作用于中枢神经系统的药物

这是一个关于三、作用于中枢神经系统的药物的思维导图，包含抗精神失常药、镇痛药、抗癫痫药与抗惊厥、镇静催眠药、中枢兴奋药等。

作用于中枢神经系统的药物

全身麻醉药

镇静催眠药

苯二氮䓬类

作用机制

促进中枢神经递质γ-氨基丁酸(GABA)的释放和传递

代表药品

临床应用

抗焦虑

镇静催眠

抗惊厥、抗癫痫

中枢性肌肉松驰

作用特点

三唑仑吸收最快

地西泮可用于手术麻醉前给药

癫痫持续状态首选地西泮静脉注射治疗

地西泮可使胎儿致畸、静注速度过快导致呼吸暂停/静脉炎和静脉栓塞

其他类型的癫痫发作可选硝西泮和氯硝西泮

三唑仑、司可巴比妥属于一类精神药品

焦虑型、夜间醒来次数较多或早醒者可选用氟西泮

典型不良反应

老年患者敏感

“宿醉”现象

共济失调

耐受性和依赖性

撤药症状

急性中毒——氟马西尼解救

禁忌

过敏、妊娠期、新生儿禁

呼吸抑制、显著神经肌肉呼吸无力、肝损害者禁药物

相互作用

肝药酶抑制剂(增强药效):大环内酯类(红霉素)、胺碘酮、氯霉素、氟喹诺酮、丙戊酸钠、异烟肼、咪唑类(西咪替丁、甲硝唑、酮康唑 肝药酶诱导剂(降低药效):苯巴比妥、苯妥英钠、卡马西平、奥卡西平、利福平、灰黄霉素、螺内酯、地塞米松

