导图社区 药理学6、7章 胆碱受体激动药、抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药
这是一篇关于药理学6、7章思维导图，主要内容包括：抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药，胆碱受体激动药。
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胆碱受体激动药
M胆碱受体激动药
胆碱酯类
乙酰胆碱ACH
作用广泛，无临床价值
药理作用
心血管系统
舒张全身血管
激动血管内皮细胞M3胆碱受体亚型，导致内皮依赖性舒张因子即一氧化氮释放,从而引起邻近平滑肌细胞松弛
激动去甲肾上腺素能神经末梢突触前膜M受体,抑制NA的释放而产生舒血管作用。
对心脏
减弱心肌收缩力
心室较少有胆碱能神经支配,故 ACh 对于心脏的直接作用主要在心房
对心室的作用主要通过影响去甲肾上腺素能神经活性而间接产生
减慢心率:即负性频率作用
减慢房室结和浦肯野纤维传导
缩短心房不应期
兴奋胃肠道、逼尿肌、支气管
促进腺体腹分泌
卡巴胆碱
局部滴眼治疗青光眼
醋甲胆碱
贝胆碱
生物碱类
毛果芸香碱
对眼
缩瞳
激动瞳孔括约肌M胆碱受体
减低眼压
通过缩瞳作用，使虹膜向中心拉动，使虹膜周围前房角间隙扩大，促进房水回流，减低眼内压
调节痉挛
睫状肌收缩，悬韧带放松，晶状体变凸，能视近物，而难以看清远物。
增加汗腺和唾液腺的分泌
临床应用
治疗青光眼
虹膜睫状体炎
毒蕈碱
N受体激动药
N胆碱受体有NM、NN两种亚型：NM受体分布于骨骼肌,NN受体布交节和肾上腺髓质。
烟碱：具有双相性：短暂兴奋NN受体后持续抑制受体
抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药
抗胆碱酯酶药
易逆性
眼
导致瞳孔缩小和睫状肌调节痉挛,使视力调节在近视状态
可促进房水回流，从而使升高眼压
兴奋胃肠道
重症肌无力
腹气胀和尿潴留
青光眼
常用药
新斯的明
口服吸收少而不规则
不易进入中枢神经系统。
抑制AChE
能直接激动骨骼肌运动终板上的N受体,对骨骼肌兴奋作用较强。兴奋胃肠平滑肌的作用次之
治疗
治疗重症肌无力
腹部手术后的肠麻痹
阵发性室上性心动过速和对抗竞争性神经肌肉阻滞药过量时的毒性反应
难逆性--有机磷酸酯类
与AChE以共价键结合
急性中毒
M样
恶心、呕吐、腹痛、大小便失禁、流涎、支气管分泌增多、呼吸困难、出汗、瞳孔缩小、心率减慢和血压下降等。
N样
神经肌肉接头
肌无力、不自主肌束颤动、震颤
中枢神经系统
惊厥、躁动不安等
慢性中毒
中毒诊治
消除毒物
把患者移出现场,去除污染的衣物
皮肤吸收者,应用温水和肥皂清洗皮肤。
经口中毒者,应首先抽出胃液和毒物,并用微温的 2% 碳酸氢钠溶液或 1%盐水反复洗胃,直至洗出液中不含农药味,随后给予硫酸镁导泻。
眼部染毒者,可用2% 碳酸氢钠溶液或0.9% 氯化钠溶液冲洗数分钟。
解毒药物
阿托品
阿托品能迅速对抗体内ACh 的 M 样作用,表现为松驰多种平滑肌、抑制多种腺体分泌、加快心率和扩大瞳孔等,
直至 M 胆受体兴奋症状消失或出现阿托品轻度中毒症状,即阿托品化
AChE 复活药
解毒药物的应用原则
联合用药
尽早用药
足量用药
重复用药
对症治疗
维持患者气道通畅,包括支气管内吸引术、人工呼吸、给氧。
用地西泮(5~10mg,静脉注射)控制持续惊厥。
抗休克。
胆碱酯酶复活药
氯解磷定
恢复AChE的活性
.直接解毒作用
直接与体内游离的有机磷酸酯类结合,成为无毒的磷酰化氯解磷定从尿中排出
【临床应用】
治疗有机磷中毒。可明显减轻N样症状,对骨骼肌痉挛的抑制作用最为明显,能迅速抑制肌束颤动;对中枢神经系统的中毒症状也有一定改善作用
;但对 M 样症状影响较小。故应与阿托品合用,以控制症状。
碘解磷定
