导图社区 药理学—人工合成抗菌药
药理学考试重点,药理学中的人工合成抗菌药是一类完全由人工合成的、具有抑制或杀灭微生物作用的药物。包含喹诺酮类（沙星）、磺胺类等。
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人工合成抗菌药
喹诺酮类（沙星）
抗菌机制
抑制细菌的DNA回旋酶和拓补异构酶IV，干扰DNA复制
共同特点
谱广效强
阳盛阴不衰，霸气抗厌氧
抗G-菌强（环丙沙星最强）
抗部分G+菌强（左氟沙星最强）
对结核杆菌有效
新喹诺酮类抗G+作用增强，抗厌氧菌（莫西沙星）
口服吸收良好，体内分布广泛
骨、关节浓度高
进入脑脊液
血浆蛋白结合率低
半衰期长
原形经肾排泄，尿中药物浓度高
不良反应多
消化道反应
过敏反应
中枢神经系统（癫痫，精神病患者禁用）
关节软骨损害
临床应用
四条通道清道夫
泌尿生殖道感染
肠道感染
呼吸道感染
骨、关节、软组织感染
常用药物
诺氟沙星
第一个氟喹诺酮类药，抗菌作用在第三代中最低
胃肠道、泌尿道感染
安全范围窄，不良反应多
氧氟沙星
在尿中排出量为本类药物中最高
左氧氟沙星
抗菌活性比氧氟沙星强
不良反应最低，是目前上市喹诺酮类最低者
环丙沙星
抗G-为喹诺酮类最强
第一梯队—三代头孢、氨基糖苷类
第二梯队—环丙沙星
铜绿假单胞菌性尿道炎—首选
对厌氧菌无效
洛美沙星
半衰期长，可每日给药一次
最易发生光敏性
氟罗沙星
体外抗菌活性略低于环丙沙星，体内抗菌活性最强
司帕沙星
抗G+优于环丙沙星
有光敏性，还可产生Q-T间期延长
莫西沙星
活性强，不耐药，吸收好，分布好，代谢好
最大威胁—过敏性休克（危及生命）
磺胺类
最早出现的人工合成抗菌药
抗菌机制—影响叶酸代谢
磺胺与对胺苯甲酸（PABA）结构相似，可与PABA竞争二氢蝶酸合酶，抑制细菌二氢叶酸合成
甲氧苄啶（TMP）抑制二氢叶酸还原酶（四氢叶酸合成）
两者合用
增强抗菌作用
扩大抗菌谱
延缓耐药性
耐药性—同类交叉耐药
流行性脑脊髓膜炎—磺胺嘧啶
泌尿道感染（在尿中浓度高）
烧伤创面感染—磺胺嘧啶银
肠道感染—柳氮磺吡啶
不良反应
泌尿道损害
磺胺类可在尿中沉淀形成结晶尿
防治
多饮水
提高尿液ph（同服碳酸氢钠）
定期检查尿常规
急性溶血性贫血
造血系统毒性
新生儿黄疸（新生儿，孕妇禁用）
原因
磺胺类与血浆蛋白结合，置换出胆红素