巴比妥类

分类

药理作用

中枢神经系统非特异性抑制

临床应用

镇静催眠

抗惊厥

抗癫痫

麻醉及麻醉前给药

增强中枢抑制药的作用

不良反应

后遗效应☞宿醉现象

耐受性

依赖性

呼吸抑制

急性中毒

维持呼吸

洗胃（忌用硫酸镁）

碱化尿液

利尿

血液透析

过敏反应

禁忌症

支气管哮喘

卟啉病史等

相互作用

环吡格酮类及非苯二氮卓类

唑吡坦

新型非苯二氮䓬类镇静催眠药 （二类精神药品）

特点

氟马西尼解救

药理作用

具有较强的镇静催眠作用，可缩短入睡潜伏期，减少觉醒次数，延长睡眠持续时间，对正常睡眠时相影响小

抗焦虑，抗惊厥和中枢性肌肉松弛作用较弱

临床作用

偶发性、暂时性或慢性失眠的短期治疗

不良反应

与其他中枢抑制药合用可引起严重呼吸抑制

与丙米嗪合用，增加嗜睡反应和逆行性遗忘的发生，并降低丙米嗪的峰浓度

禁忌症

15岁以下儿童、孕妇和哺乳期妇女

佐匹克隆

环吡咯酮类

药理作用

镇静，催眠，抗焦虑，肌肉松弛和抗惊厥

临床应用

各种原因引起的失眠

夜间醒来过多或早间觉醒过早

异构体艾司佐匹克隆毒性小，安全性更高

扎来普隆

药理作用

临床应用

入睡困难的失眠的短期治疗

丁螺环酮/坦度螺酮

甲丙氨酯

格鲁米特

醛类

水合氯醛

褪黑素受体激动剂

雷美替胺

抗癫痫药与抗惊厥

抗癫痫药

临床用药原则

根据癫痫发作类型合理选药

大发作一苯妥英钠

小发作/失神性一乙琥胺

复杂性一卡马西平

单纯局限性一苯妥英钠

癫痫持续状态一地西泮

广谱抗癫痫药一丙戊酸钠

给药剂量

小剂量开始，逐渐增加剂量，以控制发作且不引起严重不良反应为宜

给药方法

优先单一给药

长期用药

注意观察药物不良反应

二苯并氮卓类

卡马西平

药理作用

阻滞Na+通道，并增强GABA的突触后抑制

抑制癫痫病灶及其周围神经元放电

临床应用

抗癫痫-复杂性/局限性发作首选

抗外周神经痛疗效好

抗躁狂抑郁-对锂盐无效的躁狂症有效

抗利尿作用-治疗尿崩症

不良反应

共济失调

骨髓抑制

肝损害

史蒂文斯-约翰逊综合征

中毒性表皮坏死松懈症

相互作用

肝药酶诱导剂

与单氨氧化酶抑制剂合用可致高热或高血压危象严重者惊厥甚至死亡，两药应用应间隔14天

与丙戊酸钠合用，抑制丙戊酸钠代谢，使半衰期延长，因此合用时卡马西平剂量应减半

乙内酰脲类

苯妥英钠

药理作用

具有膜稳定作用

高浓度可抑制神经末梢对GABA的再摄取和诱导GABA受体增加，从而间接增强GABA的作用

阻止病灶的异常放电向周围的正常组织扩散

临床应用

抗癫痫

强直性-阵挛性发作和单纯局限性发作首选

失神性发作禁用

抗外周神经痛-三叉神经痛等

抗心律失常-治疗室性心律失常，对强心苷中毒所致心律失常首选药

不良反应

局部刺激-宜饭后服

牙龈增生

神经系统反应-眼球震颤

可引起巨幼细胞性贫血，宜用甲酰四氢叶酸钙防治

可致低钙血症、软骨病和佝偻病，必要服维生素D防治

过敏反应-粒细胞缺乏

肝损害

周围神经炎

相互作用

禁忌症

窦性心动过缓

房室传导阻滞

阿-斯综合症

巴比妥类

苯巴比妥

作用机制

作用于突触后膜上的GABA受体，增加CI-内流，导致膜超极化，降低膜兴奋

阻止突触前膜对Ca2+的摄取，减少兴奋性神经递质如谷氨酸的释放

抑制病灶的异常放电，阻止异常放电的扩散

临床应用

主要用于大发作，癫痫持续状态

小发作效果差

癫痫患者应用苯妥英钠治疗后需9-14日的观察，当患者不能耐受或有过敏反应时，应立即停药

扑米酮

脂肪酸衍生物

丙戊酸钠

药理作用

抑制Na+通道

抑制T型Ca2+通道 抑制脑内GABA转氨酶，减慢GABA代谢，抑制GABA转运体，减少GABA的摄取，使脑内GABA含量增高

阻止病灶异常放电的扩散

临床应用

对各种类型癫痫均有效

对大发作疗效不及苯妥英钠

对小发作优于乙琥胺，但不作首选，小发作的次选药(肝毒性)

对复合性局限性发作疗效与卡马西平相似

不良反应

用药期间禁酒

停药应逐渐减量

肝病或明显肝功能损害者禁用

苯二氮卓类

癫痫持续状态首选地西泮,静脉注射

地西泮+劳拉西泮(急性期)一 苯妥英钠(维持)

