药理学—抗心绞痛药

药理学考试重点，包含硝酸酯类—扩血管、B受体阻断药—对抗交感、钙通道阻断药—扩血管+抑心脏等。

抗心绞痛药

心绞痛类型

劳动、激动、耗氧量大时疼—稳定型心绞痛（劳力性心绞痛）

冠脉痉挛，导致心肌缺血加重—变异型心绞痛

斑块，暂时血栓—不稳定型心绞痛

血栓形成堵死—心肌梗死

抗心绞痛药（一普二硝）

硝酸酯类—扩血管

硝酸甘油

药动学

舌下含服，生物利用度高

口服首过消除明显

见效快—2～5min起作用，30min后作用消失

作用机制

作用靶点—血管平滑肌

作用机制—释放NO，舒张血管

药理作用

扩静脉，减少回心血量，降低前负荷

扩动脉，降低外周阻力，降低后负荷

扩冠脉→扩张侧支循环→增加心肌供血量

利

→心肌耗氧量下降→心室容积缩小→心室壁张力下降→增加心内膜血流量

→保护缺血心肌细胞

弊

→血压下降反射性兴奋交感神经→心率加快，心肌收缩力增强，耗氧量增加

解决

合用B受体阻断药（洛尔）

临床应用

心绞痛（稳定型）—首选

与B受体阻断药比较—无加重心衰和诱发哮喘的危险

与钙通道阻滞药比较—无心脏抑制危险

急性心肌梗死

心衰

不良反应

血管扩张导致

面部潮红，头痛，升高眼内压

反射性心率加快，心肌耗氧量增加

首次含服，注意防范直立性低血压（大剂量时出现）

高铁血红蛋白血症

久用机体产生耐受性

硝酸酯类药物连续使用48～72h，机体会产生耐受性，此时患者即使24h内都有硝酸酯类保护，还会发作心绞痛

使用方法

每24h设置一个12h的无硝酸盐间歇期＝不要每12h一次

禁忌

青光眼

B受体阻断药—对抗交感

普萘洛尔

作用机制

对抗交感，降低心脏耗氧量

缺点

心室收缩力减弱，排血量减少→心室容积加大→增加室壁张力→减少冠脉对心内膜供血

阻断冠脉B2受体，诱发变异型心绞痛（变异型心绞痛禁用）

解决

硝酸甘油

药理作用

降低心肌耗氧量

改善缺血区血供

改善心肌代谢

增加组织供血量

临床应用

特别适用于伴有心率快和高血压的心绞痛患者

稳定型心绞痛

不稳定型心绞痛

禁用

变异型心绞痛（阻断B2受体→冠脉痉挛）

血脂异常者

不良反应

久用骤停引起心绞痛加剧或心梗

诱发和加重哮喘

禁用于血脂异常者

普萘洛尔与硝酸酯类合用的合理性

优势互补，缺点互抵

都可以降低心肌耗氧量，改善缺血区血供

硝酸酯类反射性加快心率，普萘洛尔可以阻断B受体从而降心率

普萘洛尔引发心室容积增大，硝酸酯类可降低回心血量使容积减小

钙通道阻断药—扩血管+抑心脏

硝苯地平

特点

起效快

扩血管作用强

抑制心肌作用弱，不易诱发心衰

适用于变异型心绞痛

药理作用

降低心肌耗氧量

增加缺血区血供

保护缺血心肌

抑制血小板聚集

作用机制

心肌内Ca减少→降低心肌收缩力→降低心肌耗氧量

心肌内Ca减少→减少Ca超载→保护缺血心肌细胞

外周血管扩张→降低心脏后负荷→降低心脏耗氧量

抗血小板聚集→稳定斑块，防血栓形成→适用于不稳定型心绞痛

扩张冠脉→适用于变异型心绞痛

临床应用

首选—变异型心绞痛

稳定型心绞痛、不稳定型心绞痛

高血压

外周血管痉挛性疾病

心律失常

扩气管

抗血小板药，抗血栓形成药