抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药

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抗胆碱酯酶药和 胆碱酯酶复活药

• 抗胆碱酯酶药
  • 抑制胆碱酯酶活性，能与AChE结合，产生M样和N样作用
  • 易逆性抗胆碱酯酶药
    • 新斯的明
      • 药理作用及机制
        • 拟胆碱作用：可逆性抑制AChE活性，产生M样和N样作用
        • 直接激动骨骼肌运动终板上Nм受体，促进运动神经末梢释放ACh
        • 兴奋作用：骨骼肌＞胃肠道和膀胱平滑肌＞眼、腺体、支气管平滑肌、心血管
      • 临床应用
        • 重症肌无力：显著改善神经肌肉功能，改善重症肌无力症状
        • 术后腹气胀和尿潴留
          • 常用：手术或其他原因引起的的腹胀气和尿潴留，疗效显著
          • 禁用：机械性肠梗阻和泌尿道梗阻患者
        • 阿托品中毒
          • 对抗阿托品中毒引起的外周症状
          • 禁用：有机磷酸酯类中毒＋阿托品中毒
        • 竞争型肌松药中毒
          • 对抗筒箭毒碱过量引起的中毒
          • 禁用：去极化型肌松药（琥珀胆碱）过量解救
        • 阵发性室上性心动过速
          • 皮下或肌肉注射
          • 慎用：缓慢型心律失常、血压下降等患者
      • 不良反应
        • 过量：胆碱能危象
          • 大量出汗、睫状肌痉挛、瞳孔缩小、大小便失禁、心律失常等症状； 还可见肌麻痹、胸腔紧缩感及支气管平滑肌痉挛引起呼吸困难
        • 中毒：常规给予阿托品＋小剂量非去极化型肌松药对抗
        • 禁用：哮喘、机械性肠梗阻、尿路阻塞
    • 毒扁豆碱（依色林）
      • 对中枢和外周都有较强作用
      • 毒性反应较大，中枢神经系统症状较明显
      • 小剂量兴奋中枢，大剂量抑制，中毒时可引起呼吸麻痹
      • 眼局部应用：青光眼
        • 与毛果芸香碱相比：起效较快，作用较强，刺激性较强，长期给药，患者不易耐受 滴眼时：压迫眼内眦，避免药液流入鼻腔后吸收中毒
      • 全身作用可用于阿托品及东莨菪碱等抗胆碱药中毒解救
    • 加兰他敏、多奈哌齐：阿尔茨海默病
  • 难逆性抗胆碱酯酶药
    • 有机磷酸酯类
      • 脂溶性高，易挥发，皮肤、呼吸道及消化道吸收而中毒，对人畜均有毒性
      • 中毒表现
        • M样症状
          • 心脏抑制
          • 血管扩张
          • 平滑肌收缩
          • 括约肌舒张
          • 腺体分泌
          • 缩瞳：针尖样瞳孔
        • N样症状
          • 全身肌束颤动→肌肉强直痉挛→肌无力、瘫痪、呼吸肌麻痹→呼吸衰竭
        • 中枢神经系统症状
          • 先兴奋后抑制：兴奋不安、谵语、抽搐→昏迷、血压下降、呼吸抑制、呼吸中枢麻痹而呼吸停止
      • 中毒治疗
        • 尽早、足量、反复、联合
        • 特异性抢救药：阿托品（特异性、高效能解救药）＋ 胆碱酯酶复活药（氯解磷定、碘解磷定）
• 胆碱酯酶复活药
  • 氯解磷定
    • 药理作用
      • 对抗有机磷酸酯类中毒所致骨骼肌N样症状最明显（迅速控制 肌无力、肌束颤动和肌麻痹），对M样症状改善作用较差
      • 一定程度上可缓解中枢神经系统的中毒 作用（昏迷患者迅速苏醒，停止抽搐）
      • 对中毒时体内积聚的ACh无直接对抗作用， 故应与阿托品合用，及时控制M样症状
      • 作用时间短，重复给药，巩固疗效
      • 足量指标：N样症状消失，全血或红细胞中AChE活性分别恢复到50%～60%或30%以上
    • 临床应用：中度和重度有机磷酸酯类中毒的治疗
  • 碘解磷定
    • 药理作用与氯解磷定类似
    • 现用现配：水溶液不稳定，碱性环境中易被破坏