硝西泮:癫痫小发作，特别是肌痉挛发作及婴儿痉挛

氯硝西泮:广谱，大、小发作均有效

其它类

特殊人群用药

驾驶员和机械操作者

患者不要在撤抗癫痫药物期间开车，而应于撤药后六个月后再驾车

哺乳期及妊娠期妇女

应用抗癫痫药有致畸风险，尤其神经管和其他相关缺陷的风险增加

对接受抗癫痫药治疗的妇女

建议在妊娠期或妊娠期应补充叶酸一日5mg，以降低神经管缺陷的风险。在妊娠期后期三个月给予维生素K,一日10mg,可以有效的预防任何抗癫痫药相关的新生儿出血的风险

抗惊厥

硫酸镁

特点

给药途径不同，药理作用不同

口服给药:泻下利胆作用

外敷:消炎去肿

注射给药:全身作用

作用机制

运动神经末梢Ach的释放需要Ca2+参与，而Mg2+竞争性拮抗 Ca2+的这种作用，使Ach释放减少，导致骨骼肌松弛

药理作用

抗惊厥作用

各种原因所致的惊厥，多见小儿高热、子痫，破伤风、癫痫大发作及中枢兴奋药中毒

降压作用

常用于高血压危象

不良反应

安全范围窄

抑制延髓呼吸中枢和心血管中枢

腱反射消失是中毒的先兆

中毒时应行人工呼吸，缓慢注射氯化钙或葡萄糖酸钙解救

治疗中枢神经系统退行性疾病药

抗帕金森药

拟多巴胺药

多巴胺前体

左旋多巴

药理作用

通过血脑屏障脱羧为DA补充递质

治疗肝昏迷

在中枢转化为NA补充神经递质

使患者苏醒但不能改变肝功能

临床作用

抗帕金森病

治疗肝性脑病

不良反应

胃肠道反应

直接刺激胃肠道，兴奋延脑呕吐中枢的D2受体

心血管反应

体位性低血压，心律失常，多巴胺兴奋心脏β受体所致

开关现象

运动过多

精神障碍

失眠焦虑、噩梦、幻觉、妄想、抑郁等

与DA过度兴奋中脑一边缘系统DA受体有关

治疗:非经典抗精神病药氯氮平

药物相互作用

与VitB6合用

维生素B6是多巴脱羧酶的辅酶，可增强外周组织脱羧酶的活性，使DA生成增多，不宜合用

外周不良反应

与MAO-A抑制剂合用

使血中NA含量升高

高血压危象

多潘立酮合用

外周多巴胺受体阻断剂，不能进入中枢

减少外周不良反应

抗精神病药和利血平合用

前者阻断DA受体，后者耗竭中枢DA

使左旋多巴失效

对抗精神病药如酚噻嗪类引起的帕金森综合症无效(阻断多巴胺受体)

左旋多巴与卡比多巴合用

口服左旋多巴后,约99%的药物会在外周脱竣后变成多巴胺,仅有约1%的 左旋多巴透过血脑屏障进入中枢神经系统代谢为多巴胺发挥作用,因此单独应用 左旋多巴,疗效低且不良反应多。卡比多巴不易透过血脑屏障,与左旋多巴合用时, 可抑制外周多巴脱竣酶的活性,减少多巴胺在外周组织的生成,减轻其外周不良 反应,而使进入中枢的左旋多巴增多,提高脑内多巴胺的浓度,减少左旋多巴的外 周不良反应,减少其用药剂量。

