导图社区 传出神经用药
该思维导图仅包涵常见经典用药和主要药理作用和临床用药,肾上腺素能神经药物又细分为激动药与拮抗药。肾上腺素能激动药包含 α‑R 激动药、αβ‑R 激动药、β‑R 激动药,分别梳理去甲肾上腺素、肾上腺素、多巴胺、异丙肾上腺素等各类代表药物,归纳每一味药的体内过程、药理作用、临床应用、不良反应,同时标注药物之间的对比特点。肾上腺素能拮抗药分出 α‑R 拮抗药、β‑R 拮抗药,整理酚妥拉明、普萘洛尔等代表药,补充临床侧重点以及用药注意要点。胆碱能神经相关药物分为激动药、抗胆碱酯酶药、胆碱酯酶复活药、M‑R 拮抗药、N‑R 拮抗药。胆碱激动药细分 M‑R、N‑R 激动药;抗胆碱酯酶药包含易逆性、难逆性类别,梳理有机磷中毒的中毒症状与解救原则;胆碱酯酶复活药重点标注 PAM 相关特点;M 受体拮抗药以阿托品为核心,对比山莨菪碱、东莨菪碱与阿托品合成代用品;N‑R 拮抗药再划分 N1、N2 受体阻断药,区分除极化型与非除极化型肌松药。导图对各类传出神经药物进行完整归类,对比药理特性与临床用途,还补充多处绿色批注来提示易考对比知识点,无论正在学习药理学新课的医药专业学生,还是备考执业药师复习的考生,都可以借助这份思维导图梳理传出神经用药的知识体系。欢迎指正!
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该思维导图分为精神障碍用药、治疗中枢神经退行性疾病药、抗精神失常药三大板块。精神障碍用药梳理各类精神疾病对应的药物分类、作用机制、代表药物、适应症、不良反应以及用药注意事项,区分不同药物的特点与使用禁忌,明确用药监测要点。治疗中枢神经退行性疾病药重点围绕帕金森病、阿尔茨海默病等病症,讲解相关药物的作用靶点、疗效特点与不良反应,对比不同药物适用人群,阐述用药方案调整原则。抗精神失常药包含抗精神病药、抗抑郁药、抗躁狂药、抗焦虑药,分别介绍各类药物作用原理、典型药品、临床应用,重点说明不良反应、相互作用以及安全用药要求,提醒用药时需要关注的监护事项。整体内容聚焦中枢神经系统常见疾病的药物治疗,厘清各类药物药理、临床选用逻辑、副作用与用药风险,方便系统区分和记忆各类药物。适合药学专业备考、执业药师复习、药理学课程学习、临床药师参考、药学期末梳理,有不恰当之处欢迎各位指正!
该思维导图仅包涵常见经典用药和主要药理作用和临床用药,肾上腺素能神经药物又细分为激动药与拮抗药。肾上腺素能激动药包含 α‑R 激动药、αβ‑R 激动药、β‑R 激动药,分别梳理去甲肾上腺素、肾上腺素、多巴胺、异丙肾上腺素等各类代表药物,归纳每一味药的体内过程、药理作用、临床应用、不良反应,同时标注药物之间的对比特点。肾上腺素能拮抗药分出 α‑R 拮抗药、β‑R 拮抗药,整理酚妥拉明、普萘洛尔等代表药,补充临床侧重点以及用药注意要点。胆碱能神经相关药物分为激动药、抗胆碱酯酶药、胆碱酯酶复活药、M‑R 拮抗药、N‑R 拮抗药。胆碱激动药细分 M‑R、N‑R 激动药;抗胆碱酯酶药包含易逆性、难逆性类别,梳理有机磷中毒的中毒症状与解救原则;胆碱酯酶复活药重点标注 PAM 相关特点;M 受体拮抗药以阿托品为核心,对比山莨菪碱、东莨菪碱与阿托品合成代用品;N‑R 拮抗药再划分 N1、N2 受体阻断药,区分除极化型与非除极化型肌松药。导图对各类传出神经药物进行完整归类,对比药理特性与临床用途,还补充多处绿色批注来提示易考对比知识点,无论正在学习药理学新课的医药专业学生,还是备考执业药师复习的考生,都可以借助这份思维导图梳理传出神经用药的知识体系。欢迎指正!
