导图社区 药理学激素类
拮抗苯妥英钠,水杨酸钠,双香豆类,口服降糖药受体(本应吃糖,却吃水杨酸&香豆);大剂量,抑制甲状腺激素释放和阻断TSH促进激素释放作用。
编辑于2021-12-22 22:23:54( 药理)激素
激素药理学
影响自体活性物质药物
组胺及组胺类药物
组胺
药理作用
不良反应
H1受体阻断药
药理作用
对抗组胺引起的支气管,胃肠道平滑肌收缩作用
中枢抑制
临床应用
不良反应
H2受体阻断药
抑制胃酸分泌具有抗消化道溃疡作用
糖尿病
胰岛素
体内过程
口服无效,注射给药
药理作用
代谢作用
↑葡萄糖氧化和酵解,↑糖原合成和储存
🈚️↑糖异生(促进葡萄糖生成)
🈚️↓肠道对葡萄糖的吸收
↑进脂肪合成,↓其分解
↑蛋白质合成,↓其分解
↑K+入细胞,低血钾症状
加快心率,加强心肌收缩力和减少肾血流量
促生长作用
机制
↑靶细胞转运
葡萄糖,氨基酸更加容易进入细胞内
↑酶活性,↑代谢
胰岛素结合靶细胞胰岛素受体➡️激活受体蛋白激酶➡️磷酸化胰岛素&其他蛋白质➡️生物效应
临床应用
糖尿病
细胞内缺钾
可防止心肌梗死时的心律失常
不良反应
低血糖症
胰岛素耐药性
体重增加
注射部位脂肪萎缩
过敏反应
适应证
糖尿病伴随
消瘦,营养不良
口服降糖药无效
妊娠&分娩
手术前
重度感染,发热
酮症酸中毒,乳酸性酸中毒
长效胰岛素
精致蛋白锌胰岛素
胰岛素依赖型糖尿病
1型糖尿病
低血糖反应
出汗,心跳加快,焦虑
1️⃣胰岛素
人胰岛素
苏氨酸代替猪胰岛素β链第30位丙氨酸
口服降压药
分类,药,机制
α-葡萄糖苷酶抑制剂与餐时血糖调节剂
阿卡波糖
磺酰脲类
对胰岛功能丧失无效,依赖胰岛B细胞
代表药
氯磺丙脲
🈲️老年糖尿病,重肝病,肾功能损伤
✅尿崩症
抗利尿
1️⃣磺酰脲不良反应
半衰期长1⃣️,排泄慢,不代谢的磺酰脲
格列齐特
格列美脲
瑞列其奈
药理作用
降血糖
↑胰岛素分泌
长期使用,↓高血糖素分泌
↑细胞膜靶细胞对胰岛素的敏感性,受体数目&亲和力
抗利尿
↑抗利尿素释放
治尿崩症
抗凝血
↓血小板粘附力
↑纤维酶原
临床应用
胰岛功能未全部丧失的轻,中度2型糖尿病患者
尿崩症
不良反应
持久性低血糖
联合用药
↓
氯丙嗪(秦💩皇)
噻嗪类利尿药
↑
青霉素(青亲黄)
胰岛素增敏剂
罗格列酮
药理作用
改善胰岛抵抗,降低高血糖
改善脂肪代谢紊乱
对2型糖尿病血管并发症的防治作用
改善胰岛B细胞功能
临床应用
胰岛素抵抗&2型糖尿病
双胍类
主要用于轻度糖尿病患者,尤其适合肥胖和单用饮食控制无效者
机制
↑糖代谢过程,↑组织对葡萄糖的摄取&利用,↓肠道吸收糖&糖异生
不良反应
乳酸性酸血症,酮血症
药
二甲双胍
苯乙福民
甲福民
重度糖尿病
胰岛素+双胍类(辅助治疗)
大剂量胰岛素原因
血中抗胰岛素物质↑
甲状腺激素及甲状腺药
三碘甲状腺原氨酸
生物利用度高,强快
甲状腺激素
体内过程
T4,T3口服,粘液性水肿时肠外给药
