机制:酚噻嗪类等主要是通过阻断中脑-边缘系统和中脑皮质系统的D2受体主要发挥作用
一、酚噻嗪类(氯丙嗪)
药理作用:
中枢神经系统
1.对精神行为的影响 ①选择性地抑制动物的条件性回避反应,不影响非条件②正常人服用变得安静,活动减少,注意力下降。感情淡漠,思维迟缓,嗜睡,易唤醒,醒后头脑清醒③作用机制与阻断网状结构上行激活系统有关。
抗精神病作用
精神病患者服用后可消除精神分裂症的幻觉,妄想,行为障碍
其作用可能与阻断中脑边缘,中脑皮质通路的D2受体有关
镇吐作用 镇吐作用强大,对妊娠,化学物质和疾病引起的呕吐均有效,但对晕动性呕吐无效(前庭刺激导致)
作用机制:1.小剂量抑制延髓第四脑室底部催吐化学感受区(CTZ)2.大剂量直接抑制呕吐中枢
对体温调节的作用。抑制下丘脑体温调节中枢,随外界温度而变化。不仅能使病人还可使正常人的体温降低
增强中枢抑制药的作用。氯丙嗪可以增强镇静催眠药,麻醉药,镇痛药
对植物神经系统及心血管系统的影响
降压作用,直立型低血压 1.阻断α受体,引起血管扩张。2.抑制血管运动中枢。3.对心脏直接抑制
对内分泌系统的影响
抑制 促性腺激素 排卵延迟 ,生长激素,影响生长发育 促皮质激素 皮质激素减少
临床应用:1,治疗精神病,对阳性症状较好,控制躁狂,兴奋,妄想,对阴性症状无效甚至较重,无根治
2.止吐3,人工冬眠 与哌替嗪,异丙嗪合用做冬眠合剂。目的 :降低体温,基础代谢,增加机体对伤害的耐受。
不良反应:
神经系统:锥体外系症状:帕金森症,静坐不能,急性肌张力障碍。原因:DA神经功能减弱而胆碱受体功能增强 (安坦) 迟发性运动障碍 :口舌咀嚼肌不自觉刻板运动。DA-R长期阻断,敏感性增强 (氯氮平可减轻,安坦加重) 其他:药源性i精神失常,惊厥,癫痫 处理:停药,DA激动剂溴隐亭,肌松药丹曲林和其它对症治疗
酚噻嗪类其他药物:奋乃静,对幻想,妄想,淡漠,木僵效果好,门诊首选,治疗急慢性精神分裂症,主要口服给药。氟奋乃静,治疗紧张型,妄想型
二,硫杂蒽类
氯普噻吨:抗幻觉,妄想。适合伴有焦虑或者抑郁的精神分裂症,焦虑性神经官能症,更年期抑郁症。氟哌噻吨,禁用于躁狂症
三,丁酰苯类 氟哌啶醇:选择性阻断D2受体。氟哌利多:神经阻滞镇痛术,与芬太尼合用。用于外科麻醉和内镜检查,控制精神病人的攻击性行为
非典型抗精神药:氯氮平 广谱 用于精分阳性,躁狂症,迟发性运动障碍。不良反应,粒细胞减少。