甲状腺素合成及抗甲状腺药

药理学中甲状腺激素及抗甲状腺药物章节总结，包括甲状腺的基本结构单位，甲状腺激素的分类、药理作用、体内过程、临床应用和不良反应，还有抗甲状腺药的相关内容。

甲状腺激素及抗甲状腺药

• 甲状腺
  • 基本结构单位：甲状腺腺泡
  • 上皮细胞：强大的摄碘功能
  • 腺泡腔内：胶质，主要成分为含甲状腺激素的甲状腺球蛋白
  • 激素分泌过少：呆小症、粘液性水肿、单纯性甲状腺肿
  • 激素分泌过多：甲状腺功能亢进（甲亢）
• 甲状腺激素
  • 分类
    • T3
      • 含量少，作用快而强
    • T4
      • 含量高，作用弱而持久
  • 合成、贮存、分泌、调节
    • 合成过程
      • 1.碘摄取
        • 甲状腺含碘量占全身总量的90%
        • 碘泵聚碘（主动摄取、耗能）
        • 激活碘泵的物质:TSH
        • 抑制碘泵的物质：硫氰酸根、过氯酸根、溴化物等
      • 2.碘活化、酪氨酸碘化
      • 3.耦联
    • 分泌
      • 血中甲状腺激素水平下降
      • 胞饮作用摄取胶质微粒
      • 与溶酶体融合、蛋白水解酶水解、与甲状腺球蛋白解离
      • 释放T3、T4入血，T4变T3外周发挥作用
      • 日分泌量T4大于75ug，T3大于25ug
    • 调节
      • 应激、温度变化、病理状态通过TRH影响甲状腺功能
      • 血T3、T4浓度通过负反馈调节TSH和TRH
  • 药理作用
    • 维持正常生长发育
    • 促进代谢和发热
    • 提高机体交感-肾上腺系统的反应性
  • 体内过程
    • 口服易吸收
    • 血浆蛋白结合率高
    • 肝、肾线粒体内脱电，肾排泄
    • 可通过胎盘，进入乳汁
  • 临床应用
    • 治疗甲状腺功能低下
    • 单纯性甲状腺肿
    • 其他用途
  • 不良反应
    • 甲状腺功能亢进症状
• 抗甲状腺药
  • 硫脲类
    • 代表药物
      • 硫氧嘧啶类：甲硫氧嘧啶、丙硫氧嘧啶
      • 咪唑类：甲巯咪唑、他巴唑、卡比马唑（甲亢平）
    • 药理作用及作用机制
      • 抑制甲状腺激素的合成
      • 抑制外周组织的T4转化为T3
      • 减弱β受体介导的糖代谢
      • 免疫抑制作用
    • 体内过程
      • 口服吸收迅速，1h血浓度达峰值
      • 硫氧嘧啶生物利用度（80%）与蛋白结合率均高（75%）
      • 分布广，以甲状腺浓集较多，易进入乳汁胎盘
      • 肝代谢
    • 临床应用
      • 甲亢内科治疗
      • 甲状腺术前准备
      • 甲状腺危象治疗
    • 不良反应
      • 胃肠反应
      • 过敏反应
      • 粒细胞缺乏症
      • 甲状腺肿及甲状腺功能减退
  • 碘及碘化物
    • 药理作用
      • 小剂量碘：预防单纯性甲状腺肿
      • 大剂量碘
        • 抑制甲状腺激素的释放
        • 抑制甲状腺激素的合成
        • 抑制TSH促进腺体增生
        • 作用自限性
    • 临床应用
      • 单纯性甲状腺肿
      • 甲亢术前准备
      • 甲状腺危象
    • 不良反应
      • 一般反应
      • 过敏反应
      • 诱发甲状腺功能紊乱
  • β受体阻断药
    • 药理作用
      • 阻断β受体，改善甲亢症状
      • 适当减少甲状腺激素的分泌
    • 临床应用
      • 控制甲亢症状
      • 甲状腺手术前准备
    • 不良反应
      • 心血管系统，气管平滑肌
  • 放射性碘
    • 药理作用
      • 破坏甲状腺实质，类似甲状腺次全切手术
    • 临床应用：治疗甲状腺功能亢进症
    • 不良反应：剂量过大可致甲状腺功能减退；重症病例剂量过大可致甲状腺危象