第三章外周神经系统药

药学类专业，药物技术类思维导图主要包括影响传出神经系统功能的药物，这些药物根据药理作用的不同，传统上被分为几大类。以下是对这些药物的详细介绍。

第三章|外周神经系统药

• 第一节|传出神经系统药的概论
  • 传出神经系统的解剖学分类
    • 主要由自主神经（植物神经，包括交感神经和副交感神经支配内脏活动）系统和运动神经系统（支配骨骼肌运动的神经）组成。
  • 传出神经系统的递质与受体
    • 传出神经系统的递质
      • 传出神经递质有乙酰胆碱（ACh）和去甲肾上腺素（NA）。
      • 按其释放的递质不同（分类）
        • 胆碱能神经（凡神经末梢能释放乙酰胆碱的神经纤维）
        • 去甲肾上腺素能神经（凡神经末梢能释放去甲肾上腺素的神经纤维）
    • 传出神经系统的受体
      • 根据与结合的递质不同（分类）
        • 乙酰胆碱受体
          • 包括主要分布在副交感神经节后纤维所支配的效应器细胞膜上的M受体和主要分布在神经节（N1受体）及骨膈肌中板膜（N2）上的N受体。
        • 肾上腺素受体
          • 可分为α受体（α1及α2两种亚型）和β受体（β1及β2两种亚型）。
  • 传出神经系统药物作用方式与分类
    • 传出神经系统药物作用方式
      • 直接作用于受体
        • 药物直接与受体结合而产生药理作用。
      • 影响神经递质代谢
        • 药物通过影响传出神经递质的合成，转化，贮藏或释放，产生拟似或拮抗物质的作用。
    • 传出神经系统药物分类
      • 拟胆碱药
      • 抗胆碱药
      • 拟肾上腺素药
      • 抗肾上腺素药
• 第二节|拟胆碱药
  • 胆碱受体激动药
    • 乙酰胆碱
      • 是M和N受体激动药
    • 毛果云香碱
      • 滴眼剂调节pH应为4.0~6.0
      • 药理作用
        • 选择性直接激动M胆碱受体
        • 引起瞳孔，眼压下降，并有调节痉挛作用
        • 增加外分泌腺分泌
        • 引起肠道，支气管，膀胱，尿道及胆道等平滑肌兴奋，肌张力增加
      • 适应症
        • 主要用于闭眼型青光眼以及虹膜炎的治疗，也可用于治疗唾液腺功能减退症
      • 不良反应
        • 瞳孔缩小，视力下降。过量吸收可致全身性中毒反应如出汗，流涎，恶心呕吐等
  • 抗胆碱酯酶药
    • 概念
      • 抗胆碱酯酶药能与胆碱酯酶结合，使胆碱酯酶活性降低或丧失，从而失去水解乙酰胆碱的能力，使乙酰胆碱在了体内蓄积，产生拟胆碱作用。
    • 易逆性胆碱酯酶抑制剂
      • 化学稳定性
        • 本药属季铵型生物碱，碱性较强，与一元酸可形成稳定的盐。
      • 药理作用
        • 对骨骼肌有强大的兴奋作用
      • 适应症
        • 用于治疗重症肌无力，阵发性室上性心动过速，术后腹胀和尿潴留。
      • 不良反应
        • 恶心，呕吐，腹痛，腹泻，流涎，肌肉震颤，心动过缓等。机械性肠梗阻，尿路梗阻者禁用，支气管哮喘者慎用。
    • 难异性胆碱酯酶抑制药——有机磷酸酯类农药及其解毒剂
      • 有机磷酸酯类农药中毒的表现
        • M样症状：瞳孔缩小，流涎，出汗，肺部湿啰音，呼吸困难，大小便失禁，恶心呕吐，腹痛腹泻，心动过缓等。
        • N样症状：血压升高，心动过速，肌肉震颤等。
        • 中枢症状：先兴奋后抑制，烦躁不安，残妄，幻觉，昏迷，呼吸抑制等，严重者导致死亡。
      • 有机磷酸酯类农药中毒的解救原则
        • 迅速清除毒物，如：催吐，洗胃，导泻，以及吸氧，利尿，输液等对症支持治疗。
        • 尽快使用解毒药物
          • 胆碱酯酶复活药（能恢复胆碱酯酶活性，消除N样及中枢症状），如：碘解磷定，氯解磷定。
          • M受体拮抗药（可阻断M受体，消除M样症状），如：阿托品。
• 第三节|抗胆碱药
  • M受体拮抗药
    • 主要用于内脏平滑肌痉挛引起的疼痛，如胃肠绞痛和肾绞痛等。
    • 颠茄生物碱类
      • 硫酸阿托品
        • 化学稳定性
          • 分子中酯键具有水解性，在弱酸性及中性条件较稳定，pH3.5~4.0最稳定，在碱性及强酸性条件下易水解。
          • 药物鉴别
            • 分子中具有茛菪盐酸结构，可发生维塔利反应。
