传出神经系统药

传出神经系统药物的药理作用为拟似或拮抗传出神经系统的功能，现在为大家总结一下传出神经系统药物的基本作用及其分类。

传出神经系统药

• 胆碱受体激动药和阻断药
  • 激动
    • 胆碱受体激动剂（产生与Ach类似作用）
      • M,N受体激动剂
        • 乙酰胆碱（Ach）
          • 临床上无应用价值
          • M样作用（小剂量）
            • 对眼：瞳孔收缩，降压，调痉挛（近视）
            • 心血管系统—负性作用
            • 支气管，胃肠道平滑肌兴奋
          • N样作用（大剂量）
            • N1：兴奋肾上腺髓质
            • N2：骨骼肌张力增加
        • 卡巴胆碱
          • 不易被胆碱酯酶水解破坏，作用时间长，能直接激动M,N受体
        • 贝胆碱
          • 不易被胆碱酯酶水解，维持时间长，对心血管作用弱
      • M胆碱受体激动药
        • 毛果芸香碱（匹罗卡品）
          • 药理作用
            • 眼
              • 缩瞳
              • 降眼压
              • 调节痉挛
            • 腺体（大剂量）
              • 腺体分泌增加
          • 临床应用
            • 青光眼（闭角型，开角型）
            • 虹膜炎（常与扩瞳药阿托品交替使用）
            • 解救阿托品类药物中毒
            • 口腔干燥
          • 不良反应
            • M受体激动症状
        • 醋甲胆碱
        • 贝胆碱
      • N胆碱受体激动药
        • 烟碱
          • 无临床意义
    • 胆碱酯酶抑制剂
      • 易逆性胆碱酯酶抑制剂
        • 带正电荷的季铵盐
        • 新斯的明
          • 不能透过血脑屏障
          • 药理作用
            • 作用强弱：骨骼肌>胃，膀胱>眼>无明显中枢作用
            • 收缩骨骼肌
            • 收缩平滑肌
            • 抑制心血管系统
              • 负性传导，负性肌力，负性频率，心排出量下降
          • 临床应用
            • 重症肌无力
            • 手术后腹胀及尿潴留
            • 阵发性室上性心动过速
            • 解救肌松药过量
          • 不良反应
            • 过量，胆碱能危象，可用阿托品解救
        • 比斯的明
          • 起效慢，维持时间长，安全范围大，不良反应少
        • 安贝氯铵
        • 毒扁豆碱
          • 青光眼
        • 加兰他敏
      • 难逆性胆碱酯酶抑制剂
        • 中毒机制
          • 胆碱酯酶失活，老化
        • 中毒迹象
          • M样（轻度）
            • 瞳孔缩小
            • 胃肠道平滑肌兴奋
            • 腺体分泌增加
            • 心脏抑制
            • 呼吸困难
            • 尿失禁
          • N样（中度）
          • CNY（重度）
            • 先兴奋后抑制，可因呼吸麻痹而死亡
        • 中毒解救
          • 清除毒物
          • 解救药物
            • M受体阻断药：阿托品（阿托品是解救磷酸酯类中毒的特效药物）
            • 阿托品化维持48h
      • 胆碱酯酶复活药
        • 碘解磷定
          • 内吸磷，马拉硫磷，对硫磷有效
          • 敌百虫，敌敌畏效果差
          • 乐果无效
        • 氯解磷定
          • 水溶性好
  • 阻断
    • M受体阻断药
      • 阿托品类生物碱
        • 阿托品
          • 体内过程
            • 易透过生物膜，口服吸收迅速，可透过胎盘屏障和血脑屏障
          • 药理作用
            • 阻断M受体，大剂量也阻断N受体和α1受体
            • 抑制腺体分泌
              • 汗腺>唾液腺>泪腺，呼吸道>胃酸
            • 解除内脏平滑肌痉挛
              • 胃肠道>膀胱>胆管，输尿管，支气管>子宫
            • 眼
              • 扩瞳
              • 升高眼压
              • 调节远视（调节麻痹）
            • 心血管作用
              • 心脏
                • 治疗剂量
                  • 心率暂时轻度减慢
                • 大剂量
                  • 心率加快，房室传导加快
              • 血管与血压
                • 治疗剂量
                  • 无明显作用
                • 大剂量
                  • 明显扩张血管和解除小血管痉挛
            • CNS
              • 治疗量
                • 兴奋大脑和延髓
              • 中毒量
                • 兴奋转为抑制，死于循环与呼吸衰竭
          • 临床应用
