导图社区 药理学抗精神失常药思维导
关于药理学抗精神失常药思维导图,包含抗精神分裂症药、抗狂躁药、抗抑郁药等。
编辑于2023-11-22 23:48:42抗精神失常药
抗精神分裂症药
精神分裂症
定义
一组以思维,情感,行为之间不协调,精神活动与现实脱离为主要特征的最常见的一精神分裂症
分类
一型
阳性症状:幻觉妄想
二型
阴性症状:情感淡漠,主动性缺乏
药物分类
经典抗精神分裂症药
吩噻嗪类
氯丙嗪
基本作用
阻断多种受体,包括多巴胺受体,M胆碱受体,a肾上腺素受体,5-HT受体
药理作用
对中枢神经系统的作用
抗精神分裂作用
特点
对中枢神经系统有较强的抑制作用,加大剂量不引起麻醉
正常人口服治疗量可变得安静,活动较少等
精神分裂症患者服用后有良好抗精神分裂症作用,能迅速控制兴奋躁动状态
机制
拮抗中脑边缘系统和中脑皮质系统的D2样受体(但锥体外系反应发生率较高)
镇吐作用
小剂量可对抗多巴胺受体激动剂阿扑吗啡引起的呕吐,通过拮抗延髓第四脑室底部的催吐化学感受区的D2样受体
大剂量可直接抑制呕吐中枢
对抗顽固性呃逆有效,主要通过抑制延髓和催吐化学感受区旁呃逆的中枢调节部位
不能对抗前庭刺激引起的呕吐
对体温调节作用
抑制下丘脑体温调节作用
降低发热机体和正常机体的体温
降温作用随外界环境温度变化,与物理降温同时应用,有协同降温的作用
对自主神经作用
拮抗a肾上腺素受体,导致血管扩张,血压下降,但不适合于高血压治疗
拮抗M胆碱受体,引起口干,便秘,视物模糊
对内分泌作用
激动结节漏斗系统中的D2亚型受体
促进催乳素的释放,抑制促性腺激素和糖皮质激素释放,抑制垂体生长激素的分泌(用于巨人症治疗)
临床应用
精神分裂症
显著缓解阳性症状
对急性患者治疗效果好,慢性患者效果差
对二型精神分裂症患者无效甚至加重病情
对器质性精神分裂症和症状性精神分裂症有效,但剂量要小,症状l控制后须立即停药
呕吐和顽固性呃逆
对药物(洋地黄,吗啡,四环素)及疾病(尿毒症,恶性肿瘤)引起的呕吐有显著镇吐效果
对顽固性呃逆有效
对晕动症无效
低温麻醉和人工冬眠
物理降温配合氯丙嗪可用于低温麻醉
氯丙嗪合用哌替啶,异丙嗪可用于人工冬眠
人工冬眠多用于严重创伤。感染性休克,高热惊厥,中枢性高热,甲状腺危象的辅助治疗
不良症状
常见不良反应
中枢抑制症状
嗜睡,淡漠,无力
M受体拮抗症状
视物模糊,口干,无汗,便秘,眼压升高
a受体拮抗
鼻塞,血压下降,直立性低血压,放射性心悸
氯丙嗪引起的血压下降不能用肾上腺素治疗(肾上腺素的翻转作用,)要用去甲肾上腺素治疗
锥体外系反应
发生机制:氯丙嗪拮抗黑质纹状体通路的D2样受体,石纹状体的多巴胺受体功能减弱,Ach功能增强引起,可用减少药量,停药来减轻或消除,可用于抗胆碱药以缓解。
帕金森综合征
肌张力增高,面容呆板,动作迟缓,肌肉震颤,流涎
静坐不能
坐立不安,反复徘徊
急性肌张力障碍
舌,面,颈,及背部肌肉痉挛,患者出现强迫性张口,伸舌,斜颈,呼吸运动障碍,及吞咽困难
迟发性运动障碍
长期服用氯丙嗪后,引起的一种特殊而持久的运动障碍。口-面部不自主的刻板运动,广泛性舞蹈样手足徐动症,停药后长期不消失。
机制:多巴胺受体长期被拮抗,受体敏感性增加或者反馈性促进突触前膜多巴胺受体释放增加。