          • 药理作用
            • 阿托品能松弛内脏平滑肌，抑制唾液腺，汗腺内腺，支气管，腺体等腺体分泌阿托品能扩大瞳孔升高，眼压和调节麻痹能解除迷失走神对心脏的抑制，使心率加快，大量阿托品咳时血管舒张，改善微循环。
          • 不良反应
            • 口干，近视物模糊，皮肤干燥，潮红，心悸，体温升高，排尿困难，便秘等。停药后可逐渐消失。
    • 合成类
  • N受体拮抗药
    • N1受体拮抗药
      • 视神经节阻断药。来与神经节N1受体结合竞争性阻断乙酰胆碱对N1受体的作用，使血压下降。
    • N2受几节抗药
      • 又称骨骼肌松弛药，简称：肌松药。阻断神经肌肉接头的N二胆碱受体，妨碍神经冲动的传递，使骨骼肌松弛，便于在较浅的麻醉下进行外科手术。
• 第四节|拟肾上腺素药
  • 概念
    • 又称肾上腺素受体激动药。是指一类使肾上腺素受体兴奋，产生肾上腺素样作用的药物。
    • 根据对受体的选择性可分为α，β受体激动药。
    • 在一定范围内取代基越大，对β受体的选择性越大，对α受体的亲和力就越小。
• 第五节|抗肾上腺素药
  • 是指能够阻断肾上腺素受体，抑制神经递质或拟肾上腺素药与受体的结合的药物。
  • α受体拮抗药
    • 包括突触前α2受体和突触后α2受体。
    • 药物（哌唑嗪）
      • 药理作用
        • 选择性阻断血管平滑肌，α1受体扩张，小动脉和小静脉发挥中等偏强的降压作用。
      • 适应症
        • 适用于轻中度高血压，对重度高血压和用贝塔受体拮抗药及利尿药，可增强降压效果。
      • 不良反应
        • 首次给药可致直立性低血压，称为“首剂效应”。
  • β受体拮抗药
    • 能选择性的与β受体结合竞争性，阻断神经递质与β受体激动药与β受体的结合，从而结抗β受体制动所产生的一系列效应。
    • 分类
      • 非选择性β受体及抗药
        • 药物（盐酸普萘洛尔）
      • 选择性β1受体拮抗药
        • 药物（酒石酸美托洛尔）
      • 非典型的β受体拮抗药
        • 药物（塞利洛尔）
• 第六节|组胺H1受体拮抗药
  • 概述
    • 组胺是广泛存在于人体组织的自体活性物质，由组氨酸经组氨酸脱羧酶催化脱羧而形成。化学结构为β-氨基乙基米唑
    • 组胺受体有H1，H2，H3三种亚型
    • 按化学结构分
      • 乙二胺类（药物：曲吡那酶）
      • 氨基醚类（药物：苯海拉明）
      • 哌嗪类（药物：第1代布克力嗪，第2代西替利嗪）
      • 哌啶类（药物：第1代赛庚啶，第2代左卡巴斯丁）
      • 丙胺类（药物：第1代氯苯那敏，第2代阿伐司丁）
      • 吩噻嗪类（药物：异丙嗪）
      • 苯并咪唑胺类（药物：阿斯米唑）
  • 常用的组胺H1受体拮抗药
    • 药物（盐酸苯海拉明）
      • 药理作用
        • 能对抗或减弱组胺对血管胃肠和支气管平滑肌的作用，对中枢神经系统有较强的抑制作用。
      • 适应症
        • 适用于皮肤粘膜的过敏性疾病。此外尚可用于乘船，乘车引起的恶心呕吐。
      • 不良反应
        • 常见嗜睡，头晕，困倦乏力等不良反应。还可引起口干，腹泻，视物模糊，便秘等消化道症状。
• 第七节|局部麻醉药
  • 是一类能在用药局部可逆性的阻断感觉神经冲动的发生和传导的药物。
  • 芳酸酯类
    • 药物（盐酸普鲁卡因）
      • 药理作用
        • 本药局部麻醉作用强，毒性小，且无成瘾性。
      • 适应症
        • 临床上广泛用于浸润麻醉，传导麻醉珠网膜，下腔麻醉，硬膜外麻醉等，也可用于局部封闭。因穿透力弱不可用于表面麻醉。
      • 不良反应
        • 有过敏反应甚至过敏性休克，用药前应询问患者过敏史，并作皮试。大剂量应用可产生毒性反应。
  • 酰胺类
    • 药物（盐酸利多卡因）
      • 药理作用
        • 本药局部麻醉作用为普鲁卡因的两倍，因其性质稳定，起效快，维持时间长，刺激性小，被认为是最理想的局部麻醉药。
      • 适应症
        • 可广泛用于各种局部麻醉，但由于扩散力强，在脑脊液中容易扩散，因此一般不用于蛛网膜下腔麻醉。静脉注射还可用于抗心律失常。
      • 不良反应
        • 静脉注射时可有麻醉样，感觉头晕，眼发黑。心肝功能不全者减量。