导图社区 药理学第九版前四章概括
这是一篇关于总论的思维导图，主要内容包括：药理学，药动学，绪论。适用于考试复习！
这是一篇关于胆碱药的思维导图，主要内容包括：胆碱受体阻断药（N)，胆碱受体阻断药（M)，抗胆碱酯酶药，胆碱受体激动药。
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总论
绪论
药理学：研究药物与机体（含病原体）相互作用的规律的学科。
药效学：药物对机体的作用及作用机制
药动学：药物在机体影响下发生的变化及其规律
药动学
跨膜转运形式
被动转运
滤过（水溶性扩散）
简单扩散（脂溶性扩散）绝大多数
载体转运
主动转运
易化扩散
膜动转运
胞吞
胞吐
影响转运的因素
药物解离度和体液酸碱度（酸酸碱碱促吸收，酸碱碱酸促排泄）
分子型
离子型
药物浓度差及细胞膜的通透性、面积和厚度
血流量
细胞膜转运的蛋白的量和功能
如P-糖蛋白，由多耐药基因编码
体内过程
吸收：药物自用药部位进入血液循环的过程（吸入>舌下>直肠>肌肉注射>皮下注射>口服>皮肤)
口服给药
在胃肠道以脂溶性扩散方式被吸收
注射给药
静脉注射
不存在吸收过程
肌肉注射（经毛细血管）
简单扩散
油剂、混悬剂可在局部滞留，药效久
滤过
吸收迅速
动脉注射
使药物靶向至特殊器官，但危险性大，一般不用
呼吸道吸入给药
局部用药
如直肠给药，可一定程度避免首过效应
舌下给药
如硝酸甘油，可很大程度上避免首过效应
分布：药物从血液循环到达各个器官和组织的过程
组织器官的血流量
血浆蛋白的结合率（结合型药物）
弱酸性药物与白蛋白（清蛋白）
弱碱性药物与α1-酸性糖蛋白
脂溶性强的药物与脂蛋白
组织细胞结合（药物对组织细胞的亲和力）
体液的PH和药物的解离度
体内屏障
血脑屏障
正常情况下只有脂溶性高的药物才能进入
病理情况下（脑膜炎），通透性增大，大多数水溶性药物及在血浆PH为7.4时才能解离的抗生素（氨苄西林、青霉素、林可霉素和头孢噻吩钠等）
胎盘屏障
对药物转运不具有屏障作用
血眼屏障
脂溶性药物及分子量小于100Da的水溶性药物
代谢：药物吸收后在体内经酶或其他作用发生一系列化学反应，导致药物化学结构上的转变，又称生物转化（反映机体对外来性物质或药物的处置能力）
意义
灭活
活化（前体激活）
前药
药物代谢相
Ⅰ相（氧化、还原、水解）
Ⅱ相（结合）
药物代谢酶
细胞色素P450单加氧酶系
含黄素单加氧酶系
环氧化物水解酶系
结合酶系
脱氢酶系
影响药物代谢因素
遗传因素（决定因素）
药物代谢酶的诱导与抑制
酶抑制剂
酶诱导剂
肝血流量的改变
其他因素：环境、昼夜节律、生理因素、病理因素
排泄：药物以原型或代谢产物的形式经不同途径排除体外的过程
肾脏排泄（主要）
肾小球滤过
肾小管分泌（主动转运）
肾小管重吸收（简单扩散）
消化道排泄
简单扩散（胃肠腔）
肠肝循环
其他途径的排泄：汗液、唾液、泪液和乳汁（脂溶性分子药物）
房室模型及药动学重要参数
房室模型
一室模型：药物在全身各组织部位的转运速率相同或相似
二室模型
中央室：血流丰富，药物分布瞬间到达血液平衡的部分
周边室：血流供应少，药物分布达到血流平衡的时间长
多室模型
同一房室中各组织部分的药物浓度并不一定相同，但药物在其间的转运速率相同
药物消除动力学
一级消除动力学：体内药物按恒定比例消除，在单位时间内的消除量与血浆浓度成正比。半衰期=0.693/K(消除速率常数）
零级消除：药物在体内以恒定的速率消除（无固定半衰期）
药动学重要参数
曲面下体积（AUC）
反映药物吸收进入血液循环的相对量
生物利用度（F）
绝对生物利用度
评价药物吸收程度和速度
相对生物利用度
比较两种制剂的情况
