药理学绪论，第二、三章

药理学重点知识点，药理学是研究药物与机体（包括微生物、动物、植物和人类）间相互作用规律及其药物作用机制的一门科学。

药理学—— 绪论， 第二章（药动学）， 第三章（药效学）

• 1⃣️定义:药理学是研究药物与机体（含病原体）相互作用以及作用规律的学科
  • 1⃣️药物效应动力学（药效学）:药物对机体的作用及作用机制
  • 1⃣️药物代谢动力学（药动学）:药物在机体的影响下发生的变化及其规律 包括药物的吸收，分布，代谢，排出
• 2⃣️新药是指未曾在中国境内外上市销售的药品，已经上市的药品改变剂型，给药途经，增加新的适应症，不属于新药
• 1⃣️药物的跨膜转运方式
  • 分子脂溶性高，其离子水溶性高
  • 被动转运
    • 简单扩散（脂溶性扩散）.需要具有一定水溶性才能迅速通过
    • 被动转运（水溶性扩散.），大多数药物为此转运方式
  • 载体转运..选择性，饱和性，竞争性抑制，特异性结合
    • 主动转运
    • 易化扩散
• 1⃣️影响药物跨膜转运的因素
  • 1⃣️酸（药物性质）酸（环境）少（解离）易（吸收），酸碱多难
  • 1⃣️首过消除影响药物作用强度
    • 1⃣️指的是从胃肠道吸收的药物在到达全身血液循环前被肠壁和肝脏部分代谢， 从而使进入全身血液循环使用方法的有效药物量减少的现象，也叫首过代谢或者首过效应
    • 1⃣️避免方法:舌下，直肠下部（上部有，下部无）给药
    • 1⃣️静脉注射没有吸收的过程
    • 肺也是一种首过消除的器官
  • 1⃣️药物代谢酶的诱导与抑制
    • 1⃣️药酶抑制剂:能使药物代谢酶活性降低，药物代谢减慢的药物
    • 1⃣️酶诱导剂:能使药物代谢酶活性增高，药物代谢加快的药物
    • 1⃣️与药酶诱导剂合用的药物，药量应增大（代谢加快）
• 药物消除动力学
  • 1⃣️一级消除动力学（定比消除），是体内药物按照恒定比例消除， 在单位时间内的消除量与血浆药物浓度成正比
    • 大多数的药物在体内按一级动力学消除
  • 1⃣️零级消除动力学（定量消除），是药物在体内以恒定速率消除，（单位时间内消除量相同）
• 药物代谢动力学重要参数
  • 1⃣️生物利用度，是指药物经过血管外给药途经后吸收进入全身血液循环的相对量和速度
  • 1⃣️消除半衰期，是血浆药物浓度下降一半所需要的时间（确定给药的间隔时间）
• 1⃣️不良反应，凡是与用药目的无关， 并给患者带来不适或者痛苦的反应（包括的六个要记住）
  • 1⃣️副反应:由于选择性低，药理效应涉及多个器官， 当某一效应用作治疗目的时，其他效应就成为副反应
    • 1⃣️特点:1.药物固有的药理作用 2.不可避免 3.治疗作用与副作用可以相互转化 4.对机体影响不大
  • 2⃣️毒性反应，对机体危害大
  • 1⃣️后遗效应，停药后血药浓度已经降至最小有效浓度以下时残存的药理效应
  • 1⃣️停药反应，指突然停药后 原有疾病加剧，又称反跳反应
  • 2⃣️变态反应
    • 特点1.免疫反应 2.与原有效应无关 3.与剂量无关 4.用药理拮抗药解救无效 5.停药后反应逐渐消失，再用可能复发
  • 2⃣️特异质反应
• 药物效应与剂量关系
  • 1⃣️最大效应，效应增加到一定程度后，继续增加药物浓度或者剂量其效应不在增强，这一药理效应的极限称为最大效应，也称效能
  • 1⃣️效价强度，（与剂量成正比）指两种或两种以上药物能够引起等效反应的应对浓度或剂量，值越小效价强度越大
  • 1⃣️半数有效量，能引起50%的实验动物出现阳性反应的药物剂量（ED50）
  • 1⃣️半数致死量，能引起50%的实验动物死亡的药物剂量（LD50）
  • 1⃣️治疗指数半数致死量与半数有效量的比值
    • 不小于三才有临床应用价值
• 作用于受体的药物分类
  • 1⃣️激动药，既有亲和力又有内在活性的药物
  • 1⃣️拮抗药，具有较强亲和力而无内在活性的药物