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该思维导图分为精神障碍用药、治疗中枢神经退行性疾病药、抗精神失常药三大板块。精神障碍用药梳理各类精神疾病对应的药物分类、作用机制、代表药物、适应症、不良反应以及用药注意事项,区分不同药物的特点与使用禁忌,明确用药监测要点。治疗中枢神经退行性疾病药重点围绕帕金森病、阿尔茨海默病等病症,讲解相关药物的作用靶点、疗效特点与不良反应,对比不同药物适用人群,阐述用药方案调整原则。抗精神失常药包含抗精神病药、抗抑郁药、抗躁狂药、抗焦虑药,分别介绍各类药物作用原理、典型药品、临床应用,重点说明不良反应、相互作用以及安全用药要求,提醒用药时需要关注的监护事项。整体内容聚焦中枢神经系统常见疾病的药物治疗,厘清各类药物药理、临床选用逻辑、副作用与用药风险,方便系统区分和记忆各类药物。适合药学专业备考、执业药师复习、药理学课程学习、临床药师参考、药学期末梳理,有不恰当之处欢迎各位指正!
该思维导图仅包涵常见经典用药和主要药理作用和临床用药,肾上腺素能神经药物又细分为激动药与拮抗药。肾上腺素能激动药包含 α‑R 激动药、αβ‑R 激动药、β‑R 激动药,分别梳理去甲肾上腺素、肾上腺素、多巴胺、异丙肾上腺素等各类代表药物,归纳每一味药的体内过程、药理作用、临床应用、不良反应,同时标注药物之间的对比特点。肾上腺素能拮抗药分出 α‑R 拮抗药、β‑R 拮抗药,整理酚妥拉明、普萘洛尔等代表药,补充临床侧重点以及用药注意要点。胆碱能神经相关药物分为激动药、抗胆碱酯酶药、胆碱酯酶复活药、M‑R 拮抗药、N‑R 拮抗药。胆碱激动药细分 M‑R、N‑R 激动药;抗胆碱酯酶药包含易逆性、难逆性类别,梳理有机磷中毒的中毒症状与解救原则;胆碱酯酶复活药重点标注 PAM 相关特点;M 受体拮抗药以阿托品为核心,对比山莨菪碱、东莨菪碱与阿托品合成代用品;N‑R 拮抗药再划分 N1、N2 受体阻断药,区分除极化型与非除极化型肌松药。导图对各类传出神经药物进行完整归类,对比药理特性与临床用途,还补充多处绿色批注来提示易考对比知识点,无论正在学习药理学新课的医药专业学生,还是备考执业药师复习的考生,都可以借助这份思维导图梳理传出神经用药的知识体系。欢迎指正!
