导图社区 药剂4散剂、颗粒剂与胶囊剂
这是一个关于药剂4散剂、颗粒剂与胶囊剂的思维导图，包含概述、 分类、 质量要求、 制备、 质量检查等。
朱玉贤《现代分子生物学》考点精讲及思路，有图文，必备复习资料分享，复习用、预习用，提高学习效率，希望对大家备考有所帮助。
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这是一个关于药剂5片剂的思维导图，概念 片剂是 原料药物或与适宜辅料制成的圆形或异形的片状固体制剂。
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散剂、颗粒剂与胶囊剂
散剂
概述
散剂：指原料药物或适宜的辅料经粉碎、均匀混合制成的干燥粉末状制剂，可供内服和外用
散剂特点
优点
散剂的粒径小，比表面积大，易分散，药物溶出和吸收快，起效快
外用散剂的覆盖面积大，可同时发挥保护和收敛等作用
剂量易于控制，便于婴幼儿服用
制法简单，储存、运输、携带方便
缺点
刺激性强，易吸湿，遇光和热不稳定的药物一般不宜制成散剂
分类
按用途分类
口服散剂-川芎茶调散 乌贝散
局部用散剂-冰硼散 五白散
按组成分类
单散剂-马钱子散 蒙脱石散
复方散剂-安宫牛黄散 四石散
按剂量分类
分剂量（多内服）-小儿惊风散
不分剂量（多外用）-五苓散
质量要求
供制散剂的原料均应粉碎。除另有规定外，口服用散剂为细粉，儿科用和局部用散剂应为最细粉
散剂应干燥疏松、混合均匀、色泽一致。制备含有毒性药、贵重药或药物剂量小的散剂时，应采用配研法混匀并过筛
散剂可单剂量包装，多剂量包装者应附有分剂量的用具。含有毒性药的口服散剂应单剂量包装
散剂中可含或不含辅料。口服散剂需要时亦可加矫味剂、芳香剂、着色剂等
除另有规定外，散剂应密封储存。含挥发性原料药物或吸潮原料药物的散剂应密封储存
制备
工艺流程
原辅料→粉碎→过筛→混合→分剂量→质量检查→包装→成品
粉碎
意义
减小粒径，增加药物的表面积，促进药物的溶解与吸收，提高药物的生物利用度
便于制备多种剂型，如散剂、颗粒剂、胶囊剂、片剂、丸剂等
有利于提高有效成分从药材中的浸出速度
便于各成分混合均匀和服用
机制-粉碎过程是利用外加机械力破坏物质分子间内聚力来实现
方法
干法粉碎
湿法粉碎
加液研磨法-粉碎度高，避免粉尘飞扬，减轻毒性或刺激性药物对人体的危害。减少贵重药物的损耗
水飞法-适用矿物药贝壳的粉碎，如朱砂
单独粉碎
氧化性和还原性药物-高锰酸钾、碘等氧化性药物忌与硫、淀粉、甘油等还原性物质混合，易发生爆炸
贵重细料-如羚羊角，麝香，牛黄
毒性药物和刺激性大的药物-如雄黄、马钱子
混合粉碎-性质和硬度相似药物
低温粉碎-含挥发性成分及抗生素类药物等
超微粉碎-贵重药材，如冬虫夏草、人参、三七、天麻
设备
研钵
适用于小剂量药物的粉碎，毒性药物或贵重药物的粉碎宜采用玻璃研钵
球磨机：
兼有冲击力和研磨力的粉碎设备，适用于毒性药物、贵重药物以及刺激性药物的粉碎，还有在通入惰性气体的条件下密闭粉碎易氧化药物与爆炸性药物，缺点效率低，粉碎时间长，可用于干法粉碎、湿法粉碎
冲击式粉碎机
“万能粉碎机”
流能磨
“气流粉碎机”超微粉碎，热敏性物料和低熔点物料粉碎（利用冷却作用），无菌粉碎，粉碎费用昂贵
操作要点
根据物料的性质、物料被粉碎的程度，粉碎量的多少等选择适宜的粉碎设备和粉碎方法
药物粉碎过程中应及时筛去细粉，避免药物过度粉碎，以减少功率的消耗和药物损失
中药材的药用部位必须完全粉碎应用