            • 抑制腺体分泌
              • 全麻前给药
              • 严重盗汗，重金属中毒，帕金森的流涎症状和胃溃疡的辅助用药
            • 缓解内脏绞痛
              • 对胃肠及膀胱效果好
            • 眼
              • 虹膜睫状体炎
              • 验光和检查眼底（儿童）
            • 治疗缓慢性心律失常
              • 窦性心动过缓，房室传导阻滞
            • 感染性休克
              • 舒张外周血管，改善微循环
            • 解救有机磷酸酯类中毒
          • 不良反应
          • 解救
            • 洗胃，毒扁豆碱缓慢静注
        • 东莨胆碱
          • 对CNS有较强抑制作用，常用于帕金森病治疗
          • 晕车晕船
          • 大剂量产生欣快感，易产生药物依赖
        • 阿托品类似合成物
          • 扩瞳药
            • 后马托品
            • 托比卡胺
          • 解痉药
            • 季铵类
              • 丙胺太林
            • 叔胺类
              • 胃复安
        • M 1受体阻断药
          • 哌仑西平
    • N 受体拮抗剂
      • Nn
        • 神经节阻断药
          • 美卡拉明
          • 六甲双胺
          • 樟磺咪芬
      • Nm
        • 骨骼肌松弛药
          • 除极化
            • 琥珀胆碱
              • 不易与新斯的明合用
          • 非除极化
            • 筒箭毒箭
            • 泮库溴铵
• 肾上腺受体激动药和阻断药
  • 激动
    • α受体激动药
      • α1，α2受体激动药
        • 去甲肾上腺素NA
          • 体内作用
            • 在酸溶液中稳定
            • 口服无效，静脉滴注给药。静脉推注易引起BP急剧增高
          • 药理作用
            • 主要激动α受体，无选择性，对心脏β1受体作用较弱
            • 收缩血管
              • 皮肤黏膜>胃，肠系膜，脑，肝>骨骼肌
              • 促使冠状血管扩张，提高冠状血管灌注压
            • 兴奋心脏
              • 激动心脏β1受体，增强心肌收缩力
            • 升高血压
              • 升压作用强，收缩压升高明显，脉压加大
              • 大剂量时舒张压和收缩压都升高，脉压变小
          • 临床应用
            • 休克
              • 早期神经源性休克
            • 低血压
              • 嗜铬细胞瘤切除术后或药物中毒引起低血压
            • 上消化道出血
          • 不良反应
            • 组织坏死
              • 局部组织缺血坏死（酚妥拉明解救）
            • 肾功能衰竭
            • 血压反跳
        • 间羟胺（阿拉明）
          • 升压作用持久，可肌注
      • α1受体激动药
        • 去氧肾上腺素
          • 短效扩瞳药
      • α2受体激动药
        • 氢甲咪唑
          • 微小血管收缩
    • β受体激动药
      • β1，β2受体激动药
        • 异丙肾上腺素
          • 体内作用
            • 口服无效，舌下给药吸收迅速，气雾剂额吸入或注射给药吸收快
          • 药理作用
            • 心血管
              • 心脏兴奋
                • 心肌收缩力增强，传导速率加快，心排出量增加，心率加快
                • 少引起心室颤抖等心率失常发生
              • 血管和血压
                • 骨骼肌血管，冠状血管明显扩张，收缩压升高，舒张压下降，脉压加大
            • 支气管平滑肌
              • 支气管平滑肌明显舒张，对黏膜水肿作用不如肾上腺素
            • 升高血糖
          • 临床应用
            • 心脏骤停
            • 房室传导阻滞
            • 支气管哮喘急性发作
      • β1受体激动药
        • 多巴酚丁胺
          • 心衰辅助治疗，休克
      • β2受体激动药
        • 沙丁胺醇
    • α，β受体激动药
      • 肾上腺素Adr
        • 体内过程
          • 遇光与热易分解，酸溶液中稳定
          • 口服无效，皮下注射为宜
        • 药理作用
          • 心血管系统
            • 兴奋心脏
              • β1：心肌收缩力增强，传导加快，心率加快，心排出量增加
              • β2：灌装血管舒张，提高灌注压
            • 调节血管
              • 双向作用（α1收缩，β2舒张）
            • 调节血压
              • 小剂量或慢速静注
                • 心脏兴奋，心排出量增加，收缩压升高
              • 大剂量