传出神经用药
胆碱能神经相关药物
激动药
胆碱受体激动药
MN 激动药
乙酰胆碱
药理作用
M样作用
心(-)
血管舒张(内皮M-R,EDRF↑)
平滑肌收缩
支气管痉挛
胃肠蠕动
眼
瞳孔括约肌收缩
睫状肌收缩
腺体分泌↑
N样作用
全部交感神经,副交感神经,运动神经兴奋,肾上腺素分泌↑
临床应用
卡巴胆碱
M-R激动药
毛果芸香碱(匹鲁卡品)
药理作用(作用于M-R)
眼睛
缩瞳、降眼内压、调节痒挛
腺体
分泌↑,汗腺、唾液腺明显
临床应用
治疗青光眼(闭角型效果较好)
虹膜炎治疗(与扩瞳药交替使用)
阿托品中毒
口腔黏膜干燥症
不良反应
子主题
毒單碱
N-R激动药
烟碱
抗胆碱酯酶药
易逆性抗胆碱酯酶药
新斯的明
药理作用
对骨骼肌兴奋作用最强
骨骼肌>胃肠道、膀胱平滑肌>心血管、腺体、支气管平滑肌
抑制AChE
促进Ach释放
直接兴奋骨骼肌运动终板上的N2-R
临床应用
重症肌无力
术后腹胀气、尿潴留
机械性肠梗阻禁用
阵发性室上性心动过速
对抗非除极化型肌松药,如筒箭毒碱
不良反应(较少)
可出现恶心,呕吐腹痛,肌肉震颤
胆碱能危象
毒扁豆碱(治疗青光眼,效果较毛果芸香碱强而持久,刺激性大)
吡斯地明(与新斯的明类似但较弱,显效慢,较持久)
其他(如安贝氯铵,加兰他敏,利斯地明,地美溴铵)
有机磷酸酯类
中毒症状
M样症状
1.眼:瞳孔缩小 2.腺体:分泌增加 3.平滑肌:支气管平滑肌痉挛导致呼吸困难,胃肠道痉挛导致腹痛腹泻,膀胱逼尿肌收缩导致尿失禁 4.心血管抑制导致血压下降
N样症状
副交感激动表现M样症状
交感兴奋表现为心血管兴奋,血压升高
N2-R兴奋,肌肉震颤
中枢症状
先兴奋后抑制
解救原则
1.切断毒源
使用解毒药
对症 M样症状:阿托品化 N样症状:阿托品与胆碱酯酶复活药合用
胆碱酯酶复活药
解磷定 对N-R效果更好
氯解磷定
碘解磷定(PAM)
对乐果无效
拮抗药
M-R拮抗药
阿托品
体内过程:属叔胺,脂溶性高,口服吸收迅速
药理作用
腺体分泌
扩瞳,升高眼内压,调解麻痹
胃肠道,膀胱平滑肌松弛
心率,传导加快
扩张血管
与M-R作用无关
中毒可出现中枢症状
临床应用
解除平滑肌痉挛:胃肠道绞痛疗效好,胆,肾绞痛常与吗啡合用。还可用于膀胱刺激征,小儿遗尿症
抑制腺体分泌:麻醉前给药盗汗、流诞、溃疡病的辅助用药
眼科:虹膜睫状体炎、儿童验光配镜
缓慢性心律失常:迷走N↑↑所致的心动过缓,传导阻滞
解救有机磷酸酯类中毒
不良反应
造择性低
最低致死量成人80一l30mmg,儿童10mmg
禁忌症:青光眼、前列腺增生、反流性食管炎、幽门梗阻
山莨若碱
特点
对平滑肌和心血管作用弱于阿托品
中枢兴奋弱
对眼和腺体作用弱
解除血管涯挛,改善微循环
临床取代阿托品治疗内脏绞痛和各种感染性休克
东莨若碱
特点
抑制腺体>阿托品
散瞳和调节麻痹快强消失快
中枢抑制作用强
临床
麻醉前给药
妊娠呕吐、放射病呕吐
帕金森病
黑质纹状体DA↓Ach相对↑
阿托品的合成代用品
合成扩瞳药:后马托品(扩瞳与调节麻痹作用短暂)
合成解痉药
季胺类 溴丙胺太林
