药效学思维导图

药效学知识点整理，思维导图知识点梳理。

药效学

• 药物基本作用
  • 药物作用:药物进入机体后与组织细胞的初始反应
  • 治疗作用
    • 对因治疗（消除致病因子）
    • 对症治疗（改善症状）
  • 不良反应
    • 副作用:治疗量药物所引起的与治疗目的无关的反应
    • 毒性反应:药物剂量过大和（或）药物在体内蓄积过多时所造成的机体组织器官以器质性损伤为主的危害性反应，一般可预知，应避免
    • 后遗反应:停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应
    • 停药反应:突然停药后的不良反应，包括新出现的症状和原有疾病加剧（反跳现象）
    • 变态反应:药物引起的免疫病理反应
      • 个体差异性大
      • 反应性质与药物原有效应和剂量无关
      • 用药理性拮抗药解救无效
      • 多发于过敏体质
    • 特异质反应:不属于免疫反应，一类先天遗传异常造成少数特异体质患者对某些药物特别敏感。其与药物固有的药理作用基本一致，且严重程度与药物剂量成正比，用其药理性拮抗药解救可能有效
• 药物关系
  • 量效关系:在一定剂量范围内，药效随剂量增加而增加
    • 量反应（数据）
      • 最小有效量、最低有效值、阈剂量、阈浓度:恰好引起效应的最小药物浓度
      • 最大效应（Emax）:效应不随药物浓度或药物剂量增加时的效应，也称效能
      • 半最大效应浓度:能引起50%最大效应的浓度
      • 效价强度:能引起等效反应的相对浓度或剂量，值越小则所对应的药物效价强度越大
    • 质反应（有无）
      • 半数有效量（ED50）
      • 半数致死量(LD50)
      • 治疗指数(TI):半数致死量与半数有效量的比值，用来表示药物安全性
      • 安全性:1%致死量和99%有效量的比值或5%致死量与95%有效量之间的距离来衡量药物的安全性
  • 时效关系
  • 构效关系
• 药物的作用机制
  • 理化反应
  • 补充生命代谢物质或干扰细胞代谢
  • 影响生理物质转运
  • 影响酶活性
  • 作用与细胞膜的离子通道
  • 影响核算代谢
  • 影响免疫机制
  • 作用于受体
• 药物与受体
  • 受体
    • 体内存在特异性与之相结合的配体
    • 受体与配体结合后可引起生物效应
  • 受体本质与特性
    • 本质:受体是一类介导细胞信号转导的功能蛋白质，能识别配体并与之结合，通过中介的信息放大系统，触发后续的生理反应或药理效应
    • 特性:敏感性；特异性；饱和性；可逆性；多样性
  • 受体药物动力学:药物与受体结合不仅需要亲和力，还需要内在活性，才能激动受体产生效应，内在活性是决定药物与受体结合时产生效应大小的能力
• 作用于受体的药物分类
  • 激动药:有较强亲和力又有内在活性
  • 拮抗药:具有较强亲和力而无内在活性
• 作用于受体的药物的相互作用
  • 竞争性拮抗药:能与激动药竞争相同受体，与受体的结合可逆，可是激动药量效曲线平行右移，最大效应不变
  • 非竞争性拮抗药:与激动药合用时，使激动药的量效曲线非平行右移，最大效应降低
• 受体的调节
  • 受体上调:受体增敏只涉及受体密度增加
  • 受体下调:受体脱敏只涉及受体密度下降