导图社区 胆碱能神经
包括胆碱酯酶复活药、M胆碱受体阻断药、N胆碱受体阻断药、M胆碱受体激动药、N胆碱受体激动药、抗胆碱酯酶药等。
编辑于2021-10-28 19:27:59胆碱能神经
M胆碱受体激动药
胆碱酯类
对M胆碱受体激动为主
乙酰胆碱
药理作用
心血管
舒张血管M3受体,舒张全身血管
减弱心肌收缩力:胆碱能神经主要分布于窦房结,房室结,浦肯野纤维和心房—负性肌力作用
减慢心率:负性频率作用,ACh使窦房结舒张期自动除极延缓
减慢房室结和浦肯野纤维传导:负性传导作用,ACh可延长房室结和浦肯野纤维不应期
缩短心房不应期
平滑肌
胃肠道
兴奋胃肠平滑肌,收缩幅度,张力,蠕动增加—恶心,呕吐,腹痛症状
泌尿道
膀胱逼尿肌收缩,膀胱排空
支气管收缩
腺体:使泪腺,气管和支气管腺体,唾液腺,消化道腺体和汗腺分泌增加
眼
瞳孔括约肌收缩,瞳孔缩小—缩瞳,调节痉挛
神经节和骨骼肌
作用于Nm,Nn受体—使骨骼肌收缩,肾上腺素分泌
中枢
ACh不易通过血脑屏障,外周用药少产生中枢作用
醋甲胆碱
临床治疗口腔黏膜干燥症
卡巴胆碱
局部滴眼治疗青光眼,用于术后腹气胀和尿潴留(不能静脉注射和口服)
贝胆碱
用于术后腹气胀,胃张力缺乏症及胃滞留
禁忌症:支气管哮喘,冠状动脉缺血和溃疡病患者
生物碱类
毛果芸香碱(匹鲁卡品)
选择性的M样作用,主要用于眼,腺体
药理作用
眼
缩瞳—瞳孔括约肌收缩,瞳孔缩小
降低眼压—虹膜周围的前房角间隙扩大
调节痉挛—M受体为主的睫状肌收缩
腺体—较大剂量明显增加汗腺和唾液腺分泌
临床应用
青光眼—闭角型青光眼,开角型青光眼早期
虹膜睫状体炎—与扩瞳药(阿托品)交替使用,防止虹膜与晶状体粘连
治疗口腔干燥,增加唾液 汗液分泌,用于抗胆碱药阿托品中毒的解救
过量可出现M胆碱受体过度兴奋症状,可用阿托品对症处理
毒蕈碱(误食毒蘑菇)
中毒症状
心动过缓,血压下降
恶心,呕吐,腹痛,腹泻,支气管痉挛
头痛,视觉障碍
流涎,流泪
N胆碱受体激动药
烟碱(尼古丁)—对Nm和Nn作用具有双相性,短暂兴奋受体,随后持续抑制
抗胆碱酯酶药
易逆性抗胆碱脂酶药
药理作用
眼
缩瞳,调节痉挛,降低眼内压—青光眼
胃肠道
排空加快—腹气胀
骨骼肌神经肌肉接头
兴奋骨骼肌—重症肌无力,解毒
心血管
作用较弱,心率,血压下降—室上性心动过速
其他
腺体分泌增加;中枢认知功能,阿尔兹海默症
新斯的明
临床应用
重症肌无力
腹部手术后的肠麻痹,腹气胀,尿潴留
阵发性室上性心动过速
对抗竞争性神经肌肉阻滞药过量时的毒性反应
不良反应主要胆碱能神经过度兴奋有关,禁用于机械性肠或泌尿道梗阻患者
吡斯的明
重症肌无力,术后功能性肠胀气,尿潴留
依酚氯铵
重症肌无力诊断,给药量检测
安贝氯铵
重症肌无力
毒扁豆碱
眼科用药,作用较毛果芸香碱强而持久,刺激性大;治疗急性青光眼;可进入中枢抑制AChE活性
地美溴铵
青光眼
难逆性(有机磷酸酯类)敌敌畏
口服,皮肤,吸入均可吸收
中毒机制
AChE老化,生成更为稳定的AChE
中毒表现
M样症状
缩瞳明显,眼球疼痛,结膜充血
腺体分泌增加
胸腔紧缩感,呼吸困难
皮肤吸收附近出汗及肌束颤动
口吐白沫,呼吸困难,流泪,流汗,心率减慢,血压下降