叔胺类 胃复康(伴焦虑患溃疡者)
胃壁细胞M-M阻滞药
哌仑西平
N-R拮抗药
N1-R(神经节阻断药)
药理作用(所有的交感,副交感神经全被阻断)
心血管:心输出量降低、血管舒张、血压下降
胃肠道、眼、膀胱等平滑肌,腺体受抑制:便秘、口干、扩瞳、尿潴留
临床应用
麻醉辅助药:控制性降压
偶尔用于顽固性高血压、高血压危象、体位性低血压
N2-R(骨骼肌松驰药)
除极化型肌松药
琥珀胆碱(唯一)
特点
1.早期有肌肉震颤 2.不能用胆碱酯酶抑制剂解救 3.连续用药可产生快速耐受性 4.治疗量时无神经节阻滞作用,故血压稳定 5.显效快,持时短 6.以颈部和四肢肌肉肌松作用明显 7.对呼吸肌麻痹不明显
临床应用
气管内插管.气管镜、食道镜等短时操作
不良反应
呼吸机麻痹,过量窒息
不能用新斯的明解救 不与氨基苷抗生素、多肽类抗生素合用
肌肉酸痛、肌束颤动
升高眼内压,青光眼禁用
血钾升高、烧伤、广泛性软组织损伤、偏瘫和脑血管意外患者禁用
注意遗传性血浆假性胆碱酯酶活性低下的特异质反应
非除极化型肌松药
筒箭毒碱
特点
1.肌松前无震颤 2.可用新斯的明等抗胆碱酯酶药解救 3.有神经节阻滞作用 4.同类阻断药相加作用 5.吸入型全麻药能加强和延长其肌松作用
应用
与全麻药合用
禁忌
重症肌无力,休克
肾上腺素能神经药物
激动药
a-R激动药
去甲肾上腺素
体内过程
口服易被破坏,皮下或肌注易产生强烈血管收缩,应静滴
经肾排泄
药理作用
血管+α1-R,使几乎全身A、V收缩,皮肤、黏膜血管最明显,仅冠脉舒张
心脏+β1-R
局部:心率↑传导↑收缩↑
整体:心率↓
血压
小量:收缩压↑舒张压不变
大量:DP↑脉压↓
其它:对机体代谢较弱影响,大量时升高血糖
临床应用
神经源性休克早期
药物中毒所致低血压(如氯丙嗪)
上消化道出血,稀释后口服
不良反应
局部组织缺血坏死
急性肾功能哀竭
间羟胺(阿拉明)
与NA比较特点 1.收缩血管较弱而持久 2.对肾血管收缩较弱
去氧肾上腺素(新福林)
扩瞳,但较阿托品弱而持效时间短,一般不致眼内压升高和调节麻痹
aβ-R激动药
肾上腺素
药理作用
心脏+β1-R心率↑传导↑收缩↑
利:每搏、每分输出量↑
不利:心肌耗氧量↑,易致心律失常
血管+α1-R收缩+β2-R舒张
血压
α受体阻断药有肾上腺素升压翻转的作用
治疗量
α1与β2抵消DP变化不大
β1-R→SP↑
大剂量
血管以收缩为主→SP、DP均↑
肾系分泌↑→+肾脏β1-R→RAS→肾血量↓
单次注射血压呈双相反应
平滑肌(主要是支气管平滑肌)
+支气管β2-R→支气管扩张
+肥大细胞β2-R→组胺释放↓
+粘膜下血管α1-R→水肿↓
代谢增加
临床应用
心脏骤停
过敏性休克首选
支气管哮喘(仅用于急性发作)
与局麻药配伍和局部止血
不良反应
心律失常,血压增高
禁忌症
高血压,器质性心脏病,糖尿病,甲亢
多巴胺
药理作用
心脏+β1-R→心缩力↑→心输出量↑
血管和血压
血管
+α1-R血管收缩
+D1-R肾、肠系膜血管舒张
外那阻力不变
血压
+β1-R→SP↑
DP不变或略↑
肾脏(改善)
