导图社区 药理学—B内酰胺类抗生素
关于药理学—B内酰胺类抗生素思维导图，药理学考试重点，包含抗菌机制、头抱菌素类、青霉素类等。
人感染禽流感重点内容，人感染禽流感属于呼吸道传染病，且临床表现会随感染亚型的不同而有所差异，轻症类似普通感冒，重症可出现肺出血、脓毒症、休克、瑞氏综合征以及多器官功能障碍等严重症状。
牙拔除术重点内容，内容涵盖拔牙的适应证和禁忌证、拔牙创的愈合以及牙拔除术的常见并发症及防治。内容详实、条理清晰、易于理解，是你不可或缺的学习助手。
口腔卫生保健重点内容，内容涵盖口腔卫生和口腔保健两大部分，刷牙注意事项：刷牙顺序一从一侧、刷牙时间一至少2min、刷牙次数一最好在餐后和睡前各刷牙1次，每天至少刷牙2次，晚上睡前刷牙更重要。
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B内酰胺类抗生素
抗菌机制
B内酰胺类抗生素与青霉素结合蛋白PBPs结合→转肽酶活性下降→阻止肽聚糖合成→细菌细胞壁缺损
B内酰胺类抗生素使胞壁自溶酶活性升高→细菌胞壁水解
特点
繁殖期-窄谱-杀菌药
青霉素类
天然青霉素—青霉素G（苄星青霉素）
体内过程
不耐酸，不宜口服，粉剂稳定
肌肉注射完全，15～30min达峰浓度
不易通过血脑屏障，但脑膜炎时可通过
经肾排泄（肾小管主动分泌），可被丙磺舒竞争性抑制（延缓青霉素排泄）
抗菌后效应（PAE）时间短
普鲁卡因使青霉素G吸收减慢→作用维持延长
抗菌谱
阳球、阳杆、阴球、螺旋体
临床应用
敏感菌引起的感染—首选
链球菌
溶血性链球菌
化脓性炎症（蜂窝织炎、丹毒）
草绿色链球菌
心内膜炎
脑膜炎双球菌
脑脊髓膜炎
螺旋体
梅毒，回归热
G+菌
破伤风，白喉，炭疽（同时合用抗毒素血清）
不良反应
过敏反应—过敏性休克
预防
避免局部用药
用药前询问过敏史
皮肤敏感试验—反应阳性者禁用
警惕个别人在皮试过程出现休克—备好抢救药品
现配现用
每次用药后观察30min
抢救
肾上腺素+糖皮质激素
局部刺激—注射部位疼痛、硬结
赫氏反应—治疗螺旋体病出现寒战、发热
脑毒性—青霉素钾盐
半合成青霉素
青霉素G的优缺点
优点—抗菌作用强，基本无毒
缺点—不耐酸、不耐酶、抗菌谱窄、易过敏
分类
口服耐酸青霉素
青霉素V
抗菌作用不及青霉素G
适用轻症
耐酶青霉素
甲氧西林，苯唑西林，氯唑西林、双氯西林、萘夫西林（家养笨坐绿毛奈夫犬）
可口服或注射
用于耐青霉素的葡萄球菌感染
对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）无效
甲氧西林是第一个应用于临床的耐酶青霉素
特殊耐药性—细菌产生了新的PBPs（与B-内酰胺酶无关）
MRSA对所有B内酰胺类抗生素无效
广谱青霉素
氨苄西林、阿莫西林
特点—谱广效弱
对G-杆菌也有杀灭作用（对铜绿假单胞菌无效）
耐酸不耐酶
抗铜绿假单胞菌青霉素
羧基青霉素类（羧苄西林）
脲基青霉素类（哌拉西林）
抗菌谱最广、抗菌作用最强
不耐酶（与克拉维酸合用）
抗G-杆菌青霉素
美西林、替莫西林
头孢菌素类
头孢菌素与青霉素类抗生素比较
相同点
抗菌机制相同—与PBPs结合
化学结构相同—B内酰胺环
不同点
抗菌谱比青霉素广
抗菌作用强
对B内酰胺酶的稳定性比青霉素高
过敏反应少，毒性小
头孢类一二三代特点
阴盛阳衰，长广强稳，无肾毒性，抗绿脓
头孢他啶—最强抗铜绿假单胞菌药
头孢噻肟—耐B-内酰胺酶作用强（最不耐药）
第三代和第四代—都能到达脑脊液
第一代
代表药物
头孢拉定、头孢唑林、头孢氨苄、头孢噻吩、头孢噻定
特点与应用
抗G+菌最强，抗G-菌最弱
对青霉素酶稳定，对B内酰胺酶不稳定
有肾毒性，较大
血清半衰期短，脑脊液浓度低
适用于轻、中度感染
第二代
头孢孟多、头孢呋辛、头孢克洛
抗G+菌较第一代弱，抗G-菌较第一代强
对B内酰胺酶较稳定
肾毒性较第一代小
用于敏感菌所致感染
第三代
头孢他啶、头孢哌酮、头孢噻肟、头孢曲松
抗G+菌较第一二代弱，抗G-菌较一二代强（能抗铜绿假单胞菌）
对B内酰胺酶高度稳定
半衰期长，体内分布广，组织穿透性强
无肾毒性
适用于严重感染
第四代
头孢吡肟、头孢匹罗
广谱—抗G+菌、G-菌（铜绿假单胞菌）
半衰期长
用于对第三代耐药的G-菌引起的严重感染
过敏反应
发生率远低于青霉素
与青霉素部分交叉过敏
肾毒性
第一代有，不宜合用氨基糖苷
二重感染
第三代药物
双硫仑样反应
喝酒不吃药，吃药不喝酒
血液系统
低凝血酶原血症—出血倾向（需补VK）
神经系统
肌痉挛，癫痫