左旋多巴增效剂

xx卡朋

COMT抑制剂

司来吉兰

MAO-B 抑制剂

卡比多巴

苄丝肼

多巴胺受体激动剂

溴隐亭

普拉克索

促多巴胺释放剂

金刚烷胺

中枢抗胆碱药物

苯海索

治疗阿尔摩兹海默症药

病理机制

中枢神经系统内乙酰胆碱受体变性，神经元数目减少

胆碱酯酶抑制药

他克林

多奈哌齐

加兰他敏

轻、中度AD首选药物

石杉碱甲

用于老年性记忆功能减退及AD患者，可提高其记忆和认知能力

新斯的明 禁用于严重肝、肾损害患者及哺乳期妇女

M受体激动药

xx美林

N甲基D天冬氨酸受体非竞争性拮抗药

美金刚

药理作用

非竞争性与nda受体上的环苯己哌啶结合位点结合

谷氨酸释放过多，减轻兴奋性毒性

谷氨酸释放过少，改善谷氨酸传递

临床应用

第一个用于治疗晚期Ad的NMDA受体非竞争性拮抗药，与乙酰胆碱抑制药同时使用效果更好

其他类

大脑功能恢复药

胞磷胆碱、吡拉西坦

促进脑代谢，改善微循环

脑循环改善药

尼麦角碱

扩张脑血管，改善微循环

神经细胞生长因子增强药

丙戊茶碱

保护神经

钙通道阻滞药

尼莫地平、氟桂利嗪

通过抑制脑细胞钙超负额等作用改善AD患者症状

抗精神失常药

抗精神病药

吩噻嗪类

氯丙嗪

药理作用及其机制

对中枢神经系统的作用

抗精神病

阻断中脑-边缘和中脑-皮层通路中的D2受体

镇吐作用

小剂量抑制催吐化学区

大剂量抑制呕吐

对前庭刺激引起的呕吐无效

抑制位于延髓催吐化学感受区旁的呃逆调节中枢

中枢对体温调节作用

抑制下丘脑体温调节中枢

降低发热机体的温度也能降低正常体温

环境温度越低降温作用越显著

增强中枢抑制药作用

对自主神经系统的作用

α受体拮抗作用-血压翻转作用

M受体拮抗作用

可引起口干、便秘、视物模糊

对内分泌系统的影响

阻断结节-漏斗处DA通路的D2受体

抑制下丘脑催乳素释放抑制因子，引起乳房肿大与泌乳

抑制促性腺激素释放激素，引起排卵延迟

抑制促肾上腺皮质激素释放，使促皮质激素分泌减少

抑制生长激素释放因子，可适用治疗巨人症

临床应用

精神分裂症

呕吐和顽固性呢逆

对吗啡等药物引起的呕吐有用

对晕动症无效

低温麻醉与人工冬眠

不良反应

常见不良反应

M受体拮抗药

a受体拮抗药(直立性低血压)，为吩噻嗪类抗精神病药中降压作用最强的

锥体外系反应

帕金森综合:用苯海索治疗

急性肌张力障碍

静坐不能

精神异常

惊厥与癫痫

过敏反应

心血管和内分泌系统反应

急性中毒

可用去甲肾上腺素解救

奋乃静、氟奋乃静、三氟拉嗪

特点

抗精神病作用强

镇静作用弱

椎体外系反应明显

奋乃静控制兴奋躁动作用不如氯丙嗪，对慢性精神分裂症的疗效高于氯丙嗪

氟奋乃静和三氟拉嗪有兴奋和激活作用，对行为退缩、情感淡漠等症状有较好疗效

硫利达嗪

抗精神病疗效不如氯丙嗪

镇静作用强

锥体外系反应少，老年人易耐受

硫杂蒽类

氯普噻吨

伴有焦虑或抑郁的精神分裂症

焦虑性神经官能症

更年期抑郁症

氟哌噻吨

临床应用

抗精神病

抑郁症或伴焦虑的抑郁症

禁忌症

躁狂症

丁酰苯类

氟哌啶醇

作用特点

抗精神病作用强于氯丙嗪,因抗躁狂、抗幻觉想作用显著,常用于治疗以精神运动性兴奋为主的精神分裂症和躁狂症,同时对慢性症状有较好疗效

镇静、降温、降压作用较弱

止吐作用强,可用于疾病和药物引起的呕吐和顽固性呕吐

锥体外系反应发生率高、程度严重,以急性肌张力障碍和静坐不能多见

氟哌利多

目前临床麻醉中应用最广的强安定药

