导图社区 药理学—肾上腺素受体激动药
药理学—肾上腺素受体激动药，药理学考试重点，包含概念、构效关系、a受体激动药、a、B受体激动药、B受体激动药等。
人感染禽流感重点内容，人感染禽流感属于呼吸道传染病，且临床表现会随感染亚型的不同而有所差异，轻症类似普通感冒，重症可出现肺出血、脓毒症、休克、瑞氏综合征以及多器官功能障碍等严重症状。
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口腔卫生保健重点内容，内容涵盖口腔卫生和口腔保健两大部分，刷牙注意事项：刷牙顺序一从一侧、刷牙时间一至少2min、刷牙次数一最好在餐后和睡前各刷牙1次，每天至少刷牙2次，晚上睡前刷牙更重要。
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肾上腺素受体激动药
概念
一类化学结构及药理作用和肾上腺素、去甲肾上腺素相似的药物，与肾上腺素受体结合并激动受体，产生肾上腺素样作用
又称拟肾上腺素药/拟交感胺类
构效关系
药物的结构与药理活性或毒性之间的关系。 化学结构相似的药物可通过同一机制发挥作用，引起相似或相反的效应。
基本结构
B-苯乙胺
a受体激动药
去甲肾上腺素NA
交感神经节后纤维释放的内源性神经递质
药用
人工合成，性质不稳，见光易失效
外源性药物不易透过血脑屏障
药理作用—受体选择性
激动a受体强大，对a1、a2受体无选择性
血管
全身小动静脉收缩
血管反应性
a受体密度大的：皮肤黏膜血管＞肾脏血管＞肠系膜、肝血管
a受体密度小的：脑血管，骨骼肌血管
冠状动脉舒张
无a受体：心脏兴奋，局部代谢产物（腺苷）增加
血压
小剂量脉压增大（提高了心肌兴奋性），大剂量脉压减少（提高了外周阻力）
对心脏B1受体作用弱
激动心脏B1受体→提高心肌兴奋性→心率加快
激动心肌血管壁a受体→血管收缩→血压上升→反射性兴奋迷走神经→心率减慢（主要）
对B2受体几乎无作用
临床应用
抗休克
同类药物—间羟胺
升压作用比NA弱，缓慢而持久
不易引起肾衰
药物中毒性低血压
上消化道止血
稀释后口服→食管、胃黏膜血管收缩
给药方法
静脉滴注
不能口服
剧烈的缩血管作用引起胃肠缺血
不能注射给药
易发生局部组织坏死
不良反应
局部组织缺血坏死
应对方法
停止注射
热敷
0.25%普鲁卡因局部封闭
a受体阻断剂
急性肾衰
消除
摄取-1→作用短暂
肝脏是外源性NA代谢的主要器官
再摄取
被COMT和MAO破坏
禁忌
高血压，肾功障碍
间羟胺
升压作用比NA缓慢，持久
不良反应少
a1受体激动药
去氧肾上腺素
a2受体激动药
可乐定
a、B受体激动药
肾上腺素（AD/Adr/E）
体内过程
皮下注射（收缩血管，延缓吸收），作用维持1h
肌内注射，作用维持10-30min
口服无效
不易透过血脑屏障
被COMT，MAO灭活
药理作用
心脏
心肌收缩力加强，传导速度加速，心率加快
机制
兴奋心肌+传导系统+窦房结上的B1受体
舒张冠状动脉，提高心肌血液供应
兴奋冠脉B2受体+腺苷的作用
提高心肌代谢率，心肌耗氧量增加
细小血管收缩
激动血管壁a受体，与NA相似
骨骼肌及肝脏血管舒张
激动B2受体
意义
发生低血容量性休克时，进行血液重新分配，优先供应心脑
治疗量—脉压增大
心脏兴奋（B1）→收缩压上升
骨骼肌血管舒张（B2）→舒张压不变或下降
较大剂量—收缩压和舒张压均上升
双相反应
平滑肌
舒张支气管平滑肌（B2）
舒张膀胱逼尿肌（B2）→排尿困难
代谢
提高机体的新陈代谢
治疗剂量下可使耗氧量升高20～30%
升高血糖（a，B2）
加强糖原分解，增强糖异生
促进脂肪分解，升血脂（B1，B3）
心脏骤停（意外）（健康的心脏）
溺水、麻醉意外、药物中毒
过敏性休克（首选用药）
升高血压
激动B1受体—兴奋心脏，心输出量增加
激动a1—收缩外周血管
呼吸通畅
激动a1—收缩外周血管，血管通透性增加→支气管黏膜水肿缓解
激动B2—抑制肥大细胞释放过敏介质+松弛支气管平滑肌
支气管哮喘
局部应用
与局麻药一起使用，减少局麻药吸收
局部止血
青光眼
减少房水产生，促进回流
血压骤升，脑出血（老年人禁用）
诱发心律失常
心悸，烦躁，头痛
禁忌症
器质性心脏变，高血压病，脑动脉粥样硬化
糖尿病，甲亢
多巴胺
激动a+B+外周多巴胺（D）受体
作用时间短，迅速被MAO/COMT灭活
按剂量
小剂量—激动肾血管上多巴胺受体→肾血管扩张
中剂量—激动心脏上B1→心脏兴奋
大剂量—激动外周血管a1→血管收缩
按部位
心肌收缩加强（B1）
对心率影响不大
血管和血压
低浓度—肾D1受体
肾血管扩张，肾血流量增加→排钠利尿
中浓度—心脏B1
心脏收缩，血压升高
高浓度—血管a
血管收缩，血压升高
肾脏
小剂量（D1）
肾血管扩张，肾血量增加，尿量增加
大剂量（a1）
肾血管收缩，肾血量减少，尿量减少
多种原因所致休克，适用心肌收缩力降低及尿量减少者
与利尿药合用治疗急性肾衰
恶心，呕吐
心律失常，肾功能下降
麻黄碱
外周作用弱，持续时间长
可通过血脑屏障
口服吸收有效
短时间反复使用可产生快速耐受性
中枢兴奋作用显著
兴奋心脏，收缩血管，升高血压，心率变化不大
松弛支气管平滑肌
支气管哮喘（预防及轻症）
鼻塞
缓解过敏性疾病的皮肤黏膜水肿
防治硬膜外或蛛网膜下腔麻醉引起的低血压
B受体激动药
异丙肾上腺素ISO
激动B1、B2受体
特点
吸入或静脉给药，口服易破坏
消除—摄取2，被COMT代谢
作用时间较NA，AD长
激动B1受体（强大）→心脏兴奋
与AD相比，Iso加快心率，加速传导作用较强
脉压增大
支气管哮喘急性发作
舌下、喷雾给药（疗效快而强）
心脏骤停
感染性休克
心律失常
比较AD，NA，ISO对心血管系统作用异同
相同
都属于拟肾上腺素药
都对B1有兴奋作用，兴奋心脏
不同
AD主要兴奋a+B，NA主要兴奋a，ISO主要兴奋B
AD
a1—使皮肤黏膜，内脏血管强烈收缩
B2—骨骼肌血管，冠状动脉扩张
NA
ISO
双相作用
小剂量—B1占优势→兴奋心脏→收缩压升高，舒张压不变或稍降低→脉压增大
大剂量—a1占优势→心脏兴奋+外周血管收缩→收缩压和舒张压均升高
降低血压
AD，ISO
兴奋心脏—肌力，传导，频率，耗氧量
兴奋心脏B1较弱，但因血压升高→反射性兴奋迷走神经→心率下降
