五、作用于内脏系统的药物

这是一个关于五、作用于内脏系统的药物的思维导图，包含作用于呼吸系统的药、作用于消化系统药、子宫兴奋药及松弛药等。

作用于内脏系统的药物

作用于呼吸系统的药

镇咳药

中枢镇咳药

通过直接抑制延髓咳嗽中枢而发挥止咳作用的药物

可待因

药理作用

选择性抑制延髓咳嗽中枢产生迅速而持久的镇咳作用，镇咳作用强大，镇咳强度是吗啡1/4，治疗剂量无呼吸抑制作用

镇痛强度是吗啡的1/10-1/7，强于一般解热镇痛抗炎药

临床应用

其他镇咳药无效的剧烈无痰干咳和中等强度的疼痛，对干咳伴有胸痛的胸膜炎患者尤为适宜

不良反应

连续应用可产生耐受性和依赖性

呼吸功能不良、痰多患者和孕妇禁用

右美沙芬

吗啡类衍生物，能抑制咳嗽中枢而产生较强的镇咳作用，其作用强度与可待因相似或略强

无镇痛作用，治疗剂量无呼吸抑制作用

用于上呼吸道感染、急慢性支气管炎及肺结核等引起的无痰干咳

哮喘患者和孕妇慎用

喷托维林

非依赖性中枢性镇咳药，兼有外周性镇咳作用

能选择性抑制延髓咳嗽中枢，可产生轻度局麻作用和松弛痉挛的支气管平滑肌的阿托品样作用

适用于呼吸道感染引起的无痰干咳、阵咳，尤其适用于小儿百日咳

痰多、青光眼和前列腺肥大患者禁用

氯哌斯汀

苯海拉明衍生物

有中枢性和外周性双重镇咳作用，兼有H1受体拮抗和轻度松弛支气管平滑肌作用，能解除支气管痉挛，减轻黏膜充血和水肿

用于急性上呼吸道感染及急慢性支气管炎引起的干咳，偶有囗干、嗜睡

外周镇咳药

通过降低咳嗽反射弧中感受器的敏感性、抑制传入神经或传出神经的传导而发挥镇咳作用的药物

特点

局麻作用，囗服时勿嚼碎，否则引起口腔麻木感

具有松弛支气管平滑肌作用

苯佐那酯

可选择性抑制肺牵张感受器及感受神经纤维，减少咳嗽冲动的传入，而产生镇咳作用

临床主要用于刺激性干咳、镇咳，也可用于支气管镜检查或支气管造影前以预防检查时出现咳嗽

苯丙哌林

非依赖性镇咳药

并能抑制咳嗽中枢又有局麻作用，抑制肺及胸膜牵张感受器，阻断咳嗽冲动的传导，病人松弛支气管平滑肌，具有中枢性和外周性双重重咳作用，其镇咳强度较可待因强，无呼吸抑制作用