与强效镇痛剂芬太尼合用，产生精神恍惚、活动减少、痛觉消失但不进入睡眠状态的一种特殊麻醉状态,称“神经安定镇痛术”,用于外科小手术的麻醉

麻醉前给药、镇吐、控制精神病人的攻击行为

其他类

五氟利多

口服长效抗精神病药

急慢性精神分裂症

锥体体外系反应常见

舒必利

适用于急慢性精神分裂症，对长期应用其他药物无效的难治型也有一定疗效

镇吐作用强于氯丙嗪

锥体外系反应少

一定的抗抑郁作用

氯氮平

苯二氮䓬类

几乎无锥体外系反应

严重不良反应为粒细胞减少

主要用于其他抗精神病药无效或锥体外系反应过强的病人，也可用于长期应用氯丙嗪等抗精神病药引起的迟发性运动障碍

奥氮平

精神分裂症阳性症状和阴性症状的急性期和维持期

利培酮

可治首发急性病人和慢性精神分裂症病人

对精神分裂症病人的认知功能障碍和继发性抑郁也具有治疗作用

锥体外系反应轻，治疗依从性优于其他抗精神病药

抗躁狂症药

碳酸锂

作用机制

抑制去极化和钙离子依赖的NA和DA释放不影响五羟色胺的释放

增加突触间隙儿茶酚胺再摄取，并增加其灭活

降低突触间隙NA浓度，产生抗狂躁作用

抑制腺苷酸环化酶和磷脂酯酶细胞所介导的反应

干扰脑内PIP2系统第二信使的代谢

影响钠离子，钙离子，镁离子的分布;影响葡萄糖的代谢

体内过程

吸收

口服吸收快而完全，1-2h达峰

分布

锂离子先分布于细胞外液，然后逐渐蓄积与细胞内，进入脑组织慢，不与血浆蛋白结合

消除

主要经肾排泄:约80%由肾小球滤过的锂在近曲小管与Na竞争重吸收; 增加钠摄入可促进其排泄;缺钠则锂潴留，引起中毒

临床应用

对急性躁狂症和轻度躁狂疗效显著

治疗躁狂抑郁症

不良反应

安全范围较窄:治疗狂躁症适宜血药浓度是:0.8-1.5mmol/L,超过2mmol/L即可导致中毒，使用时应检测血药浓度

氯氮平要做白细胞计数检查

轻度不良反应

恶心呕吐，腹泻，疲乏，肌肉乏力，肌肉震颤，口干，多尿

严重中毒反应

主脑病综合征

解救

立即停药，静滴生理盐水，加速锂盐的排泄

抗抑郁药

三环类抗抑郁药

丙米嗪

药理作用

对中枢神经系统的作用

机制

抑制突触前膜对去甲肾上腺素和五羟色胺的再摄取，突触间隙递质浓度增高，促进突触传递的功能

正常人

安静、嗜睡、血压微降、头晕、目眩，并出现抗胆碱能反应(口干，视力模糊)，连用数天后这些症状可能加重，甚至出现注意力不集中和思维能力下降

抑郁症患者

情绪提高，精神振奋，思维敏捷，食欲改善 起效缓慢，连续用药两到三周后见效

对自主神经系统的作用

治疗量阻断M胆碱受体

视力模糊、口干、便秘、尿潴留

对心血管神经系统的作用

血压下降、致心律失常

临床应用

抑郁症

对各种抑郁症的治疗:对内源性，反应性及更年期疗效较好而对精神分裂症的抑郁状态疗效差

小儿遗尿

不良反应

阿托品样副作用

心血管系统反应

中枢神经系统反应

皮疹和粒细胞减少

相互作用

与单胺氧化酶抑制药后用，易出现严重不良反应

加强中枢抑制药的作用

对抗脈已啶和可乐定的降压作用

竞争血浆蛋白-苯妥英钠、东莨菪碱、吩噻嗪

阿米替林

氯米帕明

多塞平

四环类抗抑郁药

马普替林

选择性NA再摄取抑制药

常用于各型抑郁症，起效较快

不良反应以阿托品样副作用最常见

选择性5-HT再摄取抑制药

氟西汀

临床应用

各种抑郁症，起效慢，4周后才显效

对强迫症，神经性贪食症，焦虑症等也有效

不良反应

禁与MAOI合用，以防发生"5-HT综合征″

需停药五周后才能换用单氨氧化酶抑制剂

帕罗西汀

用于抑郁症，强迫症，惊恐障碍及社交恐惧症等

舍曲林

氟伏沙明

西酞普兰

单胺氧化酶抑制药MAOI

吗氯贝胺