扩张肾血管
排钠利尿
临床应用
休克:各种类型,对伴心缩力↓及尿量↓者疗效好
急性肾功能不全(常与利尿药合用)
不良反应(较少)
剂量过大可致心律失常
麻黄碱
和肾上腺素相比特点
性质稳定,可口服
作用弱而持久
可通过血脑屏障,中枢作用导致失眠
反复使用可产生快速耐受性
临床应用
轻症支气管哮喘
鼻塞
防治某些低血压状态
缓解荨麻疹和血管神经性水肿
β-R激动药
异丙肾上腺素
口服无效,作用时间长于肾上腺素
药理作用
心脏+β1→心率↑收缩力↑传导↑→心律失常
血管和血压
+β1→sP↑
+β2→冠脉、骨骼肌舒张→DP↓
支气管+β2→支气管扩张
其它:组织耗氧↑血糖↑FFA↑
临床应用
支气管哮喘
房室传导阻滞
心脏骤停
不良反应
心悸,头晕
禁用于冠心病,心肌炎,甲亢
β1激动药(多巴酚丁胺)
心力衰竭适用
β2激动药(沙丁胺醇
平喘
拮抗药
a一R拮抗药
非选择性
长效
酚卞明
特点
起效慢、作用强而持久
临床应用(与酚妥拉明类似)
外周血管痉挛性疾病
抗感染性休克
治疗嗜铬细胞瘤
治疗良性前列腺增生
短效
酚妥拉明和妥拉唑林
药理作用
血管:阻断α1-R和直接扩张血管作用→静脉注射血压↓
心脏兴奋,收缩力↑心率↑心排↑
反射性兴奋交感
阻断突触前膜α2-R,促进NE释放,兴奋β1-R
陶断钾通道
其它:阻断5-HT受体,激动M-R和H1、H2受体,促进肥大细胞释放组胺
临床应用
治疗外周血管痉挛性疾病(如雷诺病)
去甲肾上腺素静滴外露
顽固性充血性心力衰竭和急性心肌梗死
抗体克
给药前必须补充血容量
防止肺水肿
适用于感染性、心源性、神经源性休克
肾上腺嗜铬细胞瘤
所致的高血压和术前准备
药物引起的高血压
其它
妥拉唑林治疗新生儿的持续性肺动脉高压症
酚妥拉明治疗阳痿
不良反应
低血压
胃肠平滑肌兴奋所致的腹痛、腹泻、呕吐、和诱发溃疡病
静脉给药引起严重的心律失常和心绞痛
禁忌症
胃炎、胃十二指肠溃疡、冠心病
a1-R
哌唑嗪
α2-R
育享顿
β-R拮抗药
总论
药理作用
β受体阻断作用
心血管系统
对正常人休息时心脏作用较弱
心率↓、心肌收缩力↓、心排↓、传导↓
肝、肾、骨骼肌血流量↓
阻断β2-R
反射性交感兴奋
支气管平滑肌(对正常人影响较少)
非选择性的β受体阻断药阻断支气管平滑肌的β2-R,收缩支气管平滑肌,增加呼吸道阻力
代谢-
糖
脂肪
甲亢
内在拟交感活性ISA
膜稳定作用
眼:降低眼内压,治疗青光眼,阻断β-R,减少cAMP生成
临床应用
心律失常
心绞痛和心肌梗死
充血性心力衰竭
甲亢其他
不良反应及禁忌症
心血管β1-R阻断作用,加重心功能不全
诱发和加重支气管哮喘
反跳现象(停药反应)
其他,眼-皮肤黏膜综合症,幻觉失眠等,低血糖
β1-R
美托洛尔
哮喘患者仍然需慎用
艾司洛尔
αβ-R
临床多用于高血压治疗
拉贝洛尔
多用于中度和重度高血压
卡维他洛
新型
α1β1和β2阻断
高浓度有钙拮抗作用
抗氧化
抑制心肌细胞凋亡
抑制心肌重构
β1β2-R
普萘洛尔
1.肝药酶活性差异大 2.选择性低 3.无内在拟交感活性
吲哚洛尔