适用于各种原因引起的刺激性干咳

祛痰药

痰液稀释药

氯化铵

药理作用

反射性的引起呼吸道腺体分泌增加，使痰液吸出利于咳出

酸化血液和体液

临床应用

常与其他药物配伍制成复方制剂应用，临床用于急、慢性呼吸道炎症黏痰而不易咳出者

不良反应

消化性溃疡患者，代谢性酸中毒及严重肝肾功能不全者禁用

愈甘醚

有恶心性祛痰作用兼有轻度镇咳作用和较弱的消毒防腐作用，还具有惊厥作用

临床主要用于急慢性支气管炎、肺脓肿、支气管扩张和继发性哮喘

黏痰溶解药

乙酰半胱氨酸

药理作用

裂解黏痰黏蛋白中的二硫键

临床应用

用于大量黏痰阻塞气管引起的呼吸道困难的紧急情况，或因手术咳痰困难者，采用气管滴入或注入给药

非紧急情况的痰液粘稠咳嗽，困难者，采用雾化吸入给药

不良反应

有特殊的蒜臭味，对呼吸道有刺激作用，易引起呛咳甚至支气管痉挛

与异丙肾上腺素交替应用或合用，可减少不良反应的发生，并提高疗效

哮喘患者禁用

注意事项

直接注入或滴入气管，迅速产生大量稀痰，易阻塞气管，故滴入气管前需做好吸引排痰准备，及时配合吸引排痰，无吸痰器时不可直接向气管内滴入或注入，防止吸痰阻塞气管

不宜与青霉素类，头孢菌素类和四环素类抗生素合用，可降低这些抗生素的抗菌活性

溴己新

可裂解糖中酸性粘多糖纤维蛋白，降低痰液粘稠度，兼有恶心性祛痰作用

主要用于急慢性支气管炎、肺气肿、支气管扩张、哮喘等，伴有粘痰不易咳出者

脓痰须加用抗菌药物

羧甲司坦

调节支气管腺体分泌，增加低粘度的唾液粘蛋白的分泌

裂解痰液中连接粘蛋白多肽链的二硫键，降低痰液粘滞性，而利于痰液咳出

用于呼吸道疾病引起的痰液难咳和术后咳痰困难者

有消化道溃疡史病慎用

平喘药

β2受体激动药

通过机动支气管平滑肌的β2受体，激活腺苷酸环化酶，增加平滑肌细胞内cAMP浓度，产生强大的支气管平滑肌松弛作用，用于哮喘急性发作

可激活肥大细胞上的β受体，阻止过敏介质释放，用于预防过敏性哮喘发作

沙丁胺醇

临床应用

防治支气管哮喘、喘息型支气管炎、肺气肿等伴有支气管痉挛

预防哮喘口服给药，控制急性发作多气雾吸入或静脉给药

其缓控释制剂，可延长作用时间，适用于预防哮喘夜间突然发作者

不良反应

过量可致心律失常，久用使支气管平滑肌β2受体密度降低，易产生耐受性，不仅疗效降低，且加重哮喘

高血压、心功能不全、糖尿病和甲亢患者慎用

特布他林

选择性激动β2受体药物中，唯一可以皮下注射的药物

克伦特罗

用于支气管哮喘和喘息型支气管炎，每日给药一次

哮喘夜间发作者，直肠用药效果更好

茶碱类

作用机制

通过抑制磷酸二酯酶，阻支气管平滑肌细胞内cAMP降解，升高细胞内cAMP水平，舒张支气管

阻止腺苷受体，拮抗腺苷诱发的支气管平滑肌痉挛

促进内源性儿茶酚胺类物质释放和降低平滑肌细胞内Ca2+浓度的作用

可解除呼吸道平滑肌痉挛

氨茶碱

临床应用

防治慢性支气管哮喘，口服给药

重症哮喘急性发作或持续状态，采用静脉滴注给药，与β受体激动药及肾上腺皮质激素类药合用，以提高疗效

喘息型支气管炎、肺气肿及其他阻塞性肺部疾病引起的支气管炎

有强心利尿作用，用于心源性哮喘和心源性水肿的辅助治疗

能松弛胆道平滑肌用于治疗胆绞痛

可扩张外周血管和兴奋中枢

不良反应

口服有胃肠道反应，饭后服用可减轻；肌内注射可引起局部红肿疼痛

