药物(drug)
能影响机体(包括病原体)的生理机能和生化过程以及细胞生物学过程,用于治疗、预防和诊断疾病或计划生育的化学物质。
药效动力学/药效学(pharmacodynamics)【PD】
研究药物对机体的作用及作用原理,不良反应的作用及机制。(量——效)
药代动力学/药动学(pharmacokinetics)【PK】
研究药物在体内的过程,即机体对药物处置的动态变化。包括药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄的演变过程和血液浓度随时间的变化。(时——效)
不良反应(adverse drug reaction/ADR)
药物引起的不符合药物治疗目的,并给病人带来痛苦或威海的反应。引起的疾病称药源性疾病。
毒性反应(toxic reaction)
用量过大或用药时间过长,药物在体内蓄积过多引起的严重不良反应。特殊毒性:致癌、致畸胎、致突变
过敏反应/变态反应(allergic reaction)
机体接受药物刺激后发生的异常免疫反应,见于过敏体质病人。
后遗效应(after reaction)
停药后血浆药物浓度下降至于浓度一下时残留的药理效应
停药反应(withdrawal reaction)
特异质反应(idiosyncratic reaction)
特异体质者用药后引起的对药物反应特别敏感或与常人不同性质的反应。特点:与遗传因素有关。
剂量——效应关系/量效关系(dose-effect relationship)
在一定范围内药理效应的强弱与其剂量的大小呈一定关系。
最小有效量/最小有效浓度(minimal effective dose/concentration)
最大效应(maximal effect效能,Efficacy;Emax)
反应药物产生效应具有的能力(内在活性)。由药物固有性质决定。
半数有效量(50%effective,ED50,EC50)
治疗指数(therapeutic index/TI)
以药物LD50与ED50的比值来表示药物的安全性。一般TI值>3称药物安全
激动药(agonist)
既有亲和力又有内在活性的药物。与受体结合并激动受体产生效应。吗啡,Adr,Ach
拮抗药(antagonist)
有较强亲和力而无内在活性的药物,与受体结合不激动受体,反而占据受体而拮抗激动药效应。
耐药性(drug resistance)
病原体或肿瘤细胞对反复应用的化学治疗药物的敏感性降低,也称抗药性
成瘾性(addiction)
是指患者对药物产生了生理上依赖,与习惯性的根本区别在于停药后产生戒断症状。
离子障(ion trapping)
分子型(非解离型)药物疏水而亲脂,一通过细胞膜;离子型药物极性高,不易通过细胞膜脂质层,这种现象叫做离子障。
首过消除(first pass elimination)
经胃肠道吸收的药物在经过肠黏膜和肝脏时被代谢一部分,导致进入体循环的药量减少。
肝肠循环(hepatoenteral circulation)
随胆汁分泌的药物及其代谢产物经小肠上皮吸收,再由肝门静脉重新进入全身循环。
一级动力学消除(first-order elimination kinetics)
体内药物按恒定比例消除,在单位时间内的消除量与血浆药物浓度成正比。
零级动力学消除(zero-order elimination kinetics)
药物在体内以恒定的速率消除,即不论血浆药物浓度高低,单位时间内消除的药物量不变。
生物利用度(bioavalability,F,BA)
经首关消除过程后被吸收进入体循环的药物相对量和速度。反应药物制剂质量的一个重要指标。(反应吸收速率和程度)
生物等效性(bioequivalence)
含有同一有效成分、而且剂量、剂型和给药途径相同的药物,产生相等的药效。
血浆清除率(plasma clearance,CL)
单位时间有多少容积的血浆中的药物被完全清除。反映机体清除药物的能力。
表观分布容积(apparent volume of distribution,Vd)
体内药物总量达到平衡后,按照血药浓度推断出的体内药物理论上应占有的体液容积。(体内药量与血药浓度的比值)
清除半衰期(elimination half-life,t1/2)
药物在体内分布平衡状态后血浆药物浓度降低一半所需的时间。