N样作用
肌无力,不自主肌束颤动
明显的肌麻痹,严重时呼吸肌麻痹
中枢神经系统
先兴奋,惊厥,后抑制
意识模糊,共济失调,反射消失,昏迷
严重时呼吸停止
血压下降甚至循环衰竭
治疗
急性中毒
消除毒物
解毒药物
阿托品
(M样)早期,大量,重复使用,直至出现阿托品化
(N样)严重者需与AChE复活药联合使用
AChE复活药
恢复AChE活性
氯解磷定
用药原则
联合用药
尽早用药
足量用药
重复用药
N胆碱受体阻断药
神经节阻断药 Nn胆碱受体阻断药
麻醉时控制血压,以减少手术区出血
美卡拉明
对抗吸烟成瘾的戒断治疗
骨骼肌松弛药 Nm胆碱受体阻断药
除极化型肌松药 非竞争性肌松药
作用特点
最初可出现短时肌束颤动
连续用药可产生快速耐受性
抗胆碱酯酶药可加强其作用,过量时不可用新斯的明解救
治疗剂量无神经节阻断作用
目前临床应用只有琥珀胆碱
琥珀胆碱(司可林)
临床应用
气管内插管,气管镜,食管镜检查等短时操作
辅助麻醉
可引起强烈窒息感,可先用硫喷妥钠行静脉麻醉
不良反应
窒息
过量使呼吸肌麻痹,常见于遗传性BChE活性低下者
眼压升高
禁用青光眼,白内障晶状体摘除术
肌束颤动
血钾升高
烧伤,广泛性软组织损伤,偏瘫,脑血管意外患者禁用
其他
腺体分泌增加,组胺释放自己增加,恶性高热
非除极化型肌松药 竞争性肌松药
筒箭毒碱
药理作用
肌松作用
组胺释放作用
神经节阻滞作用
临床
口服难以吸收,静脉注射4-6分钟起效
麻醉辅助药,胸腹手术,气管插管
禁忌症
,支气管哮喘,严重休克
M胆碱受体阻断药
阿托品及其类似生物碱
作用机制
竞争性阻断ACh或胆碱受体激动药与受体结合发挥兴奋作用,对M选择性高,大剂量对N也有阻断作用
药理作用
腺体分泌减少,唾液腺,汗腺作用明显
眼—扩瞳,眼压升高,调节麻痹
解除平滑肌痉挛,内脏平滑肌作用明显(胃肠道>尿道,膀胱逼尿肌,输尿管>胆管,支气管,子宫)
心血管
治疗量心率减慢,大剂量心率加快
拮抗迷走神经兴奋导致的房室传导阻滞
血管—大剂量舒张血管,治疗量无效果
中枢—大剂量兴奋至中毒,治疗量无效果
临床应用
抑制腺体分泌
用于严重盗汗,流涎症;麻醉前给药,减少唾液等分泌
眼
治疗虹膜睫状体炎
眼底检查,验光配镜
解除平滑肌痉挛,各种内脏绞痛,胆肾绞痛与阿片类镇痛药(吗啡)合用
缓慢性心律失常
抗休克
解救有机磷酸脂类中毒
禁忌症
青光眼,前列腺肥大者
东莨菪碱
药用特点
与阿托品相比,对中枢神经系统作用较强(治疗剂量,中枢抑制)
临床应用
用于麻醉前给药
治疗晕动症(与苯海拉明合用增强药效)
阻断短期记忆
对帕金森有一定疗效(中枢抗胆碱作用)
山莨菪碱
常用人工合成的为消旋体654-2,具有明显的外周抗胆碱作用
解除平滑肌痉挛和微循环障碍较强,扩张血管
阿托品的合成代用品
合成扩瞳药
后马托品等
合成解痉药
季铵类
异丙托溴铵
临床用于缓解慢性阻塞性肺病COPD
叔胺类
贝那替秦(胃复康)
子主题
缓解平滑肌痉挛,中枢镇静作用
选择性M1受体阻断药
哌仑西平,替仑西平
胆碱酯酶复活药
药理作用
生成磷酰化解磷定,复活胆碱酯酶
与游离的有机磷酸酯类结合,对堆积的乙酰胆碱无用
明显减轻N样作用,对中枢也有一定改善作用
氯解磷定,碘解磷定