甲状腺激素及抗甲状腺药

这是一篇关于甲状腺激素及抗甲状腺药的思维导图，主要内容包括：抗甲状腺药，甲状腺激素，涵盖了药物分类、药理作用、临床应用及不良反应等内容。

甲状腺激素及抗甲状腺药

• 甲状腺激素
  • 合成、分泌及调节
    • 聚碘：甲状腺滤泡细胞的碘泵主动从血中摄取无机碘（I-）
    • 活化：碘化物àI+，I++TGàMIT+DIT
    • 偶联：MIT+DITàT3，2DITàT4
    • 蛋白水解酶
    • 贮存：滤泡腔的胶质中
    • 释放：在蛋白水解酶的作用下释放入血，
  • 体内过程：T3、T4口服易吸收
    • T3：生物利用度高，作用快、强、短
    • T4：生物利用度低，作用弱、慢、长
  • 药理作用
    • 维持正常生长发育
      • 促进蛋白质合成及骨骼、中枢神经系统的生长发育
      • 儿童缺乏：呆小病（克汀病） 成人缺乏：黏液性水肿
    • 促进产热和代谢
      • 促进氧化代谢，增加耗氧，提高基础代谢，产热增多；抑制胆固醇合成；促进淋巴循环
      • 甲亢：怕热、多汗、消瘦；甲低：怕冷、嗜睡、增重、黏液性水肿
    • 提高机体交感-肾上腺系统的反应性：甲亢时对儿茶酚胺的反应性提高，出现甲亢性心脏病
  • 临床应用
    • 甲状腺功能减退
      • 呆小症：补碘，补甲状腺素
      • 黏液性水肿：先静注大量T3，后口服
    • 单纯性甲状腺肿：补充内源T3、T4
  • 不良反应
    • 过量：心悸、手震颤、多汗、体重减轻、失眠；腹泻、呕吐、发热、脉搏快而不规则；心绞痛、心力衰竭、肌肉震颤、痉挛
    • 治疗：停药，用β受体阻断药对抗
• 抗甲状腺药
  • 硫脲类
    • 代表药物
      • 硫氧嘧啶类：甲硫氧嘧啶，丙硫氧嘧啶
      • 咪唑类：甲巯咪唑，卡比马唑
    • 药理作用及机制
      • 抑制甲状腺激素的合成
        • 作为过氧化物酶的底物，本身被氧化，间接抑制过氧化物酶
        • 对已经生成的TH5️⃣作用，起效慢
      • 抑制外周组织的T4转化为T3：丙硫氧嘧啶--重症甲状腺危象的首选药
      • 减弱β受体介导的糖代谢：硫氧嘧啶类
      • 免疫抑制：甲亢的发病与自身免疫机制有关，硫脲类药物减少甲状腺刺激性免疫球蛋白
    • 临床应用
      • 甲亢内科治疗：轻症、不宜手术、放射性碘治疗者（儿童、青少年、术后复发、中重度中老年患者、兼有其它疾病的患者）
      • 术前准备：术前服用硫脲类药物（使甲状腺功能恢复或接近正常），术前2周服用大剂量碘剂（使腺体缩小，变硬）
      • 甲状腺危象：大剂量碘剂+丙硫氧嘧啶
    • 不良反应 （甲硫氧嘧啶常见）
      • 胃肠道反应：恶心呕吐，胃肠不适，味嗅觉改变
      • 过敏：最常见，斑丘疹、皮肤瘙痒、药疹、剥脱性皮炎
      • 粒细胞缺乏：白细胞计数偏低
      • 甲状腺肿及功能减退
  • 大剂量碘剂
    • 药理作用
      • 小剂量；预防单纯性甲状腺肿
      • 大剂量：有抗甲状腺作用，作用快而强
    • 临床应用
      • 甲亢的术前准备：术前2周给予复方碘溶液，腺体缩小变韧，血管缩小
      • 甲状腺危象：将碘化物加到10%葡萄糖溶液静滴
      • 碘缺乏防治
    • 不良反应
      • 一般反应：咽喉不适，口内金属味，呼吸道刺激。慢性碘中毒
      • 过敏反应：发热，皮疹，皮炎，血管神经性水肿，喉头水肿
      • 诱发甲状腺功能紊乱：甲亢、复发；甲减，甲状腺肿
  • 放射性碘
    • 药理作用：131I
      • beta射线：99%，辐射损伤限于甲状腺内
      • gama射线：1%，测定甲状腺摄碘功能
    • 临床应用
      • 甲亢
        • 不宜手术或手术后复发者，硫脲类无效或过敏者
        • 20岁以下患者，妊娠或哺乳期妇女，肾功能不全者不宜使用
      • 测定甲状腺功能
    • 不良反应
      • 早期：皮疹，暂时性甲亢加剧，甲状腺部位痛
      • 永久性甲状腺功能减退（数月至十年后）
  • β肾上腺素受体阻断剂 （辅助用药）
    • 药理作用
      • 阻断β受体而改善甲亢所致心率加快、心收缩力加强等交感神经激活症状
      • 抑制脱碘酶，适当减少T3、T4的分泌
    • 临床应用
      • 适用：不宜用抗甲状腺药、不宜手术、131I治疗的甲亢患者
      • 甲状腺危象时，静注，帮助度过危险期
      • 术前准备：大剂量β受体阻断药，使甲状腺不会增大变脆
      • 甲亢患者紧急手术，保护患者