合成储存部位
甲状腺球蛋白
主要机制
调控核内T3受体中介基因表达
药理作用
维持生长发育
最重要影响
对神经系统的影响
促进代谢
维持神经系统功能和心血管效应
临床应用
甲状腺功能减退
呆小症
粘液性水肿
单纯性甲状腺肿
其他
甲亢,用甲状腺药时,加服T4
↓眼突,甲状腺肥大,甲状腺功能衰退
甲状腺术后,加服T4
↓复发
不良反应
心悸,肌颤,甲亢
β阻断药解救
拮抗苯妥英钠,水杨酸钠,双香豆类,口服降糖药受体(本应吃糖,却吃水杨酸&香豆)
↑它们游离量➡️加重不良反应
🈲️糖尿病,冠心病
🈚️↑蛋白质合成(应该是分解,增加能量)
抗甲状腺激素
碘及碘化物
药理作用
小剂量,促进甲状腺激素合成
✅单纯性甲状腺肿
地方性甲状腺肿
✅抗甲状腺作用,起效慢
大剂量,抑制甲状腺激素释放和阻断TSH促进激素释放作用
长期大量使用,导致失去抑制合成激素作用
最大效应时长
10~15天
临床应用
甲亢术前准备
甲状腺危象治疗
不良反应
急性反应
呼吸道水肿,血管神经性水肿
慢性中毒
口腔灼烧感,唾液分泌增加(吃辣椒)
甲状腺功能紊乱
甲亢
🈲️
孕妇慎用
新生儿甲状腺肿✔️
✖️甲亢,碘中毒
放射性碘
很少损伤周围其他组织,可起到类似手术切除部分甲状腺的功能
临床应用
治疗甲亢
检查甲状腺功能
硫脲类
药理作用
抑制甲状腺激素合成,对已生成的甲状腺激素无效
抑制外周组织的T4转化为T3
减弱β受体介导的糖代谢作用
体内过程
硫氧嘧啶口服吸收迅速
临床应用
甲亢内科治疗
甲状腺手术术前准备
硫脲类
↓过氧化物酶活性
↓碘的碘化,酪(lao)氨酸碘化,MIT&DIT缩合➡️↓T3&T4➡️使基础代谢接近正常
↑TSH分泌
甲状腺增生,充血,肥大
↓麻醉,手术综合症,甲状腺危象
术前两周加服大量碘剂
↓甲状腺蛋白酶➡️↓T3&T4释放
↓酪氨酸碘化,MIT&DIT缩合➡️↓T3&T4
↓TSH增生作用
甲状腺缩小,血管减少,质地变韧
甲状腺危象
✅大剂量碘剂
阻止甲状腺生成
✅硫脲类
阻止甲状腺合成
不良反应
粒细胞缺乏
严重不良反应
过敏反应
“甲状腺肿”(很重要,不是缩小哦)及甲状腺功能消退
🈚️↓肾功能
消化道反应,偶见黄疸型肝炎
分类
硫氧嘧啶类
甲基硫氧嘧啶
丙基硫氧嘧啶
↓T4→T3
T3是甲状腺激素
青少年甲亢
咪唑类
钾硫咪唑
内科治疗
卡比利唑
β受体阻断药
常与硫脲类合用做术前准备
辅助治疗甲亢
肾上腺皮质激素类药物
糖皮质激素
药理作用🌟
抗炎
早期渗出性炎症反应
↓肉芽组织&毛细血管&纤维母细胞生成
防止粘粘形成疤痕
减轻炎症后遗症
基本机制
基因效应
影响炎症的一些基因转录
抗毒
抗内毒素
退热
提高机体对内毒素耐受✔️
抑制内毒素产生✖️
抗过敏
治疗过敏性支气管哮喘
抑制抗原抗体反应➡️组织损伤&炎症反应
抗休克
感染性休克
一次负荷量肌肉注射,然后静脉点滴维持给药
免疫抑制
刺激骨髓造血
↑红细胞,血红蛋白,中性粒细胞