停药两周后才能换，用5-HT再摄取抑制剂

选择性NA再摄取抑制药

瑞波西汀

阿莫沙平

5-HT和NA再摄取抑制药

米安色林

临床用于各型抑郁症，尤其适用于伴有心脏病的患者

也可用于治疗原发性焦虑症或伴有抑郁症的焦虑症

文拉法辛

度洛西汀

用于各种抑郁症

米那普仑

5-HT受体拮抗剂/再摄取抑制剂

曲唑酮

停药两周才能换用单氨氧化酶抑制剂

NA能及特异性5-HT能抗抑郁药

米氮平

应避免与单氨氧化酶同时使用或两者使用时间隔小于14日

用于各种抑郁症

镇痛药

中枢兴奋药

解热镇痛抗炎药

共同药理作用

解热作用

NSAIDs能降低发热者的体温，对正常人体温无影响

机理与氯丙嗪不同：对下丘脑体温调节中枢有很强的抑制作用，导致体温失灵，

解救因内源性致热原导致的PG合成与释放增加——PG作用于体温调节中枢使调定点上调——产热增加，散热减小，致使体温升高

对直接注射PG引起的发热无效

镇痛作用

组织炎症及损伤时，局部产生PG，5-HT等，刺激痛觉感受器引起疼痛

NSAIDs抑制PG的合成，对炎症和组织损伤的引起的疼痛尤为有效

临床应用

慢性钝痛（炎性疼痛）

关节炎、黏液囊炎、肌肉和血管引起源的疼痛

牙痛

痛经

产后疼痛

癌症骨转移痛

尖锐疼痛无效

抗炎作用

苯胺类不具有抗炎作用

抑制PG合成、同时抑制某些细胞黏膜分子的活性表达有关

控制风湿和类风湿关节炎的症状有效

对症治疗，不能根治

代表药物

水杨酸类

阿司匹林

体内过程

口服吸收迅速而完全

在体内迅速被水解为水杨酸

肝内氧化代谢、肾排泄

口服剂量<1g，一级动力消除

口服剂量>1g，零级动力消除（易水杨酸急性中毒）

碱性尿液水杨酸排泄更强

药理作用

解热

镇痛

抗炎

抗风湿

抑制血栓形成

抑制血管壁中COX-1，减少 PGI2的形成

临床应用

发热与慢性钝痛:头痛、牙痛、神经痛、月经痛和术后创口痛、轻度癌症疼痛

防止血栓性疾病

急性风湿热、风湿性关节炎

不良反应

胃肠道反应

凝血障碍

阿司匹林哮喘

瑞夷综合征

水杨酸反应

过敏反应

药物相互作用

双香豆素--出血

肾上腺皮质--溃疡、出血

磺酰脲类口服降血糖药合用--低血糖

丙戊酸、呋塞米、青霉素、甲氨蝶吟--增加血药浓度

苯胺类

对乙酰氢基酚--扑热息痛

非那西丁的活性代谢产物，解热镇痛作用较强，但抗炎、抗风湿效果较差

临床应用

感冒发烧、头痛、关节痛、神经痛、肌肉痛、牙痛等，尤其适用于对阿司匹林不能耐受或者过敏的患者

不良反应

恶心、呕吐、偶见皮疹、贫血、药热及粒细胞减少等过敏反应

过量--引起急性中毒性肝坏死

长期使用--极少数人可致肾毒性，如肾乳头坏死、慢性间质性肾炎

对乙酰氨基酚不宜长时间或大剂量服用

乙醇中毒、肝病或病毒性肝炎，肾功能不全患者慎用

吡唑酮类

保泰松

临床主要用于风湿性及类风湿性关节炎、强直性脊椎炎，在疾病的急性期疗效较好

不良反应多而重

其他有机酸类

芳基烷酸类

布洛芬

抗炎、解热、镇痛作用强于阿司匹林、对乙酰氨基酚

主要作用于风湿性及类风湿性关节炎，也可用于一般性解热、镇痛

长期服用应注意消化性溃疡和出血的发生

萘普生

氟比洛芬

邻氨基苯甲酸类

双氢酚酸

药物在关节清液中积聚，临床疗效显著长于药物的半衰期

强效解热镇痛抗炎药

临床应用

类风湿关节炎、骨关节炎、强直性脊柱炎、痛风性关节炎

非关节性的软组织风湿痛，如肩痛、腱鞘痛、滑囊炎、肌痛等

不良反应

活动性消化性溃疡、过敏性鼻炎或荨麻疹的急者禁用，哺乳期妇女慎用

醋氯酚酸

昔康类

吡罗昔康(炎痛喜康)