长期应用可产生耐受性

中枢兴奋性

急性中毒-需使用安全剂量且注射液必须稀释后缓慢注射

低血压、休克、急性心肌梗死患者禁用

胆茶碱

可提高茶碱的水溶性，口服胃刺激性较小

二羟丙茶碱

临床主要用于支气管哮喘、喘息型气管炎等伴有心动过速或不能耐受氨茶碱的患者

剂量过大时，也有中枢兴奋作用

缓控释制剂

适用于慢性反复发作性哮喘，对夜间频繁发作的患者尤为适用

常用药物有哮喘平和舒氟美

M胆碱受体拮抗药

选择性阻断支气管平滑肌M受体，抑制鸟苷酸环化酶而平喘的药物

异丙托溴铵

阿托品季铵盐类衍生物

气雾给药主要用于喘息型支气管炎和支气管哮喘的防治，尤其适用于合并心血管疾病患者及糖皮质激素疗效差或禁用β受体激动药的患者

青光眼患者禁用

氧阿托品

雾化吸入给药5分钟内起效，作用持续约8小时

过敏介质阻释药

能稳定肥大细胞膜，减少Ca2+内流，阻止肥大细胞脱颗粒，释放过敏介质而呈现平喘作用

色甘酸钠

采用喷雾吸入药物微细粉末的方法给药

能降低支气管哮喘患者对非特异性刺激的敏感性

主要用于预防和减少哮喘的发生，对正在发作的哮喘无效

在接触抗原前用药，对过敏性鼻炎、溃疡性结肠炎、消化道的过敏性疾病和春季角膜炎等也有预防

少数患者气雾吸入时，因粉尘刺激可出现咽痛，呛咳等气管刺激症状，甚至诱发哮喘，同时吸入少量异丙肾上腺素可预防

酮替芬

抑制过敏介质释放，并兼有较强的阻断H1受体、抗5 -HT及抑制磷酸二酯酶作用

主要用于预防各型支气管哮喘发作，对儿童效果尤佳，正在发作的哮喘无效

可用于过敏性鼻炎、过敏性眼炎、荨麻疹、间触性皮炎等

妊娠早期及哺乳期女性禁用，长期用药需检查肝功能

糖皮质激素类药物

全身用糖皮质激素

有地塞米松、氢化可的松、泼尼松及泼尼松龙

临床仅用于支气管扩张药无效的哮喘危重发作和哮喘持续状态，不做常规平喘药应用

吸入用糖皮质激素类

倍氯米松

长时间应用对肾上腺皮质功能无抑制作用，可长期低剂量或短期高剂量应用于中度或重度哮喘患者

不宜用作哮喘急性发作和持续状态的抢救药物，可用作哮喘发作间歇期及慢性哮喘的治疗药

吸入给药易在咽部残留药液，长期吸入，少数患者发生声音嘶哑，口腔、咽部白念珠感染，气雾吸入后及时反复漱口，可明显降低发生率

布地奈德

慢性哮喘首选药

白三烯受体拮抗剂

孟鲁司特

作用于消化系统药

助消化药

稀盐酸

增加胃液酸度，增强胃蛋白酶活性

用于胃酸缺乏症

饭前或水稀释后服用，防止刺激胃粘膜

胃蛋白酶

分解蛋白质

用于胃蛋白酶缺乏症及过量饮食引起的消化不良

遇碱失效，常与稀盐酸合用

胰酶

消化脂肪、蛋白质和淀粉

用于胰液分泌不足引起的消化障碍

同服碳酸氢钠可提高活性，肠衣片不能嚼服

乳酶生

分解糖类产生乳酸，抑制肠内腐败菌，减少发酵和产气

用于肠内异常发酵引起的消化不良、腹胀及小儿消化不良性腹泻

不宜与抗酸药、抑菌药合用，口服的水温宜低于40℃

干酵母

富含B族维生素

用于食欲缺乏、消化不良和B族维生素缺乏症

宜嚼服，剂量过大可致腹泻

抗消化性溃疡药

抗酸药

餐后1-2小时服用效果最好

作用机制

口服后直接中和过多的胃酸，降低胃液酸度，降低胃蛋白酶活性能，减弱其分解胃壁蛋白的能力，进而减轻或消除胃酸对溃疡面的刺激和腐蚀作用，迅速缓解消化性溃疡病症状，为溃疡愈合创造有利条件