粉碎毒性药物或刺激性较强的药物应注意劳动保护，以免中毒，同时也要做好防止药物交叉污染的预防工作
过筛
过筛-利用筛网孔径大小，将不同力度的物料进行分离的操作
目的-将粉碎的物料按粒度大小加以分等，以获得较均匀的粉末，适应医疗和制备制剂的需要
药筛的分等
按制作方法分类
冲眼筛
编织筛
振荡筛
按筛号分类
以筛孔内径大小（μm）表示，共规定了九种筛号
1英寸（2.54cm）长度上所含筛孔的数目，用“目”表示
分等
一号筛 2000μm±70μm 10目
二号筛 850μm±29μm 24目
三号筛 355μm±13μm 50目
四号筛 250μm±9.9μm 65目
五号筛 180μm±7.6μm 80目
六号筛 150μm±6.6μm 100目
七号筛 125μm±5.8μm 120目
八号筛 90μm±4.6μm 150目
九号筛 75μm±4.1μm 200目
粉末的分等
最粗粉 指能全部通过一号筛，但混有能通过三号筛不超过20%的粉末
粗粉 指能全部通过二号筛，但混有能通过四号筛不超过40%的粉末
中粉 指能全部通过四号筛，但混有能通过五号筛不超过60%的粉末
细粉 指能全部通过五号筛，并含能通过六号筛不少于95%的粉末（可用于口服）
最细粉 指能全部通过6号筛，但含能通过七号筛不少于95%的粉末 （儿科、局部用）
极细粉 指能全部通过八号赛，并含能通过九号筛不少于95%的粉末（眼用散）
摇动筛——常用于粒度分布的测定或少量剧毒性药物、刺激性药或质轻药粉的筛分，可避免细粉飞扬
振荡晒——生产上常用的筛分粗细不等的粉状、颗粒物料的设备
加强振动——迫使药粉移动，通过筛孔
粉尘厚度要适中
粉末应干燥
混合
混合——将两种以上的组分物料相掺研的操作，其目的是使制剂中各组分分布均匀，含量均一，以保证用料剂量准确、安全有效
混合方法
搅拌混合——大量生产中常采用混合机搅拌混合
研磨混合——适用于少量尤其结晶性药物的混合，但不适用于引湿性和易爆炸成分的混合
过筛混合——过筛的混合物仍需搅拌才能混合均匀
混合设备
容器旋转型
水平圆筒型混合机
V型混合机
双锥型混合机
三维混合机
容器固定型混合机
搅拌槽式混合机
锥形垂直螺旋混合机
影响混合均匀的因素
各组分的比例量——若各组分比例量相差悬殊时，此时应采用等量递加法（配研法）
倍散——常在特殊药品中，添加一定比例量的稀释剂，制成稀释散，适用于毒性药物、贵重药物或小剂量药物的散剂
各组分粒度与密度——粒度相差大时先加粒径大的组分；密度相差较大时，应先装密度小的物料，避免质重者沉于底部；当药物色泽相差较大时，先加色深的药物，再加色浅的药物，习称“套色法”
含形成低共熔混合物的组分——当两种或两种以上药物按一定比例混合后，产生熔点降低而出现润湿或液化的现象，称为共熔，混合物称为低共熔物，应尽量避免形成，或用吸收剂吸收液化物料
含液体或易吸湿性成分
若处方中含有小量液体成分，可用处方中其他固体成分作为液体吸收剂
含结晶水的药物(如硫酸钠），在研磨时释放出结晶水，可用等摩尔无水物代替
吸湿性很强的药物（如胃蛋白酶）在配置时吸收应在低于其临界相对湿度以下环境下配置，迅速混合，密封防潮
有些药物（如对氨基苯甲酸钠与苯甲酸钠）本身不吸潮，混合后引起吸湿性增强，则应分别包装，临用时混合
混合时间——混合物料的性质，混合量以及使用设备的性能决定。
分剂量
目测法——医疗机构临时配备少量药物散剂和中药调配可用此法
容量法——用固体容量的容器进行分剂量的方法
重量法——主要用于毒性药物，贵重药物、剂量小的散剂的分剂量