表观分布容积（Vd）
血浆和组织内药物分布达到平衡时，体内药物按血浆药物浓度在体内分布所需的体液容积（Vd越大，排泄越慢）PS:其表示的并非实际情况
消除速率（Ke）
单位时间内消除药物的分数
消除半衰期（t1/2）
血浆药物浓度下降一半所需要的时间
清除率（CL)
机体消除器官在单位时间内清除药物的血浆容积
体内药物总量（A）
药理学
药物作用与药理效应
药物作用：药物对机体的初始作用(动因）
药理效应：药物作用的结果（机体的反应表现）
治疗效果
对因治疗（病因）
对症治疗（症状）
不良反应
副反应（治疗剂量下，取决于药物的选择性）
毒性反应（大剂量或在体内蓄积过多）
急性中毒：多损害循环、呼吸及神经系统功能
慢性中毒：多损害肝、肾、骨髓、内分泌等功能
后遗效应：停药后血药浓度已降至最小浓度以下时，残留的药理效应
停药反应：又称反跳反应，指停药后原有疾病加剧
变态反应（与剂量无关，常见于过敏体制患者）
特异质反应：少数特异质患者对某些药物反应敏感（遗传）
药物剂量与效应关系
量反应（个体）
最大效应：即效能，随着药物浓度的增加，药物效应不变
半最大效应浓度：引起50%最大效应的药物浓度
效价强度：能引起等效反应（一般采用50%效应量）的相对浓度或剂量。
其值越小强度越大，其曲线斜率越陡，药效越剧烈
质反应（群体）
半数有效量（ED50)
能引起50%的实验动物出现阳性反应时的药物剂量
半数致死量（LD50）
上述效应为死亡
治疗指数（TI)——半数有销量与半数致死量的比值
受体
特性
灵敏性
特异性
饱和性
可逆性
多样性
亲和力与内在活性
亲和力：引起最大效应的一半时(即50%受体被占领）所需的药物剂量
内在活性（α）：决定药物与受体结合时产生效应大小的性质
α=1 有内在活性
α=0 无内在活性
0<α<1 有部分内在活性
作用于受体的药物分类
激动药
完全激动药（α=1，亲和力强于部分激动药）
部分激动药（0<α<1）
拮抗药
竞争性拮抗药
非竞争性拮抗药
受体类型
G蛋白偶联受体
M-受体
肾上腺素受体
多巴胺受体
配体门控离子通道受体
N型乙酰胆碱受体
γ-氨基丁酸受体（GABA）受体
酪氨酸激酶受体
胰岛素
生长因子
神经营养因子
细胞内受体
其他酶类受体
细胞内信号转导
第一信使：大多数不进入细胞，而与靶细胞膜表面的特异性受体结合
多肽类激素
神经递质
细胞因子
第二信使：胞质内产生的信息分子
环磷腺苷（cAMP),最早发现
环磷鸟苷（cGMP)
肌醇磷脂
钙离子
第三信使：负责细胞核内外信息传递的物质
转化因子
受体的调节
受体脱敏:长期使用一种激动剂后，产生耐受性
异丙肾上腺素-治疗哮喘
受体增敏:与脱敏反应相反，由长期应用拮抗剂造成的
β受体拮抗药普萘洛尔-突然停药会”反跳“
影响药物效应的因素
药物因素
药物制剂和给药途径
硫酸镁
外敷消炎去肿
口服导泻利胆
注射止痉、镇痛和降压
药物的相互作用
酸酸碱碱促吸收，酸碱碱酸促排泄
配伍禁忌
β内酰胺类抗生素与氨基糖苷类
青霉素与葡萄糖溶液
头孢曲松与含钙注射液（林格...\复方...)
红霉素和生理盐水
机体因素
年龄
新生儿白蛋白含量少，药物代谢能力差
制畸
头一两周全或无
第三周到第三个月易制畸，第三周到第五周最易致畸
三个月后成型，但仍有风险
性别
遗传因素
个体差异
特异质差异
长期用药引起的机体反应性变化
耐受性和耐药性
耐受性（机体）：多次连续用药后反应性降低，加大剂量可恢复反应，停药耐受性可消失（巴比陀类、亚硝酸类、麻黄碱、肼屈嗪）
急性耐受性
硝酸甘油
肝素
交叉耐受性
耐药性（病原体）
依赖性和停药反应
依赖性：长期服药，对其产生生理性或精神性的依赖和需求
停药症状