传出神经用药
胆碱能神经相关药物
激动药
胆碱受体激动药
MN 激动药
乙酰胆碱
药理作用
M样作用
心(-)
血管舒张(内皮M-R,EDRF↑)
平滑肌收缩
支气管痉挛
胃肠蠕动
眼
瞳孔括约肌收缩
睫状肌收缩
腺体分泌↑
N样作用
全部交感神经,副交感神经,运动神经兴奋,肾上腺素分泌↑
临床应用
卡巴胆碱
M-R激动药
毛果芸香碱(匹鲁卡品)
药理作用(作用于M-R)
眼睛
缩瞳、降眼内压、调节痒挛
腺体
分泌↑,汗腺、唾液腺明显
临床应用
治疗青光眼(闭角型效果较好)
虹膜炎治疗(与扩瞳药交替使用)
阿托品中毒
口腔黏膜干燥症
不良反应
子主题
毒單碱
N-R激动药
烟碱
抗胆碱酯酶药
易逆性抗胆碱酯酶药
新斯的明
药理作用
对骨骼肌兴奋作用最强
骨骼肌>胃肠道、膀胱平滑肌>心血管、腺体、支气管平滑肌
抑制AChE
促进Ach释放
直接兴奋骨骼肌运动终板上的N2-R
临床应用
重症肌无力
术后腹胀气、尿潴留
机械性肠梗阻禁用
阵发性室上性心动过速
对抗非除极化型肌松药,如筒箭毒碱
不良反应(较少)
可出现恶心,呕吐腹痛,肌肉震颤
胆碱能危象
毒扁豆碱(治疗青光眼,效果较毛果芸香碱强而持久,刺激性大)
吡斯地明(与新斯的明类似但较弱,显效慢,较持久)
其他(如安贝氯铵,加兰他敏,利斯地明,地美溴铵)
有机磷酸酯类
中毒症状
M样症状
1.眼:瞳孔缩小 2.腺体:分泌增加 3.平滑肌:支气管平滑肌痉挛导致呼吸困难,胃肠道痉挛导致腹痛腹泻,膀胱逼尿肌收缩导致尿失禁 4.心血管抑制导致血压下降
N样症状
副交感激动表现M样症状
交感兴奋表现为心血管兴奋,血压升高
N2-R兴奋,肌肉震颤
中枢症状
先兴奋后抑制
解救原则
1.切断毒源
使用解毒药
对症 M样症状:阿托品化 N样症状:阿托品与胆碱酯酶复活药合用
胆碱酯酶复活药
解磷定 对N-R效果更好
氯解磷定
碘解磷定(PAM)
对乐果无效
拮抗药
M-R拮抗药
阿托品
体内过程:属叔胺,脂溶性高,口服吸收迅速
药理作用
腺体分泌
扩瞳,升高眼内压,调解麻痹
胃肠道,膀胱平滑肌松弛
心率,传导加快
扩张血管
与M-R作用无关
中毒可出现中枢症状
临床应用
解除平滑肌痉挛:胃肠道绞痛疗效好,胆,肾绞痛常与吗啡合用。还可用于膀胱刺激征,小儿遗尿症
抑制腺体分泌:麻醉前给药盗汗、流诞、溃疡病的辅助用药
眼科:虹膜睫状体炎、儿童验光配镜
缓慢性心律失常:迷走N↑↑所致的心动过缓,传导阻滞
解救有机磷酸酯类中毒
不良反应
造择性低
最低致死量成人80一l30mmg,儿童10mmg
禁忌症:青光眼、前列腺增生、反流性食管炎、幽门梗阻
山莨若碱
特点
对平滑肌和心血管作用弱于阿托品
中枢兴奋弱
对眼和腺体作用弱
解除血管涯挛,改善微循环
临床取代阿托品治疗内脏绞痛和各种感染性休克
东莨若碱
特点
抑制腺体>阿托品
散瞳和调节麻痹快强消失快
中枢抑制作用强
临床
麻醉前给药
妊娠呕吐、放射病呕吐
帕金森病
黑质纹状体DA↓Ach相对↑
阿托品的合成代用品
合成扩瞳药:后马托品(扩瞳与调节麻痹作用短暂)
合成解痉药
季胺类 溴丙胺太林
