抗菌药物的概述

这是一篇关于抗菌药物的思维导图。主要包括常用术语，抗菌药物的作用机制，不良反应等详尽知识点，学好抗菌药物，轻松掌握知识点！

抗菌药物概述

• 基础知识
  • 化学治疗/化疗
    • 对微病原微生物，寄生虫疾病，肿瘤细胞的治疗统称
  • 化疗药物
    • 抗病原微生物药＋抗寄生虫药＋抗恶性肿瘤药
• 常用术语
  • 1. 抗菌谱
    • 药物抑制或杀灭病原菌的范围
      • 窄谱
      • 广谱
  • 2. 抗菌活性
    • 1. 抗菌药物抑制或杀灭病原菌的能力
    • 2. 评价
      • MIC
        • 最低抑菌浓度
          • 敏感，MIC↑，MIC值高，提示细菌对药物敏感性差或耐药。 MIC也是制订抗菌药物给药方案的主要依据。
      • MBC
        • 最低杀菌浓度
  • 3. 抑菌药
    • 只能抑制病原菌生长繁殖而无法作用的
      • 大环内酯类，氯霉素，磺胺类，四环素
  • 4. 杀菌药
    • 抑制＋杀灭病菌的药物
      • 青霉素，头孢菌类，氨基酸糖苷类
  • 5. 化疗指数/CI
    • 评价药物安全性重要指标
    • 指药物半数致死量/半数有效量＝LD50/ED50
    • CI↑,疗效↑，药物毒性↓，用药越安全，但是并非绝对，青霉素类，几乎无毒，但是有过敏性休克危险
  • 6. 抗菌后遗效应（似后遗效应）
    • 抑菌与抗菌药短暂接触后，虽抗菌药物血清浓度低至最低抑菌浓度以下/已消失，细菌的生长繁殖仍受到抑制现象
    • PAE是↑，抗菌活性↑
• 抗菌药物的作用机制
  • 1. 抑制细菌细胞壁的合成
    • 1. 安全性较高，人体没有细胞壁，不良反应较少
    • 2. 机制
      • 抑制G+菌转黏肽酶→黏肽不能合成→细胞壁不能合成→细胞壁缺损→菌体内渗透压性高，水分渗入+自溶酶→细菌膨胀，变形，破解溶解死亡
  • 2. 增加胞浆的通透性
    • 人体有细胞膜，不良反应多
    • 胞浆膜通透性↑→菌内pro,无机盐，核苷酸等重要营养物质外漏→细菌死亡
  • 3. 抑制细菌蛋白质合成
    • 有高度选择性，人体核糖体是60s+40s亚基，抗菌药物一般不影响哺乳动物的pro
    • 机制
      • 大环内酯，氯霉素，林可霉素与细菌50s亚基结合
      • 四环素与核蛋白体30s亚基结合→肽链形成和延伸受阻
      • 氨基糖苷类与细菌核蛋白体30s亚基结合→抑制mRNA全序列→xpro不能合成→杀菌作用
  • 4. 抑制细菌核酸代谢
    • 喹诺酮类药物抑制细菌DNA回旋酶→DNA合成
    • 利福平抑制RNA多聚酶→抗菌
  • 5. 影响细菌叶酸代谢
    • 磺胺类，甲氧苄啶分别抑制细菌二氢叶酸合成酶与二氢叶酸还原酶→细菌叶酸代谢→×叶酸→抑菌
• 抗菌药物不良反应
  • 二重感染(菌群失调症)
    • 一般服药20后出现，广谱或多抗菌药物联用多会诱发，年老、体弱、恶性肿瘤患者或用抗代谢药物、腹部手术、脑外伤或器官移植后用抗菌药物更易出现。
  • 过敏反应
    • 皮疹，皮炎，血清样反应，血管性神经水肿，过敏性休克最严重
  • 毒性反应
    • 多个组织/器官损害
      • 神经系统，肝，肾毒性，血液，心血管系统疾病，胃肠道反应
• 细菌耐药性及产生机制
  • 耐药性/抗药性
    • 定义
      • 病原体对抗菌药物的敏感性↓/消失，需要增加剂量才能达到原来疗效
    • 分类
      • 单体耐药
        • 一种病原菌仅对一种抗菌药产生耐药性者→单体耐药
      • 多重耐药
        • 同时对两种/以上 →多重耐药
      • 固有耐药性/天然耐药性
        • 细菌染色体基因决定而代代相传的耐药性，是指自然界中细菌对某些种属，株内个别细菌对某些抗菌药物天然不敏感，其与抗菌药的使用与否无关，
      • 获得耐药性
        • 细菌与药物反复接触→对药物敏感性↓，消失，多
      • 耐药菌转移
    • 机制
      • 产生灭活酶
        • 水解酶
          • 如阝类酰胺酶→水解青，头的阝类酰胺环
        • 合成酶/钝化酶
          • 乙酰化酶，磷酸化酶，核苷化酶等可崔化某些化学基团结合到药物分子→药物失活
      • 细胞通透性改变
        • 抗生素不能进入
      • 改变药物作用靶位
        • 细菌体内靶位结构改变→药物不能与靶位结合→耐药性
      • 主动转运泵作用
        • 主动外排，耐药细菌主动将药物外排→药物浓度↓→耐药
      • 细菌改变的代谢途径
        • 对药物具有拮抗作用的底物浓度↑
    • 交叉耐药性
      • 指
      • 完全交叉耐药
        • 只能换药
      • 部分交叉耐药
        • 单向交叉
• 抗菌药物的合理应用
  • 抗菌药物治疗性应用的基本原则
  • 抗菌药物预防性应用的基本原则
    • 
    • 
  • 抗菌药物的联合应用
    • 1. 联合用药指征
      • 抗菌药物联用目的：增效，减少不良，减少或延缓耐药性
      • 单一用药有效的感染，无需联用
      • 条件
        • 1. 病因未明的严重感染； ◆单一抗菌药物不能控制的严重感染或混合感染； ◆较长期用药，细菌有产生耐药性可能者； ◆感染部位为一般抗菌药物不易透入者； ◆联合用药使毒性较大药物的剂量得以减少
          • 病因未明严重，单一无效，长期耐药，抗菌药不易透过，
    • 2. 联合用药的结果
      • 协同(1+1＞2) 相加(1+1＝2)， 拮抗(1+1＝0/↓)， 无关1+1＜1
      • 目的：协同，增加
      • 抗菌药分类
        • 
      • Ⅰ类＋Ⅱ类→协同作用
        • 青霉素＋庆大霉素→肠球菌引起的心膜炎
      • Ⅰ类＋Ⅲ类→拮抗
        • 青霉素类＋四环素
      • Ⅰ类＋Ⅳ类→相加/无关
      • Ⅱ类＋Ⅲ类→相加/协同
      • Ⅲ类＋Ⅳ类→相加
  • 肝肾功能减退时抗菌药物的应用
    • 肝减退应用
      • 主要考虑肝对药物的代谢→毒性反应
      • 主要由肝清除药物
      • 经肝/相当量经肝清除/代谢
      • 经肝肾途径清除，肝功能减退/药物清除↓
      • 主要经肾排除，无需调剂量
    • 肾功能减退时应用
• 浮动主题
• 考虑减少剂量/避免此类药
• 依次严重
• 超级细菌是指
• 超级细菌→对所有抗生素都耐药
• 随叠代更新，抑菌，杀菌界限并不明显

中心主题