长效、强效抗炎镇痛药

氟诺昔康

美诺昔康

长期应用、胃黏膜损伤及胃出血发生率低于萘普生、双氯酚酸和吡罗昔康

选择性COX-2抑制剂

昔布类

塞来昔布

特点

对COX-1的选择性高于 COX-2 -375倍

治疗剂量下对COX-1无效

抗炎、解热、镇痛

临床应用

急、慢性骨关节炎和类风湿关节炎，也可用于手术后镇痛、牙痛、痛经

不良反应

不良反应发生率低于其他选择性NSAIDs，其中消化道不良反应比传统的NSAIDs低8倍

常见不良反应为上腹疼痛、腹泻与消化不良，偶见肝肾脏功能损害。

可使血栓素升高，对有血栓形成倾向的患者慎用

磺胺类过敏的患者禁用

帕瑞昔布

伐地昔布的水溶性非活性前体药物

尼美舒利

常用于类风湿性关节炎，骨关节炎，腰腿痛，牙痛，痛经

口服制剂禁用于12岁以下儿童

吲哚乙酸类

吲味美辛

口服吸收迅速而完全

临床应用

仅用于其他NSAIDs药物无效或不耐受的病例，且剂量不宜过大，一日总量不超过200mg

急、慢性风湿性关节炎、强直性脊柱炎、痛风性关节炎、癌性疼痛、癌性发热及其他顽固性发热

不良反应

不良反应发生率高 (30%-50%)，约20%患者不能耐受必须停药

胃肠反应

恶心、呕吐、腹泻、诱发或加重溃疡、偶见穿孔或出血

中枢神经系统

20%-50%患者发生头痛、眩晕、偶见精神异常

造血系统

引起粒细胞减少、血小板减少、再生障碍性贫血

过敏反应

皮疹、严重者可诱发哮喘、血管性水肿及休克等

消化性溃疡患者、癫痫、精神 失常患者，肝功能不全者，出血性疾病患者，阿司匹林过敏者及孕妇禁用

过敏性体质患者、儿童慎用

舒林酸

家族性肠息肉病的治疗

对结肠癌、乳癌、前列腺癌可能有抑制作用

药理作用

解热作用

NSAIDs能降低发热者的体温，对正常人体温无影响

机理与氯丙嗪不同:对下丘脑体温调节中枢有很强的抑制作用，导致体温失灵，

解救因内源性致热原导致的PG合成与释放增加--PG作用于体温调节中枢使调定点上调--产热增加，散热减小，致使体温升高

镇痛作用

组织炎症及损伤时，局部产生PG，5-HT等，刺激痛觉感受器引起疼痛

NSAIDs抑制PG的合成，对炎症和组织损伤的引起的疼痛尤为有效

临床应用

慢性钝痛(炎性疼痛)

关节炎、黏液囊炎、肌肉和血管引起源的疼痛

牙痛

痛经

产后疼痛

癌症骨转移痛

尖锐疼痛无效

抗炎作用

苯胺类不具有抗炎作用

抑制PG合成、同时抑制某些细胞黏 膜分子的活性表达有关

控制风湿和类风湿关节类的症状

抗痛风药

抑制炎症反应药

秋水仙碱

痛风急性发作的首选药

对慢性痛风无效

长期服用可见严重的出血性胃肠炎，可致骨髓抑制

需定期检测血常规及肝肾功能

抑制尿酸生成药

别嘌醇

抑制黄嘌呤氧化酶，从而使尿酸生成减少

常用于慢性痛风及痛风性肾病

非布司他

促进尿酸排泄药

丙磺舒

脂溶性高，易被肾小管重吸收，可竞争性抑制尿酸的重吸收，促进尿酸排泄，临床用于治疗慢性痛风

大量饮水并碱化尿液，可促进尿酸排泄，防止尿结石

可竞争性抑制青霉素和头孢菌素类经肾小管分泌，从而提高抗生素的血药浓度，协同抗菌作用

苯溴马隆

抗风湿药