药理学—抗高血压药

药理学考试重点，药理学中的抗高血压药是用来降低血压的药物，主要通过影响体内的某些生理过程来达到这个目的。

抗高血压药

一线抗压药

抑制RAAS系统

血管紧张素转换酶抑制剂ACEI—普利类

血管紧张素II受体阻断剂ARB—沙坦类

对抗交感神经

B受体阻断剂—洛尔类

扩张血管

钙通道阻滞剂—地平类

减少循环血量

利尿药—氢氯噻嗪，螺内酯

其他

外周交感神经递质再摄取抑制剂—利血平

中枢a2受体激动剂—可乐定、甲基多巴

药理作用

激动咪唑啉I1受体

降压作用—中等偏强

抑制胃肠道的分泌和运动

临床应用

高血压，不作首选

缓释阿片类药物的戒断症状

不良反应

口干、便秘、嗜睡

不适用于老年人

外周a1受体阻断剂—哌唑嗪

分类

RAAS抑制药

ACEI—普利

临床应用

高血压

常与利尿药合用

伴有心、肾、糖毛病的高血压患者—首选

心功能不全

缺血性心脏病（冠心病）

作用机制

抑制血管紧张素转换酶（ACE）

降压特点（护心护肾护血糖）

不伴有反射性心率加快

预防和逆转心肌与血管重建

增加肾血流量，保护肾脏

能改善胰岛素抵抗

不引起电解质紊乱

不引起脂代谢紊乱

不良反应（轻微）

首剂低血压

刺激性干咳

高血钾

低血糖，血管神经性水肿

血Zn降低→补锌

禁忌症

双侧肾动脉狭窄

重度肾衰

孕妇

ARB—沙坦

药理作用

阻断血管紧张素II受体

促进尿酸排泄

临床应用

高血压

不良反应

除不引起咳嗽和血管神经性水肿外，其余不良反应与ACEI相似

肾素抑制药

雷米克林

交感神经抑制药

中枢降压药

可乐定

神经节阻断药

樟磺咪芬，美卡拉明

去甲肾上腺素能神经末梢阻滞药

利血平，胍乙啶

肾上腺素受体阻断药

a、B受体阻断药—拉贝洛尔

临床应用

高血压急症（妊娠期高血压、嗜铬细胞瘤，麻醉或手术时高血压）

a1受体阻断药—哌唑嗪

药理作用

舒张小血管

对血脂和血糖代谢有利

临床应用

高血压（效果中等偏上）不作首选

不良反应

首剂现象

首次给药致严重直立性低血压

低盐，饥饿易引起

预防—首次用量减为0.5mg，临睡前服用

B受体阻断药

非选择性B受体阻断药—普萘洛尔（不良反应多）

选择性B1受体阻断药—美托洛尔，阿替洛尔

临床应用

青年高血压（高肾素、高心输出量）

伴心动过速，心绞痛高血压

不良反应

老年人眩晕模糊，精神抑郁

心率过慢

支气管痉挛

钙通道阻滞药

非二氢吡啶类（心脏，血管）

维拉帕米，地尔硫卓

二氢吡啶类（血管）

短效—硝苯地平

药理作用

阻钙内流→小动脉扩张→外周阻力下降，血压下降

不良反应

反射性兴奋交感神经→心率升高→心肌耗氧量增加

解救

合用B受体阻断药

使用缓释片剂，减轻反射性心脏兴奋

面部潮红，头痛眩晕

踝部水肿

临床应用

各型高血压

禁忌

快速性心律失常，心衰

中效—尼群地平

长效—氨氯地平

利尿药

中效（氢氯噻嗪）—最常用

药理作用

排钠利尿

初期

血容量下降→血压下降

长期

小动脉平滑肌细胞内钠下降→

钠钙交换减弱→细胞内钙下降→舒张血管

血管平滑肌对缩血管物质反应性下降

诱导产生扩血管物质

不良反应

低血钾，低血钠，低血镁

高尿酸，高脂血症，高血糖，高肾素

禁忌

高血脂、高血糖、痛风

高效（呋塞米）—高血压危象

低效（螺内酯）—与氢氯噻嗪合用

血管扩张药

直接扩血管药

胼屈嗪，硝普钠

适用—高血压危象

不良反应

胼屈嗪—红斑狼疮

钾通道开放药

米诺地尔

抗高血压药应用原则

根据高血压程度选用药物（有效治疗，终生治疗）

第一步—体育活动，控制体重和饮食

第二步—利尿药+一线降压药

第三步—高血压危象→静脉给药（硝普钠）

根据并发症选用药物

高血压合并窦性心动过速—B受体阻断药—洛尔

高血压合并消化性溃疡—可乐定（禁用利血平）

高血压伴有精神抑郁—禁用利血平，甲基多巴，可乐定

高血压合并心力衰竭—ACEI，硝苯地平，氢氯噻嗪（禁用B受体阻断药）

高血压合并肾功能不全—ACEI，硝苯地平

高血压合并慢阻肺—禁用B受体阻断药

高血压合并糖尿病或痛风—禁用噻嗪类利尿药

联合用药

一线降压药中，任何两类药物都可联用

同类药物不联合

小剂量多药联合优于大剂量单药

个体化治疗

保护靶器官

降压兼顾降糖、降脂、降尿酸

防心肌肥厚、肾小球硬化、小动脉重构

能较好保护靶器官的药物

ACEI（普利），AT1受体阻断药（沙坦），长效钙拮抗药（地平）

平稳降压