常人：镇静、安定作用： 感情淡漠，对周围事物不感兴趣，在安静环境中 易诱导入睡，但易觉醒。 机制：阻断脑干网状结构上行激活系统 的a-R，大脑皮层兴奋性降低
抗精神病
特点： ①迅速控制躁动，大剂量连续用药可消 除幻觉和妄想； ②对抑郁无效，甚至可加剧。 机制： 阻断中脑一边缘＆中脑一皮层系统的D2受体 锥体外系副作用：阻断黑质﹣纹状体通路的D2受体
镇吐
①机制： 小剂量抑制延髓催吐化学感受区的D2-R 大剂量直接抑制呕吐中枢 注意：对刺激前庭引起的呕吐无效 ②治疗顽固性呃逆一抑制延髓与催吐化学感 受区旁的呃逆调节中枢。
影响体温调节
特点： ①不但使高烧病人T↓，而且可使正常人的T↓。②配合物理降温作用明显。 机制： 阻断结节一漏斗通路DA-R，抑制下丘脑体温调节中枢的功能。
自主神经系统α—R，M—R
α受体阻断
血压↓，易产生耐受性， 且副作用多，不宜用于高血压的治疗
M受体阻断
口干、便秘、视近物不清等
内分泌系统DA—R
临床应用
精神病分裂症
①I型精神分裂症，急性患者效果显著，慢性患者疗效较差；对II型患者无效甚至加重病情。 ②对其他精神病伴有的兴奋、躁动、妄想等症状也有显著疗效。 ③对器质性和症状性精神病的兴奋、幻觉和妄想症状有效。
呕吐和顽固性呃逆
对药物和疾病引起的呕吐，镇吐作用显著（洋地黄、吗啡、四环素等药物；尿毒症、癌症等疾病） 对晕动病无效（晕车、晕船等）
人工冬眠与低温麻醉
(1）低温麻醉：氯丙嗪＋物理降温（冰袋、冰浴） 用于心脑手术，保护重要脏器。 (2）冬眠合剂：氯丙嗪＋哌替啶＋异丙嗪 用于严重感染、中毒性高热、惊厥、 甲状腺危象、妊娠毒血症、中暑等。
不良反应
常见不良反应
DA-R：嗜睡、淡漠、无力 M-R：视近物不清、眼内压↑、口干、无汗、便秘 a-R: 鼻塞、直立性低血压 ◇因局部刺激性强，常用深部肌肉注射 ◇长期应用可造成内分泌紊乱 ◇静注可引起血栓性静脉炎等
锥体外系反应
阻断黑质﹣纹状体D2样R→纹状体DA功能↓→胆碱能神经功能增强
①帕金森氏综合征
肌颤 表情呆滞 流诞等 中老年
②静坐不能
坐立不安 反复徘徊 青中年
③急性肌张力障碍
强迫性张口、伸 舌、斜颈、吞咽 困难、呼吸运动 障碍等 青少年
D2R敏感性＋反馈性突触前膜DA释放↑
④迟发性运动障碍
头面部不自主刻板运动，舞蹈样手足徐动症 停药后长期不消失 用中枢抗胆碱药治疗无效
药源性精神异常
意识障碍、萎靡、淡漠、消极、抑郁意：与原有疾病鉴别
惊厥与癫痫
过敏反应
皮疹、接触性皮炎等
心血管和内分泌系统反应
＞体位性低血压 ＞长期用药可见乳房增大、泌乳、月经不调或停闭、儿童生长迟缓等。
急性中毒（1-2g)
＞昏睡 ＞血压下降至休克水平 ＞心肌损害 处理：洗胃、对症处理 中枢兴奋药：氯酯醒严重者血液透析
禁忌症
1．惊厥、癫痫 2．青光眼 3．乳腺增生症、乳腺癌 4．冠心病
硫杂蒽类
氯普噻吨（泰尔登）
＞作用特点： 1．有抗抑郁、抗焦虑作用。 2．抗精神分裂症作用弱，镇静作用强。 3.α、M受体阻断作用弱。 4．用于伴有焦虑或焦虑性抑郁的精神分裂症患者。 5．锥体外系反应轻。
丁酰苯类
氟哌啶醇（氟哌醇）
＞作用特点 1．抗精分、镇吐、锥体外反应强。 2．镇静、降压、抗胆碱作用弱。 3. 各种精神运动性兴奋。对慢性症状有效。 也适用于止吐、持续性呃逆。 4．体外系反应高而重。
五氟利多