临床应用

主要用于胃、十二指肠溃疡及胃酸分泌过多症的辅助治疗

代表药物

碳酸氢钠

中和胃酸时，易产生大量二氧化碳，增加胃内压力，引起腹胀、嗳气等反应，严重的溃疡病患者有引起胃肠穿孔的危险

不宜单独用于胃酸过多症的治疗，常与其他药配伍应用

静脉滴注可碱化体液，用于代谢性酸中毒

口服或静脉滴注还可用于解救巴比妥类、阿司匹林等酸性药物中毒，碱化尿液以加速其排泄

配合氨基糖苷类抗生素治疗泌尿系感染，可加强其抗菌作用

碳酸钙

中和胃酸作用快而强

中和胃酸后产生大量二氧化碳，钙离子进入肠内后可引起胃泌素释放，进而导致反跳性胃酸分泌增加

有收敛作用，可引起便秘

氢氧化铝

在胃液中可形成胶状物，覆盖于溃疡和黏膜表面，阻止胃酸和胃蛋白酶接触溃疡面和胃粘膜，起保护作用

氢氧化镁

无溃疡面保护作用

口服有导泻作用，可产生轻度腹泻与氢氧化铝合用，可减轻

抑制胃酸分泌药

H2受体拮抗剂

西咪替丁

药理作用

高度选择性阻断H2受体，显著抑制组胺引起的胃酸分泌，对某些刺激引起的胃酸分泌也有抑制作用

促进胃粘液分泌，改善粘液凝胶附着物的质量，有促进溃疡愈合的作用

具有收缩血管作用，对皮肤黏膜血管的收缩作用更强

阻断心血管系统的H2受体可以对抗组胺引起的心脏正性肌力和正性频率作用，部分对抗组胺引起的舒张血管和降压作用

临床应用

消化性溃疡、反流性食管炎、上消化道出血等

对十二指肠溃疡疗效优于胃溃疡，较大剂量用于治疗卓-艾综合症

不良反应

长时间大量服用，偶见转氨酶升高，严重肝损害

有抗雄激素作用，长时间、大剂量服用还可引起内分泌紊乱，停药后消失

相互作用

肝药酶抑制剂，可减慢普奈洛尔、地西泮、苯巴比妥、苯妥英钠，吲哚美辛、法华林、氨茶碱等药物的代谢速度，使他们的血药浓度升高，合用时应调整这些药物的剂量

雷尼替丁

二代

治疗量不影响血清催乳素、雄激素浓度，不引起内分泌紊乱，无中枢神经系统不良反应

静注过快可减慢心率，抑制心肌收缩力，导致心动过缓

8岁以下儿童禁用，妇女慎用，肝肾功能不全者半衰期明显延长

法莫替丁

三代

强效、长效H2受体拮抗剂

M1受体拮抗药

对胃壁细胞M1受体有选择性阻断作用，从而抑制胃酸及胃蛋白酶分泌的药物

哌仑西平

餐前服用

对基础胃酸、胰岛素、五肽胃泌素引起的胃酸分泌抑制作用较强，同时有解除胃肠平滑肌痉挛作用

用于胃和十二指肠溃疡

与西咪替丁合用可增强疗效

胃泌素受体拮抗药

丙谷胺

能竞争性阻断胃泌素受体，对抗胃泌素作用，抑制胃酸和胃蛋白酶的分泌，同时可使胃黏膜中己糖胺合成增多，对胃黏膜有保护作用，可促进胃溃疡愈合

主要用于胃、十二指肠溃疡和胃炎

H+-K+-ATP酶抑制药（胃壁细胞质子泵抑制药）

奥美拉唑

一代

空腹服用

易进入胃酸胃壁细胞，选择性与H+-K+-ATP酶形成酶抑制剂复合物，抑制其向胃腔转运H+的功能，达到抑制胃酸分泌的作用

对正常人和溃疡病患者的胃酸分泌均有较强的抑制作用，一次给药可抑制胃酸分泌24小时以上

有增加胃粘膜血流量和抑制幽门螺杆菌作用，利于溃疡愈合

适用于胃及十二指肠溃疡、卓-艾综合症及反流性食管炎

不宜与抗酸药同服，肝功能减退者用量宜酌减，可抑制肝药酶活性

兰索拉唑

二代质子泵抑制药