                • α受体兴奋占主导血管强烈收缩
              • 翻转
                • 给药后迅速出现明显升压作用，而后出现微弱降压作用，若先给予酚妥拉明，再给肾上腺素，此时由于β2受体作用占优势，使肾上腺素升压作用转为降压作用。
          • 平滑肌
            • 支气管平滑肌舒张，抑制肥大细胞释放组胺和其他过敏物质，黏膜血管收缩，有利于消除支气管粘膜水肿
          • 代谢
            • 血糖升高，加速脂肪分解
          • CNS
            • 大剂量时，中枢兴奋
        • 临床应用
          • 心脏骤停
            • 具有起搏作用
          • 过敏性休克首选药
          • 支气管哮喘，减轻气管水肿和渗出，控制支气管哮喘急性发作，禁用于心源性支气管哮喘患者
          • 与局麻药配伍，抑制局麻药吸收
          • 局部止血
          • 血管神经性水肿及血清病
          • 治疗青光眼（促进房水流出）
      • 麻黄碱
        • 体内过程
          • 口服吸收完全，能通过血脑屏障
        • 临床应用
          • 低血压状态
          • 支气管哮喘
          • 鼻塞
          • 过敏反应
      • 多巴胺
        • 体内过程
          • 口服无效，静脉滴注，几乎无中枢作用
        • 药理过程
          • 主要兴奋α，β1受体及外周多巴胺受体
          • 心血管系统
            • 心脏
              • 较高浓度，心肌收缩力加强，心排出量增多
            • 血管和血压
              • 治疗量
                • 收缩血管
              • 大剂量
                • 血管收缩，收缩压脉压明显升高
          • 肾
            • 低剂量
              • 舒张肾血管，增加尿量
            • 大剂量
              • 肾血管明显收缩，尿量减少
        • 临床应用
          • 各种休克，特别伴肾功能不全
  • 阻断
    • α受体阻断药
      • 短效
        • 酚妥拉明（非选择性/竞争性）
          • 药理作用
            • 心血管作用
              • 血管与血压
                • 扩张小血管平滑肌，肺动脉压，外周阻力，血压下降（引起直立性低血压）
              • 心脏
                • 心脏后负荷下降，反射性引起交感神经兴奋，心脏兴奋
            • 拟胆碱作用，胃肠平滑肌张力增加。拟组胺样作用，胃酸分泌增加，皮肤潮红
          • 临床作用
            • 外周血管痉挛性疾病
            • 防治NA外漏导致的组织坏死
            • 抗休克（感染性，心源性，神经源性）
            • 顽固性充血性心力衰竭（辅助治疗）
            • 嗜铬细胞癌
            • 药物引起的高血压
      • 长效
        • 酚苄明
          • 口服吸收不完全
          • 药理作用
            • 血压下降，心率上升，血管扩张，血流量增加
          • 临床作用
            • 外周痉挛性疾病，嗜铬细胞癌，抗休克，前列腺肥大
      • 选择性α1
        • 坦洛新
          • 高血压，心力衰竭，良性前列腺肥大
    • β受体阻断药
      • 药理作用
        • 口服自小肠吸收，生物利用率差异大（个体化给药）
        • β受体阻断作用
          • 心血管系统
            • 阻断心脏β1受体，心率减慢，心肌收缩力减弱，心排出量减少，心肌耗氧量下降
            • 阻断血管β2受体，肝，肾，骨骼肌血流量减少（影响肾素释放）但对高血压患者有降压作用
          • 支气管平滑肌作用
            • 阻断支气管平滑肌β2受体，加重哮喘急性发作
          • 代谢
            • 抑制脂肪分解，减缓使用胰岛素后血糖恢复速度，可掩盖低血糖的警觉症状，甲亢（对茶氨酚敏感性降低）
          • 肾素
            • 抑制释放
        • 内在拟交感活性（ISA）
          • 部分β受体阻断药与β受体结合后对β1受体和β2受体均有部分激动交感神经的作用
          • 吲哚洛尔
          • 醋丁洛尔
          • 氧烯洛尔
          • 阿普洛尔
          • 拉贝洛尔
        • 临床应用
          • 高血压
          • 心律失常
          • 心绞痛，心肌梗死
          • 心肌病
          • 充血性心力衰竭（长期使用）
          • 甲亢
      • β1β2受体阻断药
        • 普萘洛尔
          • 高血压，心绞痛，心律失常
        • 噻吗洛尔
          • 减少房水生成，降低眼内压
        • 纳多洛尔
          • 肾功能不全但必须使用β受体阻断药是的首选药
      • 选择性β1受体阻断药
        • 美托洛尔
        • 阿替洛尔
          • 减缓由运动所致血压升高，哮喘病患者慎用
      • αβ受体阻断药
        • 卡维地洛