1．长效、口服。 2．主用于急、慢性精分，尤其是慢性。 3．锥体外系反应最常见。
氟赈利多＋芬太尼：----﹣神经阻滞镇痛术
痛觉消失、精神恍惚、对环境淡漠 用于：小手术 麻前给药 控制精神病人的攻击行为
其他
苯甲酰胺类﹣﹣舒必利
1．对紧张型精分疗效高、起效快。 2．有药物电休克之称。 3．锥体外系不良反应少。 舒必利、利培酮是我国治疗以阴性症状为主的精神分裂症的两种常用药物。
氯氮平（二代）
1.BZ类，特异性阻断中脑﹣边缘／皮质的D4受体，对黑质﹣纹状体D2和D3受体几乎无亲和力。 2．用于急、慢性精分， 其他药物无效的阴性和阳性症状有效； 可以明显改善迟发性运动障碍。 3．几乎无锥体外系和内分泌的不良反应。
利培酮（risperidone)-﹣二代
1．抗5-HT2A＞抗D2。 2．适于首发急性和慢性病人。 3．对分裂症的认知功能和继发抑郁有治疗作用，不良反应轻。
抗狂躁药
碳酸锂
1. po吸收快而完全，但显效慢。 2．不与血浆蛋白结合，t/2为18-36h。 3．主经肾脏排泄，钠盐可加速锂盐排泄。
药理作用
抗躁狂作用 治疗量对正常人精神活动无影响， 对躁狂症有显著疗效。
作用机制
1．抑制脑内NE和DA神经递质的释放， 不影响或促进5-HT释放。 2．摄取突触间隙中的儿茶酚胺并灭活。 3．抑制胞内信号转导。 4．影响Na+、Ca2+、Mg2＋的分布及葡萄糖代谢。
1．躁狂症 对急性、轻度躁狂疗效显著。 2．对精神分裂症的兴奋躁动症状有效。
1．一般反应： 恶、吐、泻、倦怠、口渴。 2．中毒：（安全范围：0.8-1.5mmol/L) 表现：精神紊乱、惊厥、震颤、昏迷、死亡。 血药浓度至1.6 mmol/L，应立即停。 >2.0 mmol/L﹣中毒。 处理：增加钠盐摄入加速锂盐的排泄。 3．其他：癫痫发作，抗甲状腺作用。
抗抑郁药
○三环类抗抑郁药：丙米嗪、阿米替林 ○NA摄取抑制药：地昔帕明、马普替林 ○5-HT再摄取抑制药：氟西汀 ○单胺氧化酶抑制药：吗氯贝胺 ○其他抗抑郁药：曲唑酮
以上机制最终使突触间隙中NA、5-HT含量增加改善抑郁
三环类抗抑郁症药
丙米嗪（imipramine，米帕明）
1．口服吸收好，个体差异大。 2．广泛分布于全身各组织。 3．肝代谢，经肾排泄。
中枢神经系统
正常人：服用后出现以镇静为主的症状； 抑郁症患者：服用后情绪提高、精神振奋、思维敏捷。
机制：阻断再摄取，使突触间隙NA、5-HT↑。
自主神经系统
因阻断M胆碱受体，产生视近物模糊、口干等反应。
心血管系统
血压下降，心律失常。
各种抑郁症
对内源性抑郁症、更年期抑郁症效果较好。对反应性抑郁症次之。 对精神病的抑郁成分效果较差
儿童遗尿症
焦虑和恐惧症
1．阿托品样作用； 2．直立性低血压：老年人 3．心脏损害： 心悸、心律失常、血压下降等。 4.CNS: 乏力、震颤，大剂量可精神兴奋、躁狂等。 5．其他：皮疹、粒细胞减少、肝功能异常等。
NA摄取抑制药
地昔帕明
1．强效NA再摄取抑制剂。 2．弱拮抗H、M、a受体作用。 3．不良反应较丙米嗪少。
5-HT再摄取抑制药
氟西汀（选择性5-HT再摄取抑制药）
用于各型抑郁症的治疗，尤其适用于老年抑郁症患者。 治疗强迫症、神经性贪食症。
单胺氧化酶抑制药
吗氯贝胺
1．可逆性抑制单胺氧化酶，提高脑内NA、DA、5-HT水平。 2．可增加糖尿病药物疗效。
其他抗抑郁药
曲唑酮 米安色林 文拉法辛 度洛西汀
抗焦虑药