包装与储存
包装
包装材料
包装方法
储存
除另有规定外，散剂应密闭储存，含挥发性原料药物或易失潮原料药物的散剂，应密闭贮存
贮藏条件
遮光:用不透光的容器包装
避光:避免日光直射
密闭:将容器密闭，以防止尘土及异物进入
密封:将容器密封，以防止风化，吸潮，挥发或异物进入
熔封/严封:将容器熔封或用适宜的材料严封，以防止空气与水分的侵入并防止污染
阴凉处:指不超过20℃
凉暗处:避光并不超过20℃
冷处:20℃~10℃
常温:10℃~30℃
除另有规定外，储存项未规定储存温度的，一般指常温
质量检查
粒度——化学药用散剂通过七号筛（中药通过6号筛）的粉末重量不得少于95%
外观均匀度——色泽均匀，无花纹与色斑
水分——除另有规定外，不得过9.0%
干燥失重——在105℃干燥至恒重，减失重量不得过2.0%
装量差异——超出装量差异限度的散剂，不得多于2袋，并不得有1袋超出装量差异限度的1倍；凡规定检查含量均匀度的化学药和生物制品散剂，一般不再进行装量差异的检查
装量——多剂量包装的散剂，照最低装量检查法检查
无菌——用于烧伤，严重创伤或临床必须无菌的局部用散剂应检查
微生物限度——凡规定进行杂菌检查的生物制品散剂，可不进行微生物限度检查。
粉体学基础
颗粒剂
概念:原料药物与适宜的辅料混合制成具有一定力度的干燥颗粒状制剂，供口服用
与散剂相比具以下特点
飞散性，附着性，凝聚性，吸湿性等均较少
服用方便，根据需要可制成色香味俱全的颗粒剂
必要时对颗粒进行包衣，根据包衣材料的性质，可使颗粒具有防潮性，缓释性或肠溶性功能
性质稳定，运输携带储存方便
多种颗粒在混合时，由于颗粒的大小不同，颗粒密度差异较大时，易产生离析现象，因而导致剂量不准确
可溶颗粒
混悬颗粒
泡腾颗粒
肠溶颗粒
缓释颗粒
控释颗粒
原料药物与辅料应均匀混合
属于挥发性原料药物或遇热不稳定药物，在制备过程中应注意控制适宜的温度条件；遇光不稳定，原料应遮光操作
除另有规定外，挥发油应均匀喷入干燥颗粒中
根据需要，颗粒剂可加入适宜辅料
为了防潮、掩盖原料药物的不良气味等需要，也可对颗粒进行包薄膜衣
颗粒剂应干燥，颗粒均匀，色泽一致，无吸潮，软化、结块，潮节等现象
颗粒剂的微生物限度应符合要求
溶出度，释放度，含量均匀度等应符合要求
除另有规定外，颗粒剂应密封，置干燥处储存，防止受潮
物料准备——（润湿剂、粘合剂、稀释剂、崩解剂）→制颗粒→干燥→整粒与分级→总混→质量检查→分剂量与包装→成品
物料准备
制颗粒
挤压制粒法
制软材——握之成团，触之即散
挤压制粒
高速搅拌制粒法
流化沸腾制粒法——一部制粒法
干燥
干燥温度一般以50℃~80℃为宜，热稳定的药物可适当调整到80℃~100℃
箱式干燥法
流化床干燥法
生物干燥剂
整粒与分级
总混
分剂量与包装
粒度——不能通过1号筛与能通过5号筛的总和不得超过15%
干燥失重或水分——化学药品与生物制品105℃干燥至恒重，减失重量不得超过2.0%；中药颗粒照水分测定，除另有规定外，检测水分不得超过8%
溶化性
装量差异
超出装量差异限度的颗粒剂不得多于2袋，并不得有1袋超出装量限度1倍
剂量包装颗粒装量差异限度
1.0g及以下 ±10%
1.0g以上至1.5g ±8%
1.5g以上至6.0g ±7%
6.0g以上 ±5%
凡规定检查含量均匀度的颗粒剂，一般不再进行装量差异检查
装量
微生物限度
胶囊剂
概念与特点
胶囊剂——原料药物或与适宜辅料填充于空心胶囊或密封于软质囊材中制成的固体制剂，主要供口服用
特点
