导图社区 药理学——调血脂药与抗动脉粥样硬化药
动脉粥样硬化是遗传和环境因素共同作用的慢性炎症过程,主要累及大动脉及中动脉,特别是冠状动脉、脑动脉和主动脉,是冠心病、脑卒中等心脑血管疾病的病理学基础。
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这是一个关于35小肠疾病的思维导图,小肠疾病是指发生在小肠的各种疾病,包括小肠损伤出血性疾病、小肠血管相关性疾病、小肠炎性疾病、肠梗阻、小肠肿瘤等。这些疾病可能由多种原因引起,如腹部外伤、感染、粘连等。
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027调血脂药与抗动脉粥样硬化药
概述
动脉粥样硬化是遗传和环境因素共同作用的慢性炎症过程,主要累及大动脉及中动脉,特别是冠状动脉、脑动脉和主动脉,是冠心病、脑卒中等心脑血管疾病的病理学基础 主要表现:①受累动脉内膜脂质沉积②单核细胞、淋巴细胞浸润,SAM细胞迁移增生形成泡沫细胞、脂纹、纤维斑块③血管壁硬化、管腔狭窄、血栓形成
致病机制:①内皮功能受损是启动因素②LDL-L是重要致病因子③炎症反应和氧化应激参与致病全过程
调血脂药
①血脂是血浆中所含脂类的总称,包括总胆固醇TC(游离胆固醇和胆固醇酯)、甘油三酯TG、磷脂PL ②血浆中与载脂蛋白(Apo)结合形成脂蛋白后溶于血浆,进行转运和代谢,通过超速离心法或电泳可分为乳糜微粒CM、极低密度脂蛋白VLDL、中间密度脂蛋白IDL、低密度脂蛋白LDL、高密度脂蛋白HDL ③凡血浆中VLDL、IDL、LDL及ApoB浓度高于正常为高脂蛋白血症,易导致动脉粥样硬化。 ④HDL、ApoA浓度低于正常,也是致动脉粥样硬化的危险因子
主要降低TC和LDL的药物
他汀类(治疗时间越长,获益越大)
(羟甲基戊二酸单酰辅酶A还原酶抑制剂/HMG-CoA还原酶抑制药)
常用药物:洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀、阿伐他汀
调血脂作用作用
竞争性抑制HMG-CoA还原酶→阻碍肝脏内源性胆固醇合成
HMG-CoA还原酶是肝细胞合成内源性胆固醇的限速酶,他汀类药物与其底物HMG-CoA化学结构相似,且对此酶的亲和力比HMG-CoA强1000倍
代偿性↑肝细胞膜上LDL受体合成,使血浆中大量的LDL被摄取代谢为胆汁酸排出体外,↓血浆LDL水平
临床应用
调节血脂
适用于杂合子家族性和非家族性IIa、IIb和III型高脂蛋白血症、糖尿病性和肾性高脂蛋白血症 (除阿伐他汀,多数他汀类对纯合子家族性高脂蛋白血症无效)
肾病综合征
抑制肾小球系膜细胞增殖、延缓肾动脉硬化
预防心脑血管意外
增加粥样斑块的稳定性或使其缩小,减少脑卒中和心肌梗死的发生
抑制血管成术后再狭窄、缓解器官移植后的排斥反应、治疗骨质疏松等
不良反应
胃肠道反应,头痛失眠,皮肤潮红 严重——横纹肌溶解、肝炎、血管神经性水肿 孕妇、儿童、哺乳期妇女、肝肾疾病者🈲用
胆固醇吸收抑制剂
胆酸螯合剂(胆汁酸结合树脂)
考来烯胺(消胆胺)、考来替泊(降胆宁)
药理作用
①在肠道与胆汁酸结合,阻断胆汁酸重吸收而中断肝肠循环,减少外源性胆固醇吸收,促进内源性胆固醇在肝脏代谢为胆汁酸 ②代偿性↑肝细胞膜上LDL受体合成,使血浆中大量的LDL被摄取代谢为胆汁酸排出体外,↓血浆TC和LDL水平
治疗以TC和LDL-C升高为主的高脂蛋白血症,对纯合子家族性无效
主要降低TG和VLDL的药物
烟酸
大剂量↓TG和VLDL、LDL,↑HDL
作为他汀类的辅助治疗药物,特别用于低HDL血症及高TG及他汀类药物🈲用患者 广谱调血脂,混合型高脂血症
贝特类
吉非贝齐、苯扎贝特、非诺贝特、环丙贝特
药理作用——↓↓血浆VLDL,↓TG,LDL,一定程度增加HDL
临床应用——治疗以TG或VLDL升高为主的原发性高脂血症
抗氧化药
普罗布考(降脂作用弱,抗氧化作用强)
药理作用——脂溶性抗氧化剂,阻止LDL的氧化修饰,防止ox-LDL的生成及其至动脉粥样硬化作用,还有抗炎作用和轻微降TC作用 临床应用——与其他降血脂药合用治疗高胆固醇血症 不良反应——胃肠道反应,延长Q-T间期
多烯脂肪酸
黏多糖和多糖类