叔胺类 胃复康(伴焦虑患溃疡者)
胃壁细胞M-M阻滞药
哌仑西平
N-R拮抗药
N1-R(神经节阻断药)
药理作用(所有的交感,副交感神经全被阻断)
心血管:心输出量降低、血管舒张、血压下降
胃肠道、眼、膀胱等平滑肌,腺体受抑制:便秘、口干、扩瞳、尿潴留
临床应用
麻醉辅助药:控制性降压
偶尔用于顽固性高血压、高血压危象、体位性低血压
N2-R(骨骼肌松驰药)
除极化型肌松药
琥珀胆碱(唯一)
特点
1.早期有肌肉震颤 2.不能用胆碱酯酶抑制剂解救 3.连续用药可产生快速耐受性 4.治疗量时无神经节阻滞作用,故血压稳定 5.显效快,持时短 6.以颈部和四肢肌肉肌松作用明显 7.对呼吸肌麻痹不明显
临床应用
气管内插管.气管镜、食道镜等短时操作
不良反应
呼吸机麻痹,过量窒息
不能用新斯的明解救 不与氨基苷抗生素、多肽类抗生素合用
肌肉酸痛、肌束颤动
升高眼内压,青光眼禁用
血钾升高、烧伤、广泛性软组织损伤、偏瘫和脑血管意外患者禁用
注意遗传性血浆假性胆碱酯酶活性低下的特异质反应
非除极化型肌松药
筒箭毒碱
特点
1.肌松前无震颤 2.可用新斯的明等抗胆碱酯酶药解救 3.有神经节阻滞作用 4.同类阻断药相加作用 5.吸入型全麻药能加强和延长其肌松作用
应用
与全麻药合用
禁忌
重症肌无力,休克
肾上腺素能神经药物
激动药
a-R激动药
去甲肾上腺素
体内过程
口服易被破坏,皮下或肌注易产生强烈血管收缩,应静滴
经肾排泄
药理作用
血管+α1-R,使几乎全身A、V收缩,皮肤、黏膜血管最明显,仅冠脉舒张
心脏+β1-R
局部:心率↑传导↑收缩↑
整体:心率↓
血压
小量:收缩压↑舒张压不变
大量:DP↑脉压↓
其它:对机体代谢较弱影响,大量时升高血糖
临床应用
神经源性休克早期
药物中毒所致低血压(如氯丙嗪)
上消化道出血,稀释后口服
不良反应
局部组织缺血坏死
急性肾功能哀竭
间羟胺(阿拉明)
与NA比较特点 1.收缩血管较弱而持久 2.对肾血管收缩较弱
去氧肾上腺素(新福林)
扩瞳,但较阿托品弱而持效时间短,一般不致眼内压升高和调节麻痹
aβ-R激动药
肾上腺素
药理作用
心脏+β1-R心率↑传导↑收缩↑
利:每搏、每分输出量↑
不利:心肌耗氧量↑,易致心律失常
血管+α1-R收缩+β2-R舒张
血压
α受体阻断药有肾上腺素升压翻转的作用
治疗量
α1与β2抵消DP变化不大
β1-R→SP↑
大剂量
血管以收缩为主→SP、DP均↑
肾系分泌↑→+肾脏β1-R→RAS→肾血量↓
单次注射血压呈双相反应
平滑肌(主要是支气管平滑肌)
+支气管β2-R→支气管扩张
+肥大细胞β2-R→组胺释放↓
+粘膜下血管α1-R→水肿↓
代谢增加
临床应用
心脏骤停
过敏性休克首选
支气管哮喘(仅用于急性发作)
与局麻药配伍和局部止血
不良反应
心律失常,血压增高
禁忌症
高血压,器质性心脏病,糖尿病,甲亢
多巴胺
药理作用
心脏+β1-R→心缩力↑→心输出量↑
血管和血压
血管
+α1-R血管收缩
+D1-R肾、肠系膜血管舒张
外那阻力不变
血压
+β1-R→SP↑
DP不变或略↑
