抗心绞痛思维导图

抗心绞痛药，超级详细的药理知识总结，包含硝酸类、肾上腺素受体阻断药、钙通道阻滞药等内容，干货多，可收藏。

抗心绞痛药

• 硝酸酯类
  • 硝酸甘油
    • 体内过程
      • 脂溶性高，易吸收，但首关消除强，不宜口服用药
      • 硝酸甘油可以舌下含服经口腔粘膜吸收
      • 可以用2%硝酸甘油软膏涂抹在前臂或贴在胸部皮肤
    • 药理作用
      • 降低心肌耗氧量
        • 最小量的硝酸甘油可以明显扩张静脉血管（小静脉最敏感），减少回心血量，降低心脏前负荷，心室体积缩小，室壁张力下降，射血时间缩短，心肌耗氧量减少
        • 稍大剂量，显著舒张动脉血管，降低左心室内压和心脏后负荷，减少心肌耗氧量
        • 但血管舒张导致血压下降，引起反射性交感神经兴奋，导致心率加快，心肌收缩力加强
      • 扩张冠状动脉，增加缺血区血供
        • 硝酸甘油选择性扩张较大的心外膜血管、输送血管及侧枝血管，在冠脉痉挛时尤其明显
      • 降低左室充盈压，增加心内膜供血
        • 硝酸甘油减少回心血量，降低心室内压，扩张心室动脉血管，降低心室壁张力，增加心外膜向心内膜的有效灌注压，有利于血液从心外膜流向心内膜缺血区
      • 主要作用机制：扩张外周血管，降低心脏前后负荷
    • 作用机制
      • 通过产生NO松弛血管平滑肌
        • 硝酸甘油与内源性血管内皮舒张因子具有相同的松弛血管平滑肌作用机制
      • 通过促进降钙素基因相关肽的合成及释放松弛血管平滑肌
      • 通过产生NO抑制血小板聚集、粘附
        • 血小板也是诱发不稳定心绞痛的重要因素
    • 临床应用
      • 心绞痛
        • 缓解各类型心绞痛，已及预防发作
      • 急性心肌梗死
        • 多静脉给药，不仅降低心肌耗氧量，增加缺血区供血，还可以抑制血小板粘附与聚集，缩小梗死范围
      • 心力衰竭
        • 硝酸甘油可以降低心脏前、后负荷
      • 急性呼吸衰竭&肺动脉高压
        • 硝酸甘油舒张肺血管，改善肺通气
    • 不良反应&注意事项
      • 多数由于舒张血管引起：暂时性面颊部皮肤潮红、脑血管舒张引起博动性头痛，眼内血管扩张〔颅内高压和青光眼患者禁用〕
      • 大剂量出现直立性低血压，并可以反射性兴奋交感神经，心率加快 超剂量时引起高铁血红蛋白血症
      • 连续使用两周产生耐受，一到两周耐受性消失
  • 硝酸异山梨酯&单硝酸异山梨酯
    • 硝酸异山梨酯用于心绞痛预防
• β肾上腺素受体阻断药
  • 定义
    • 减少心肌耗氧，改善缺血区血供，缩小心肌梗死范围，使心绞痛发作次数和范围都减少。
  • 抗心绞痛作用
    • 降低心肌氧耗
      • 一方面，使心肌收缩力减弱，心率减慢，减少心肌耗氧量
      • 另一方面，抑制心肌收缩力使心脏前负荷（心室容量增加）增加，同时射血时间延长，增加心肌氧耗
    • 改善心肌缺血区供血
      • 使冠脉收缩，血液由于压力差，使血液流向缺血区
      • 减慢心率，舒张期相对延长，有利于血压从心外膜流向易缺血的心内膜
      • 增加缺血的侧枝循环和血液灌注量
    • 改善心肌代谢
      • 改善心肌缺血区对葡糖的摄取，促进氧合血红蛋白的解离增加组织供氧
  • 临床应用
    • 心绞痛
      • 尤其适用于对硝酸甘油不敏感或疗效差的稳定型心绞痛，对心律失常和高血压患者跟个适用
      • 对变异型心绞痛不宜使用
    • 心肌梗死
      • 缩小梗死范围但可以抑制心肌收缩，应慎用
  • 与硝酸酯类合用
    • 协同降低耗氧，互相取长补短
    • β受体阻断剂可以对抗硝酸酯类引起的反射性心肌收缩和心率加快
    • 硝酸酯类对抗β受体阻断药引起的心室前负荷增加和射血时间延长
    • 合用时量减少，不良反应也减少
• 钙通道阻滞药
  • 抗心绞痛作用
    • 降低心肌耗氧量
      • 使心肌收缩力减弱心率减慢，血管平滑肌松弛，血压下降，
    • 舒张冠脉
      • 对处于痉挛状态的血管解痉作用更明显，从而增加缺血区血液灌注，还可以增加侧枝循环改善缺血供应
    • 保护缺血心肌细胞
      • 抑制外钙内流，减轻缺血心肌细胞的Ca超载而保护心肌细胞
    • 抑制血小板聚集
  • 临床应用
    • 有显著解除冠脉痉挛作用，对变异型心绞痛作用疗效显著
  • 与β受体阻断药相比：
    • 阔冠脉，变异型心绞痛首选药
    • 抑制心肌作用弱，较少诱发心力衰竭
    • 松弛支气管平滑肌，适用心肌缺血伴支气管哮喘
  • 硝苯地平
    • 高血管选择性，对冠脉解痉效果好，对变异型心绞痛（冠脉痉挛引起）效果好，伴有高血压更适用
  • 维拉帕米
    • 对心脏的选择性高于血管，用于治疗稳定型心绞痛和不稳定型心绞痛，对伴有心房扑动，心房颤动，或阵发性室上性心动过速适用
  • 地尔硫卓
• 其他抗心绞痛药