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药理学—大环内酯类和林可霉素类思维导图，药理学考试重点，包含机制、 作用、 临床、 体内过程、 不良反应等。
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大环内酯类和林可霉素类
三十而立四环素，红绿林中五十载
大环内酯类
作用机制
作用于细菌50s核糖体亚基→抑制细菌蛋白质合成
体内过程
天然大环内酯类
吸收
碱性抗生素，不耐酸
口服多用肠溶片/酯化产物（依托红霉素，琥乙红霉素）
分布
广泛分布各组织中，血中药物浓度低
代谢
肝脏代谢，胆汁排泄（可形成肠肝循环）
半合成大环内酯类
口服生物利用度高
血浆半衰期长
经胆汁和肾脏排泄
常用药物
红霉素
抗菌谱
与青霉素相似而略广
相似—阳球、阳杆、阴球、螺旋体
略广—四体、军团菌、弯曲菌、弓形虫
静止期抑菌药
临床应用
白衣空军百支曲，青败红站是首选
耐青霉素或对青霉素过敏者的金葡菌感染
首选—白喉，衣原体，空肠弯曲菌，军团菌，百日咳，支原体
泌尿生殖系统衣原体感染的一线药
不良反应
胃肠道反应—最常见
肝损害
酯化物（依托红霉素，琥乙红霉素）发生率高
耳毒性（肾功能不良者发生多）
心脏毒性（静脉滴速过快，特殊致死反应）
静脉注射乳糖酸红霉素可发生血栓性静脉炎
禁用
肝损害，肠道梗阻
罗红霉素
对支原体、衣原体、军团菌作用略强于红霉素
非淋球菌性尿道炎
克拉霉素
抗菌活性为大环内酯类中最强
对肺炎衣原体、军团菌、需氧G+菌抗菌最强
在肺和扁桃体中浓度高
防治幽门螺杆菌感染，治疗消化性溃疡
阿奇霉素
抗菌谱最广
对肺炎支原体作用最强
对球菌抗菌较红霉素差
具有明显的抗生素后效应（PAE）
林可霉素类
林可霉素
不良反应—伪膜性结肠炎（最严重）
克林霉素（氯洁霉素）
抗厌氧菌效果好
抗菌机制
与核糖体50亚基结合，抑制细菌蛋白质合成
不能与大环内酯类联合用药（竞争结合位点）
骨中浓度高
厌氧菌引起的感染—“腔”
骨髓炎
外用治疗G+菌引起的化脓性感染
万古霉素类
品种
万古霉素，替考拉宁
机制
破坏细菌细胞壁
作用
对G+球菌杀菌作用强大（MRSA，MRSE也能杀）
去甲万古霉素抗 脆弱拟杆菌 作用最强
临床
一般不作为一线药物
仅用于严重耐药的G+菌感染
青霉素联合氨基糖苷类治疗失败时
口服治疗难辨性梭菌性伪膜性结肠炎（替考拉宁疗效最好）
静脉给药
可进入脑脊液
耳毒性—禁止与具有耳毒性的药物合用
肾毒性
红人综合征
过敏反应
禁止与碱性溶液配伍，禁止与重金属接触