可掩盖药物的不良嗅味，提高药物稳定性
药物的溶出速率，生物利用度较高
可使液态药物固体剂型化
可延缓或定位释放药物
便于识别
减小药物的刺激性
不宜制成胶囊剂
药物水溶液或稀乙醇溶液可以使胶囊壳溶化
风化性药物，可使胶囊壁软化
强吸湿性药物，可使胶囊壁干燥而变脆
醛类药物，可导致明胶变性
含有挥发性、小分子有机物的液体药物，可使囊材软化或溶解
O/W型乳剂药物，可导致囊壁变软
易溶及刺激性药物
硬度
硬胶囊
软胶囊
溶解与释放特性
缓释胶囊
控释胶囊
肠溶胶囊
外观、含水量（12%-15%），脆碎度、崩解时限
胶囊剂的内容物不论是原料药物还是辅料，均不应造成囊壳的变质
小剂量原料药物应用适宜的稀释剂稀释并混合均匀
胶囊剂应整洁，不得有粘结变形，渗漏或囊壳破裂等现象，并应无异臭
胶囊剂的溶出度，释放度，含量均匀度，微生物限度等应符合要求。必要时，内容物包衣的胶囊剂应检查残留溶剂
除另有规定外，静音密封储存，其存放环境温度不高于30℃。相对湿度40%，防止受潮，发霉变质
硬胶囊剂的制备
空心胶囊的制备
空心胶囊的组成
主要原料——明胶——酸水解制成称为A型明胶，碱水解的称B型没交
增塑剂——增加空胶囊的韧性与可塑性，甘油、山梨醇
着色剂——增加美观和便于识别，柠檬黄、胭脂红
遮光剂——增加对光敏感药物的稳定性，二氧化钛
防腐剂——防止胶囊在储存过程中霉变，羟苯酯类
矫味剂——调整胶囊口感，香精、蔗糖
增稠剂——减少蘸膜后的流动性，增加胶液胶动力，琼脂
空心胶囊制备——10℃~25℃，相对湿度35%~45%
空心胶囊的规格
八种规格——000、00、0、1、2、3、4、5，随着数由小到大，容积由大到小
填充物料的制备
填充
封口与打光
套合方式——平口、锁口
软胶囊的制备
囊材与内容物的要求
干明胶:增塑剂:水——1:（0.4-0.6）:1
常用的增塑剂有甘油、山梨醇或两者的混合物
不宜制成软胶囊剂内容物的药物
液体药物（含水量＞5%）——致囊壁溶化
液态药物（pH<2.5或ph>2.5）——致明胶水解或变性
醛类药物——致明胶变性
含有挥发性、小分子有机物的液体药物——致囊壁软化或溶解
O/W型乳剂药物——致囊壁变软
基质吸附率——1g固体药物制成填充软胶囊的混悬液时所需液体基质的克数（吸附率=基质重量/固体重量）
滴制法
将胶液与油状药液分别盛装于两贮存液槽中，两液通过双层喷头按不同速度流出，使定量的胶液将定量药液包裹后滴入不相混溶的液状石蜡冷却液中，由于表面张力作用使之收缩成球形并逐渐凝固成软胶囊
由两层滴头的滴丸机完成
压制法
将胶液制成厚薄均匀的胶带，再将药液置于两层胶带之间，用钢板膜或旋转膜压制成软胶囊的一种方法
主要采用旋转模压法
肠溶胶囊包衣材料
邻苯二甲酸醋酸纤维素CAP
羟丙甲纤维素酞酸酯HPMCP
聚丙烯酸树脂Ⅱ号、Ⅲ号
水分——除另有规定外，不得超过9.0%
超出装量差异限度的不得多于2粒，不得有1粒超出限度1倍
0.30g以下，±10% 0.30及以上 ±7.5%
崩解时限
硬胶囊与软胶囊————取6粒，硬胶囊应在30分钟内全部分解，软胶囊应在1h内全部分解。有1粒不能完全崩解，应取6粒，复试
肠溶胶囊——共6粒，先在盐酸溶液检查，不得有裂缝或崩解现象，在人工肠液中进行检查1h内应全部崩解，如有1粒不能完全分解，应另取6粒复试
微生物限度——规定检查杂菌的生物制品胶囊剂可不进行微生物限度检查
包装与储存——除另有规定外，胶囊剂应密封储存，其存放环境温度不高于30℃，相对湿度在35%~65%，以防止受潮、发霉、变质