抑制胃酸分泌及抗幽门螺杆菌作用优于奥美拉唑，起效更快、用途及不良反应与奥美拉唑相似

泮托拉唑，雷贝拉唑

三代

抑制胃酸分泌能力和缓解症状，治愈黏膜损害的疗效均优于前两代药物，且不良反应轻

黏膜保护药

硫糖铝

口服后在胃液酸性环境中能聚合成硫酸蔗糖和氢氧化铝，呈胶冻状，黏附于黏膜及溃疡基底部，形成保护层，保护胃粘膜，免受胃酸及胃蛋白酶的刺激和腐蚀

与胃蛋白酶结合，抑制其活性，减轻胃粘膜蛋白的分解，促进胃黏膜及血管增生，促进胃黏液和碳酸氢盐分泌，增加利于溃疡修复和愈合

用于胃及十二指肠溃疡、反流性食管炎、慢性糜烂性胃炎等

不宜与抗酸药及胃酸分泌抑制药合用，以免影响疗效

久用可引起便秘（粪黑），同时服用少量镁盐或镁乳可缓解

枸橼酸铋钾

药理作用

口服后，在酸性环境下形成氧化铋胶体，覆盖于溃疡表面和基底肉芽组织，形成一层坚固的不溶性保护薄膜，阻隔胃酸、胃蛋白酶等对溃疡面的刺激和腐蚀

抑制胃蛋白酶活性，促进胃粘液分泌，保护溃疡面，有利于溃疡修复和吻合

临床应用

与抗酸药合用产生协同作用，抑制幽门螺杆菌

消化性溃疡及慢性胃炎，疗效比H2受体拮抗药相当，因兼有胃粘膜保护作用和抗幽门螺杆菌作用，复发率较低

不良反应

服药期间口中可能含有氨味，可使口腔、舌及大便染黑，偶有恶心呕吐，停药后可消失

抗酸药与牛奶可干扰其作用，降低疗效；影响四环素的吸收，故不宜同服

肾功能不良者及孕妇禁用

米索前列醇

能抑制胃酸及胃蛋白酶分泌，能增加胃粘膜流血量，促进胃粘膜和十二指肠黏膜受损上皮细胞的重建和增殖

用于胃及十二指肠溃疡和急性胃炎引起的消化道出血

不良反应轻微短暂，有恶心，呕吐，腹痛等

对子宫有兴奋作用，孕妇禁用

抗幽门螺杆菌药

幽门螺杆菌寄生于胃和十二指肠的黏液层，与黏膜细胞之间分泌蛋白分解酶，破坏黏液屏障，对黏膜产生损伤，是引起慢性胃炎和消化性溃疡的重要病因

临床上以铋剂或质子泵抑制剂与抗菌药，如甲硝唑、阿莫西林、克拉霉素等联合应用

止吐药

H1受体拮抗药

代表药物

苯海拉明

茶苯海明

美克洛嗪

药理作用

中枢镇静作用和催吐作用

临床应用

治疗和预防晕动病、内耳眩晕病等

M1受体拮抗药

东茛菪碱

药理作用

阻断M1受体，降低迷路感受器的敏感性和抑制前庭小脑通路的传导，产生抗晕动病，预防恶心、呕吐的作用

临床应用

麻醉前给药、 晕动症、呕吐、帕金森病等

D2受体拮抗药

代表药物

甲氧氯普胺

多潘立酮

药理作用

阻断胃肠道多巴胺受体，加强胃蠕动，促进胃的排空，改善胃肠功能

临床应用

用于放疗和化疗引起的呕吐，对颅脑外伤引起的呕吐也有效

5-HT3受体拮抗药

代表药物

昂丹司琼

格拉司琼

托烷司琼

药理作用

选择性的阻断中枢及迷走神经传入纤维5-HT3受体，产生明显止吐作用

对化疗药物导致的呕吐有迅速强大的抑制作用，但对晕动症及去水吗啡引起的呕吐无效

临床应用

化疗、放疗引起的呕吐

不良反应

头痛、疲劳、便秘或腹泻

胃肠促动药

胃肠运动功能调节药

多潘立酮

药理作用

对中枢多巴胺受体无明显影响，能选择性阻断外周多巴胺受体，对胃肠选择性高，增强食管蠕动和食管下部括约肌的张力，防止胃-食管反流，加强胃及肠道上部蠕动，加强胃肠推动作用，防止十二指肠-胃反流，具有胃肠促动和高效止吐作用

