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药理学—抗癫痫药
药理学考试重点，抗癫痫药物是一类用于治疗癫痫病的药物，通过不同的作用机制来减少大脑中癫痫发作的频率和强度。
编辑于2024-01-09 10:08:09- 期末考试
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抗癫痫药
癫痫
局部病灶神经元突发异常高频放电，并向周围组织扩散
发病机制
兴奋性递质谷氨酸的过度释放及其受体激活
癫痫持续状态
一次癫痫发作持续30min以上/虽有间歇期，但意识不能恢复，反复频繁发作30min以上
现有抗癫痫药的作用
作用于病灶神经元—减弱/防止异常放电
作用于病灶周围正常脑组织—防止异常放电的扩散
抗癫痫药
特点
都有肝毒性
临床合理选药
强直痉挛性发作/大发作
首选苯妥英钠、苯巴比妥
如不能控制，加用扑米酮
失神发作/小发作
首选乙琥胺、丙戊酸钠
硝西泮、氯硝西泮
精神运动性发作
首选卡马西平
癫痫持续状态
首选地西泮—静脉注射
苯妥英钠
作用机制
膜稳定作用
阻断Na通道，抑制Na内流→降低细胞膜兴奋性，抑制动作电位产生→抗心律失常（同利多卡因）
阻止癫痫病灶的放电向周围扩散（对病灶本身放电无影响）→抗癫痫
增加脑内GABA
药动学（易中毒宜监测）
口服吸收，慢而不规则
有明显个体差异
强碱性，刺激性大，不宜肌内注射
血浆蛋白结合率高
肝药酶代谢，肾排泄
＞10ug/ml，按恒量消除（零级速率）
临床应用
癫痫大发作首选
外周神经痛：三叉神经痛
室性心律失常
不良反应（多而重）
局部刺激（强碱性）
口服：胃肠道刺激症状
长期应用：牙龈增生
神经系统（剂量过大引起急性中毒）
眼球震颤，共济失调
过敏反应
巨幼红细胞性贫血
抑制叶酸的吸收→必须补叶酸，定时查血象
骨骼系统
加速维生素D代谢→低钙血症→必须补维生素D和钙
药物相互作用
血浆蛋白结合率高
与保泰松、阿司匹林（血浆蛋白结合率高）合用时，产生竞争性结合→苯妥英钠血浆游离浓度增高→中毒
作为肝药酶诱导剂
能加速多种药物代谢，使它们药效减弱
本身被肝药酶代谢
与肝药酶抑制剂（红霉素，氯霉素，异烟肼）合用→提高血药浓度，导致中毒
与肝药酶诱导剂（苯巴比妥，卡马西平）合用→降低血药浓度，导致药效减弱
卡马西平
临床应用
精神运动性发作首选
外周神经痛（eg：三叉神经痛）发作首选
抗躁狂，抗抑郁（癫痫并发的精神症状）（可用于对锂盐无效的躁狂症患者）
不良反应
剂量相关性：复视，共济失调
特异性反应：骨髓抑制（再生障碍）
肝毒性
丙戊酸钠
临床应用
大发作合并小发作首选
全能抗癫痫药
不良反应
肝毒性巨大
乙琥胺
临床应用
小发作首选
苯巴比妥、扑米酮（去氧苯巴比妥）
临床应用
不作首选（因有镇静催眠作用）
对小发作无效
扑米酮不宜与苯巴比妥合用
地西泮（安定）
地西泮—癫痫持续状态（首选药）
惊厥
由于中枢神经系统过度兴奋而引起的全身骨骼肌呈强直性或阵挛性抽搐
常见疾病
高热，破伤风，癫痫大发作
抗惊厥药
地西泮（最安全）
巴比妥类（最给力，但安全指数低）
水合氯醛（直肠给药最方便）
硫酸镁
给药途径不同可产生不同药理效应
口服（物理作用：提高胃肠道渗透压，促排泄）
导泻→急性便秘，中毒解救
利胆→胆石症，急性胆囊炎
外用
消炎去肿
注射（静脉给药）
扩张血管，降低血压→高血压危象，高血压脑病（快而猛）
机制
松弛血管平滑肌
抑制中枢
减少交感神经释放NA
中枢抑制+骨骼肌松弛→子痫，惊厥
机制
抑制中枢神经系统
Mg拮抗Ca的作用，抑制ACh释放，阻断CICR，使肌肉松弛
Ca也可以拮抗Mg→硫酸镁中毒解救：静脉注射葡萄糖酸钙
不良反应—中毒
过量引起呼吸抑制，血压骤降至死亡
表现
膝跳反射消失（肌肉过度松弛）
呼吸＜16次/min
24h尿量＜600ml
解救
首先停药
静脉缓慢注射葡萄糖酸钙