🈚️抗毒抗菌作用
临床应用
自身免疫疾病,器官排斥反应,过敏性疾病
严重感染或严重
主要用于中毒性感染或伴有休克的患者
病毒性感染一般不用激素
为什么不用于一般病毒感染
严重感染
强大抗炎,缓解症状,度过危险期
促食欲,改善营养
退热,改善虚弱状态
一般感染
无抗菌抗病毒&↓免疫力
抗休克治疗
血液病
局部应用
肾病
替代疗法
不良反应
长期
代谢紊乱
糖
↑糖异生,↓葡萄糖分解,↓组织对葡萄糖的摄取&利用
糖尿病
蛋白质
↑合成,↓分解
负氮平衡
皮肤变薄,肌肉萎缩,骨质疏松,伤口愈合迟缓
妇女畸胎,儿童发育迟缓
脂肪
↑合成,↓分解
游离脂肪酸↑,脂肪分布异常
向心性肥胖,“满月脸,水牛背”
-胰岛素
水和电解质
保钠排钾排H+
钠水潴留
高血压
心血管疾病并发症
动脉粥样硬化
水肿
低血钾
↑肾Ca2+,P排泄
↓肠吸收Ca2+,骨质脱Ca2+
-利尿
医源性肾上腺皮质功能亢进综合症
向心性肥胖,“满月脸,水牛背”
糖尿病
皮肤变薄,肌肉萎缩,骨质疏松,伤口愈合迟缓
高血压
水肿
低血钾
原因
多度用药➡️激素↑➡️代谢紊乱➡️(反馈)下丘脑促皮质素释放激素↓➡️垂体促皮质素↓➡️肾上腺皮质萎缩➡️(突然停药)肾上腺皮质功能不全(束状部分泌糖皮质激素)(隔日疗法:隔日早晨——反馈性抑制垂体——体液激素分泌有昼夜规律)(半年恢复)
注意事项
🈲️突然停药,缓慢停药
减少药量,隔日给药
遇应激情况,及时给药
诱发或加重感染
消化系统并发症
十二指肠溃疡,消化道出血或穿孔
🈚️直接损伤胃黏膜组织,↓胃粘液,↑胃酸,↓抵抗力
精神失常,小儿惊厥
停药反应
医源性肾上腺皮质功能不全
反跳现象
原因
病人对激素产生依赖or病情未充分控制
糖皮质激素抵抗
给药方法
小剂量替代疗法
一般剂量长程疗法
肾病综合症
大剂量冲击疗法
一次负荷量肌肉注射,然后静脉点滴维持给药
感染性休克
适用于急,重度疾病的抢救
联合抗生素原因
糖皮质激素只抗炎,不抗菌
糖皮质激素抑制炎症,减轻炎症反应,同时,降低了免疫力,细菌扩散↑
隔日疗法
防止肾上腺皮质抑制
局部外用
湿疹
代表药
可的松
需要在体内转化为氢化可的松才生效
氢化可的松
1⃣️水盐代谢
1️⃣半衰期最短
泼尼松
经体内转化才有效
不可外用
🈲️肝功能不全
地塞米松
1️⃣水钠潴留最弱
1️⃣抗炎
氟氢松
强的松
升高Hb(血红蛋白)
联合用药
↑
抗生素
中毒性菌痢
糖皮质中和内毒素
↓
米托坦
糖皮质激素增加脂皮素合成
🈲️
角膜溃疡
结核伴有高血压
胰腺功能不全(糖尿病)
水痘(水痘病毒)
盐皮质激素
主要有醛固酮
维持机体正常水,电解质代谢起重要作用
促肾上腺皮质激素及皮质激素抑制剂
促肾上腺皮质激素(ATCH)
维持机体肾上腺正常形态和功能方面起着重大作用
ACTH缺乏会引起肾上腺皮质萎缩,分泌功能减退
皮质激素抑制剂
米托坦
选择性作用于肾上腺皮质细胞,对肾上腺皮质的正常细胞与癌细胞都有杀伤作用