临床应用

主要用于胃排空缓慢导致的功能性消化不良、反流性食管炎、慢性萎缩性胃炎、胆汁反流性胃炎以及胃轻瘫等

用于痛经、偏头痛、颅脑外伤或颅内病灶、肿瘤化疗或放疗及食物等因素引起的恶心、呕吐

食管镜、胃镜检查前用药，防止检查时发生恶心、呕吐

不良反应

可升高催乳素水平，停药后可自行恢复正常

注射给药可引起心律失常

孕妇及对本药过敏者禁用，婴儿慎用

不宜与抗胆碱药合用，否则疗效降低

甲氧氯普胺

药理作用

阻断胃肠多巴胺受体，并促进胃肠胆碱能神经释放乙酰胆碱，加强从食管至近段小肠平滑肌运动，发挥胃肠促动作用

阻断延髓催吐化学感受区多巴胺受体，产生较强的中枢性止吐作用

阻断下丘脑多巴胺受体，减少催乳素抑制因子的释放，进而升高血清催乳素水平，有一定催乳作用

临床应用

慢性功能性消化不良、反流性食管炎、胆汁反流性胃炎以及糖尿病性胃轻瘫

用于肿瘤化疗或放疗、胃部疾病、脑部疾病、痛经、术后、药物、妊娠等引起的恶心呕吐

产后少乳症

不良反应

大剂量或久用可引起椎体外系反应，主要表现为帕金森综合症，可用苯海索等中枢抗胆碱药对抗

引起高泌乳素血症

注射给药可引起直立性低血压

西沙必利

通过激动胃肠道胆碱能中间神经元及肌间神经丛的5-HT4受体，刺激胃肠，胆碱能神经末梢，促进乙酰胆碱释放，进而促进食管、胃、肠平滑肌的协调运动，可增强食管下部括约肌张力，改善胃和十二指肠排空，促进食物在大小肠中的转运，发挥胃肠触动作用，并可加速胆囊收缩与排空

用于反流性食管炎、慢性功能性及非溃疡性消化不良、胃轻瘫、慢性功能性便秘、假性肠梗阻及术后胃肠麻痹等

大剂量应用可使心电图QT间期延长或引起扭转型室性心动过速

莫沙必利

长效选择性5-HT4受体激动药

主要促进胃和12指肠的协调运动，对其他消化道无明显影响，不引起心脏QT间期延长和室性心动过速

胃肠解痉药

M受体拮抗药

解除胃肠平滑肌痉挛或蠕动亢进，缓解痉挛性疼痛

颠茄生物碱：阿托品、山茛菪碱

副作用较多

合成解痉药用：溴丙胺太林、丁溴东莨菪碱

对胃肠M受体选择性较高，副作用较少，临床主要用于治疗胃肠痉挛性疾病

泻药

容积性泻药

硫酸镁

作用与应用

局部作用

导泻

口服后，Mg2+和SO42-不被肠道吸收，在肠腔内形成高渗透压而阻止肠内水分吸收，使肠内容积扩大，刺激肠壁反射性的引起肠蠕动，加强产生导泻作用

主要用于急性便秘、排除肠内毒物和配合驱虫药导出肠内寄生虫体、外科手术前和结肠镜检查前的肠道清洁

利胆

口服（33%）高浓度硫酸镁溶液或用导管将其直接导入十二指肠，能刺激局部肠黏膜，使囊收缩素释放增多，反射性引起胆总管括约肌松弛、胆囊强烈收缩，促进胆汁排出，发挥利胆作用

