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药理学—胆碱受体阻断药
药理学考试重点，能与胆碱受体结合而不产生拟胆碱作用，并能妨碍ACh或胆碱受体激动药与胆碱受体结合，从而拮抗拟胆碱作用的 药物。
编辑于2024-01-08 17:06:10- 期末考试
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胆碱受体阻断药
概念
能与胆碱受体结合而不产生拟胆碱作用，并能妨碍ACh或胆碱受体激动药与胆碱受体结合，从而拮抗拟胆碱作用的药物
分类
M胆碱受体阻断药
天热生物碱类
阿托品
机制
竞争性拮抗M胆碱受体（但对各种M受体亚型的选择性较低）
大剂量对Nn受体也有阻断作用
作用
剂量加大
腺体分泌减少→瞳孔扩大和调节麻痹→心率加快→胃肠道、膀胱平滑肌抑制→中枢作用
抑制腺体分泌
唾液腺（M3）＞汗腺＞泪腺，呼吸道腺体→较大剂量减少胃酸分泌，对胃酸影响较小
临床应用
麻醉前给药（减少呼吸道腺体分泌）
严重盗汗，流涎
不良反应
口干，皮肤干燥
眼调节作用（局部给药，全身给药均可出现）
扩瞳，升高眼内压，调节麻痹
临床应用
虹膜睫状体炎
检查眼底
验光配眼镜
不良反应
青光眼禁用
视力模糊
心脏
治疗量→轻度减慢心率（M1），较大剂量→心率加快（M2）+房室传导加快
临床
缓慢性心率失常
不良反应
心悸，心律失常
松弛内脏平滑肌（尤其当内脏平滑肌处于过度活动或痉挛）
胃肠道＞膀胱，输尿管＞胆管，气管，子宫平滑肌
临床
解除平滑肌痉挛
不良反应
便秘，排尿困难
禁用前列腺肥大
血管和血压
多数血管无明显的胆碱能神经支配
治疗量
对血管和血压无明显影响
超大剂量→抑制汗腺→体温升高→血管扩张（代偿作用）
临床应用
感染中毒性休克
解除血管痉挛
不良反应
皮肤潮红湿热
中枢神经系统
一般很难通过血脑屏障
中毒剂量→兴奋中枢
有机磷酸酯类中毒的解救
不良反应多—药物作用的选择性低
不良反应的症状与应用的剂量有关
严重—中枢中毒
解救—毒扁豆碱
东莨菪碱（中枢作用强—治疗量即可）
作用
中枢抗胆碱作用
镇静作用
欣快作用
外周作用
抑制腺体分泌（较阿托品强）
心血管作用较弱
临床
麻醉前给药
抑制腺体+抑制中枢→麻醉效果优于阿托品
晕动病（预防性用药）
妊娠、放疗所致的呕吐
帕金森病
山莨菪碱（外周作用强）
654-2
应用
感染性休克，内脏平滑肌绞痛
N胆碱受体阻断药
神经节阻断药（N1受体阻断药）
美加明
作用
阻断神经冲动的传递
对交感神经，副交感神经均有作用
临床
抗高血压
麻醉时控制降压，主动脉瘤手术
神经肌肉阻断药（N2受体阻断药）=肌松药
只是使骨骼肌麻痹，不属于麻醉药
分类
除极化型神经肌肉阻断药
琥珀胆碱
作用机制
非竞争性肌松药，分子结构与ACh相似，能与N2受体结合，产生持久的去极化作用→短时肌肉震颤
与N2受体持久性结合，使N2受体不能对ACh起反应→骨骼肌松弛
肌松特点
用药初期短暂肌束震颤
抗胆碱酯酶药（新斯的明）不能拮抗其肌松作用
治疗量无神经节阻断作用
连续用药可产生快速耐受性
临床应用
气管插管等短时操作+辅助麻醉
不良反应
肋间肌和膈肌麻痹→窒息致死
眼内压升高
肌肉颤动
血钾升高
非除极化型神经肌肉阻断药
筒箭毒碱
作用机制
竞争性肌松药，与ACh竞争结合N2，但不激动N2→竞争性阻断ACh的除极化作用，使肌肉松弛
肌松特点
起效慢，作用时间长
抗胆碱酯酶（新斯的明）可拮抗其肌松作用
应用
大手术麻痹