肾脏(改善)
扩张肾血管
排钠利尿
临床应用
休克:各种类型,对伴心缩力↓及尿量↓者疗效好
急性肾功能不全(常与利尿药合用)
不良反应(较少)
剂量过大可致心律失常
麻黄碱
和肾上腺素相比特点
性质稳定,可口服
作用弱而持久
可通过血脑屏障,中枢作用导致失眠
反复使用可产生快速耐受性
临床应用
轻症支气管哮喘
鼻塞
防治某些低血压状态
缓解荨麻疹和血管神经性水肿
β-R激动药
异丙肾上腺素
口服无效,作用时间长于肾上腺素
药理作用
心脏+β1→心率↑收缩力↑传导↑→心律失常
血管和血压
+β1→sP↑
+β2→冠脉、骨骼肌舒张→DP↓
支气管+β2→支气管扩张
其它:组织耗氧↑血糖↑FFA↑
临床应用
支气管哮喘
房室传导阻滞
心脏骤停
不良反应
心悸,头晕
禁用于冠心病,心肌炎,甲亢
β1激动药(多巴酚丁胺)
心力衰竭适用
β2激动药(沙丁胺醇
平喘
拮抗药
a一R拮抗药
非选择性
长效
酚卞明
特点
起效慢、作用强而持久
临床应用(与酚妥拉明类似)
外周血管痉挛性疾病
抗感染性休克
治疗嗜铬细胞瘤
治疗良性前列腺增生
短效
酚妥拉明和妥拉唑林
药理作用
血管:阻断α1-R和直接扩张血管作用→静脉注射血压↓
心脏兴奋,收缩力↑心率↑心排↑
反射性兴奋交感
阻断突触前膜α2-R,促进NE释放,兴奋β1-R
陶断钾通道
其它:阻断5-HT受体,激动M-R和H1、H2受体,促进肥大细胞释放组胺
临床应用
治疗外周血管痉挛性疾病(如雷诺病)
去甲肾上腺素静滴外露
顽固性充血性心力衰竭和急性心肌梗死
抗体克
给药前必须补充血容量
防止肺水肿
适用于感染性、心源性、神经源性休克
肾上腺嗜铬细胞瘤
所致的高血压和术前准备
药物引起的高血压
其它
妥拉唑林治疗新生儿的持续性肺动脉高压症
酚妥拉明治疗阳痿
不良反应
低血压
胃肠平滑肌兴奋所致的腹痛、腹泻、呕吐、和诱发溃疡病
静脉给药引起严重的心律失常和心绞痛
禁忌症
胃炎、胃十二指肠溃疡、冠心病
a1-R
哌唑嗪
α2-R
育享顿
β-R拮抗药
总论
药理作用
β受体阻断作用
心血管系统
对正常人休息时心脏作用较弱
心率↓、心肌收缩力↓、心排↓、传导↓
肝、肾、骨骼肌血流量↓
阻断β2-R
反射性交感兴奋
支气管平滑肌(对正常人影响较少)
非选择性的β受体阻断药阻断支气管平滑肌的β2-R,收缩支气管平滑肌,增加呼吸道阻力
代谢-
糖
脂肪
甲亢
内在拟交感活性ISA
膜稳定作用
眼:降低眼内压,治疗青光眼,阻断β-R,减少cAMP生成
临床应用
心律失常
心绞痛和心肌梗死
充血性心力衰竭
甲亢其他
不良反应及禁忌症
心血管β1-R阻断作用,加重心功能不全
诱发和加重支气管哮喘
反跳现象(停药反应)
其他,眼-皮肤黏膜综合症,幻觉失眠等,低血糖
β1-R
美托洛尔
哮喘患者仍然需慎用
艾司洛尔
αβ-R
临床多用于高血压治疗
拉贝洛尔
多用于中度和重度高血压
卡维他洛
新型
α1β1和β2阻断
高浓度有钙拮抗作用
抗氧化
抑制心肌细胞凋亡
抑制心肌重构
β1β2-R
普萘洛尔
1.肝药酶活性差异大 2.选择性低 3.无内在拟交感活性
吲哚洛尔