用于慢性胆囊炎，阻塞性黄疸和胆石症

全身作用

抗惊厥

注射硫酸镁后，血中Mg2+浓度增高，可抑制中枢和竞争性拮抗Ca2+，参与神经肌肉接头处乙酰胆碱的释放，而使骨骼肌松弛，产生抗惊厥作用

用于妊娠高血压综合症和破伤风所引起的惊厥

降血压

注射给药后，Mg2+的竞争性拮抗Ca2+，抑制心脏和松弛，血管平滑肌降低外周阻力，发挥降血压作用，降压迅速

用于高血压危象、高血压脑病和妊娠高血压综合症

不良反应

静脉注射过快或过量，血中Mg2+过高易引起中毒，表现为血压急剧下降，肌腱反射消失，呼吸抑制甚至心脏骤停而死亡。如果发生要立即静脉注射钙剂抢救，同时进行人工呼吸

用于导泻时，作用强烈、刺激肠壁，引起盆腔充血，孕妇、月经期女性、急腹症患者禁用

硫酸镁少量吸收后可抑制中枢，故中枢抑制药中毒时不宜选用其导泻，应选用硫酸钠导泻，防止加重中毒。主要经肾脏排泄，肾功能不全者禁用或慎用

硫酸钠

多用于中枢抑制药中毒导泄，以加速排出肠内毒物

钡类化合物中毒的特效解毒药，可与钡离子结合成无毒的硫酸钡，肾功能不全者应用硫酸钠导泻较硫酸镁安全

心功能不全者禁用

食物纤维素

甲基纤维素等具有较强的亲水性，在肠内不被消化和吸收，可吸水膨胀成胶状，增加肠内容积，促进肠蠕动，排出软便，用于防治功能性便秘

接触性泻药

酚酞

口服后与碱性肠液结合形成可溶性钠盐，刺激结肠粘膜，增加结肠，推进性肠蠕动，同时能抑制钠和水吸收而产生缓泻作用，服药后6-8小时排出软便

适用于习惯性便秘

使碱性尿液显红色，用药前应告知患者

婴儿禁用，幼儿和妇孕妇慎用

该药不宜长期使用，以免损伤肠壁粘膜下神经丛

比沙可定

口服后在结肠内经细菌迅速转化为活性物质去乙酰基代谢物，产生较强刺激作用，6小时后排出软便

用于急慢性功能性便秘、腹部x线或肠镜检查及清除肠内容物

本要有较强刺激性，反复应用可致胃肠痉挛

蓖麻油

口服后，在十二指肠水解出有效成分蓖麻油酸，刺激肠蠕动而发挥导泻作用，服药后2到3小时排出流质便

大剂量服用可产生恶心、呕吐等不良反应，孕妇及月经期女性禁用

蒽醌类

口服后在肠内被细菌分解出蒽醌，刺激结肠壁神经丛，加强结肠推进性蠕动，服药后6-8小时排出软便并产生轻度腹泻，用于急慢性便秘

含有鞣酸成分，具有收敛作用，久用易产生继发性便秘

润滑性泻药

液体石蜡

口服后在肠内不被消化和吸收，润化肠壁并妨碍肠内水分吸收，软化粪便，利于其排出

适用于慢性便秘及体弱、高血压、动脉瘤、痔疮、腹部及肛门术后等患者的便秘，也可用于老人及儿童的便秘

久用可减少脂溶性维生素和钙、磷的吸收

甘油

高渗透压刺激肠壁引起肠蠕动增加，并有局部润滑作用，几分钟内即可排便，治疗老人、小儿便秘

开塞露

50%甘油和硫酸镁或山梨醇组成的溶液

注入肛门后，因高渗压刺激肠壁而引起排便反射，并润滑局部肠壁，几分钟内即可引起排便导泄作用，适用于偶发的急性便秘、轻度便秘、老年及儿童便秘

止泻药

地芬诺酯

哌替啶衍生物

能直接作用于肠道平滑肌，抑制肠粘膜感受器，减少肠蠕动兼有收敛作用

适用于急慢性功能性腹泻和慢性肠炎

长期大剂量应用可产生依赖性

孕妇、哺乳期女性及严重肝损害者慎用

洛哌丁胺

止泻作用较强且迅速

可以抑制肠壁神经末梢释放乙酰胆碱，增加肛门括约肌张力，减少排便次数

适用于急慢性腹泻和回肠造痿术、肛门直肠术后患者

不良反应及注意事项。与地芬诺酯相似

蒙脱石

极细颗粒状，覆盖于消化道粘膜，加强粘膜屏障作用，对消化道内细菌、病毒及其释放的毒素具有非常强的抑制和固定作用，也可提高胃肠粘膜对胃酸、胃蛋白酶、胆盐、酒精等的防御功能