抗胆碱药物使症状加重,抗DA药物使反应减轻
精神异常
惊厥与癫痫
过敏反应
心血管和内分泌系统反应
高催乳素血症
急性中毒
一次性大量服用后,出现嗜睡,血压下降至休克水平,心肌损害
对症治疗
禁忌症
降低惊厥阈,诱发癫痫,因此癫痫和惊厥史者禁用
升高眼压,青光眼者禁用
导致高催乳症,乳腺增生和乳腺癌患者禁用
导致心律失常,因此冠心病患者慎用
药物相互作用
增强其他药物的中枢抑制作用:如乙醇,镇静催眠药,抗组胺药,镇痛药。
硫杂蒽类
氯普噻吨
氟哌噻吨
丁酰苯类
氟哌啶醇
氟哌利多
匹莫齐特
其他
五氟利多
舒必利
非经典抗精神分裂症药
氯氮平
广谱神经安定药
对D2受体亲和力弱,阻断D4受体和5-HT2受体
无锥体外系反应
用于其他抗精神分裂症药无效或锥体外系反应过强的患者
利培酮
对5-HT受体的亲和力大于D2受体
用于治疗首发急性或慢性患者
作用机制
吩噻嗪类
阻断中脑边缘系统通路和中脑皮质通路多巴胺受体
非经典抗精神分裂症药
氯氮平,利培酮阻断五羟色胺受体发挥作用
抗狂躁药
狂躁症
情绪高涨,烦躁不安,活动过度,思维,言语不能自制
药物
抗精神分裂症药
碳酸锂
机制
降低细胞兴奋性:理化性质与钠离子相似,通过置换作用,抑制钠离子产生动作电位
抑制中枢性神经递质NA和DA的释放,促进再摄取,增加灭火
减弱NA激动a1受体作用后的效应,抑制腺苷酸环化酶及磷脂酶C介导的反应
效果
急性狂躁和轻度狂躁有效,主要用于抗狂躁
治疗狂躁抑郁症,
躁狂抑郁双向循环发生
不良反应
不良反应多,安全范围窄,最适浓度0.8-1.5mmol/l,大于2出现中毒症状,血药浓度大于1.6时,应立即停药
解救
无特殊拮抗药,应对症治疗
抗抑郁药
作用机制
非选择性抑制NA和5-HT的再摄取,如丙米嗪
选择性抑制NA再摄取,如地西帕明
选择性抑制5-HT再摄取,如氟西汀
抑制单胺氧化酶,如吗氯贝胺
阻断突触前膜前a2肾上腺素受体而增加NA的释放,如米氮平
分类
三环抗抑郁药
非选择性单胺摄取抑制药
丙米嗪
药理作用
中枢神经系统
阻断NS,5-HT在神经末梢的再摄取,使突触间隙的递质浓度增高,促进突触传递功能。
抗抑郁作用
自主神经作用
阻断M胆碱受体,表现为视物模糊,口干,便秘,尿潴留
心血管系统作用
阻断a1 受体,降低血压,致心律失常,其中心动过速较常见。
临床应用
治疗抑郁症
治疗遗尿症
阻断a1受体
焦虑和恐惧症
禁忌
易致尿潴留,故前列腺肥大禁用
升高眼压,故青光眼禁用
药物相互作用
与单胺氧化酶抑制剂和中枢抑制药合用可增强它们的功能。
NA再摄取抑制药
地昔帕明
药理作用
强NA再摄取抑制药,也可抑制5-HT的再摄取,拮抗H1受体
对轻度,中度抑郁症效果好
主要用于脑内NA缺乏为主的抑郁症
临床应用
治疗抑郁症
5 -HT再摄取抑制药
氟西汀
药理作用
强效5-HT再摄取抑制剂
临床应用
治疗抑郁症
治疗神经性贪食症
单胺氧化酶抑制药
吗氯贝胺
作用机制
可逆性抑制脑内A型单胺氧化酶,抑制突触前膜内囊泡内或突触间隙中儿茶酚胺降解,从而提高脑内去甲肾上腺素,多巴胺,5-HT的水平
特点
起作用快
停药后单胺氧化酶活性恢复快
禁忌
禁止与其他抗抑郁药合用,以免引起“血清素综合征”
抗焦虑药
苯二氮䓬类