用于治疗急、慢性功能性腹泻，对儿童急性腹泻疗效尤佳

用于反流性食管炎，胃炎及肠道菌群失调症等

药用炭

吸附性强，能吸附肠内大量气体，毒物、病毒和细菌毒素，阻止毒物吸收，减轻对肠的刺激，而达到止泻的目的

用于腹泻、食物或药物中毒及胃肠胀气等

大量久用可引起便秘

子宫兴奋药及松弛药

子宫兴奋药

垂体后叶素类

缩宫素

药理作用

兴奋子宫平滑肌

促进排乳

大剂量说攻速能短时间松弛，血管平滑肌引起短暂的血压降低，尚有轻度抗利尿作用

临床应用

催产、引产

产后止血（已被麦角新碱取而代之）

催乳

不良反应

偶见恶心、呕吐和心律失常、血压下降等

过量可引起子宫高频率甚至持续性强直收缩，可导致胎儿宫内窒息或子宫破裂

应用缩宫素催产或引产时应注意

严格掌握剂量，根据宫缩、胎心及母体情况，及时调整静脉滴注速度，避免出现子宫强直性收缩

严格掌握适应症，凡产道异常、胎位不正、头盆不称、前置胎盘、有剖宫产手术史或3次妊娠以上的经产妇禁用，避免发生胎儿窒息或子宫破裂

相互作用

缩宫素与麦角新碱有协同作用，两者合用可使子宫因肌张力过高而发生破裂，钙通道阻滞药可降低缩宫素的疗效，避免合用

垂体后叶素

内含缩宫素和加压素

不良反应较多，己被缩宫素取代

高血压、冠心病、肺源性心脏病、心功能不全、妊娠高血压综合症等患者禁用

前列腺素类

代表药物

地诺前列酮、地诺前列素、卡前列素等

药理作用

兴奋子宫

对妊娠早期和中期子宫的收缩作用远远强于缩宫素，对妊娠晚期子宫作用更强，对临产前的子宫最为敏感，可引起足以导致流产的高频率和大幅度子宫平滑肌收缩

地诺前列酮在增强子宫平滑肌节律性收缩的同时，还可使子宫颈松弛，即可使子宫产生与分娩时相似的痉挛

抗早孕

产生功能性溶解卵巢黄体作用，使黄体退化，促进其萎缩和溶解，减少黄体酮的产生和分泌，使血中黄体酮水平急剧下降，子宫内膜脱落形成月经

影响输卵管活动，阻碍受精卵着床

临床应用

引产和流产

抗早孕

不良反应

胃肠反应

静脉滴注过量，可引起子宫强直性收缩

支气管哮喘患者禁用

青光眼患者禁用

肝、肾功能严重不全者禁用

麦角生物碱类

分类

胺类生物碱

麦角新碱

肽类生物碱

麦角胺

麦角毒

药理作用

兴奋子宫平滑肌

麦角新碱作用最快最强

作用强度取决于子宫的功能状态，对妊娠子宫比未孕子宫作用强，对临产时和新产后的子宫最强

作用强于缩宫素，且持久，剂量稍大即可引起子宫强直性收缩

对子宫体和子宫颈的兴奋作用无明显差异，故不能用于引产和催产

收缩血管

麦角胺能直接作用于血管，无论对静脉还是动脉均有收缩作用，也可收缩脑血管，可降低脑动脉搏动幅度，用于缓解偏头痛

阻断α受体

麦角毒的氢化物-二氢麦角碱具有阻断α受体和抑制血管运动中枢的作用，能扩张血管

临床应用

子宫出血

用于产后、刮宫术后、月经过多等原因引起的子宫出血

肌内注射麦角新碱，利用其能使子宫平滑肌产生强直性收缩的作用，进行机械性压迫肌层内血管而止血，必要时30分钟后重复给药一次

产后子宫复原

利用麦角新碱兴奋子宫的作用，尤其是对新产后子宫敏感的特点，加速子宫收缩和复原

常应用麦角流浸膏

偏头痛

主要应用麦角胺与咖啡因和用可产生协同作用

咖啡因具有收缩脑血管的作用，并能促进麦角胺的吸收

治疗偏头痛不可大剂量久用，否则损伤血管内皮细胞，引起肢端坏死，服用2-4天为限

不良反应

麦角新碱注射给药可引起恶心、呕吐、头晕、血压升高

麦角胺和麦角毒应用过久或剂量过大，均可损害血管内皮细胞

二氢麦角碱可引起直立性低血压，注射后应卧床2小时以上，低血压患者禁用

引产及胎儿或胎盘娩出前均禁用麦角生物碱，防止子宫强直性收缩，引起子宫破裂，胎儿宫内窒息或胎盘滞留宫内

偶有过敏反应，严重者可出现呼吸困难和血压下降

麦角流浸膏中含有麦角胺和麦角毒，应用过久可损害血管内皮细胞，对肝病和外周血管病患者损伤更重

子宫抑制药

指能抑制子宫平滑肌收缩，减弱子宫收缩力和频率，主要用于预防早产和痛经的药，又称抗分娩药

临床常用的药物有β2受体激动药、钙通道阻滞药和硫酸镁等

利托君和沙丁胺醇等β2受体激动药，可选择性与子宫平滑肌上β2受体结合，产生松弛子宫平滑肌作用，利托君作用最强

利托君的化学结构与异丙肾上腺素相似，对妊娠子宫和非妊娠子宫都有抑制作用，用于预防早产

钙通道阻滞药硝苯地平等能抑制子宫平滑肌细胞膜上的钙通道，使细胞内Ca2+减少，使其收缩力减弱，明显拮抗缩宫素所致的子宫平滑肌兴奋作用，用于预防早产

硫酸镁可降低子宫平滑肌对缩宫素的敏感性，明显抑制子宫平滑肌收缩，可用于防治妊娠早产、妊娠高血压综合症和子痫发作

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