导图社区 软膏剂、凝胶剂、眼膏剂与膜剂
人民卫生出版社《药剂学》软膏剂、凝胶剂、眼膏剂与膜剂章节的总结整理,包括软膏剂组成、软膏剂的制备、凝胶应用等。
编辑于2022-01-22 21:58:43软膏剂、凝胶剂、眼膏剂与膜剂
软膏剂
概述
皮肤结构

表皮层
角质层
活性表皮
真皮
皮下组织
皮肤附属器
皮脂腺
毛囊
汗腺
外用剂型(topical dosage forms)
半固体制剂
软膏剂(ointments)
系指药物与油脂性或水溶性基质混合制成的均匀的半固体外用制剂
基质
油脂性基质
水溶性基质
乳膏剂(creams)
系指药物溶解或分散于乳剂型基质中形成的均匀的半固体外用制剂
乳剂型基质
W/O型
O/W型
广义的软膏剂概念
将药物与适宜基质均匀混合制成的具有适当稠度的半固体外用制剂,包括软膏剂、乳膏剂
凝胶剂(gels)
糊剂(pastes)
黑膏药(black plasters)
硬膏剂(plasters)
固体制剂
贴剂(patch)
透皮贴剂(transdermal patch)
进入真皮层全身起效
贴膏剂
橡胶贴膏(rubber plasters)
凝胶贴膏(gel plasters)
液体制剂
洗剂(lotion)
搽剂(liniments)
涂剂
酊剂(tinctures)
火棉胶(collodion)
涂膜剂(paints)
应用部位
皮肤科用药(dermatological)
全身应用(systemic)
黏膜部位(mucosal)
软膏剂组成
药物
溶解或混悬于基质中
基质(bases)
软膏剂赋形剂和药物载体,对药物释放与吸收具有重要影响
基质质量要求及分类
分类
油脂性基质(oleaginous bases)

分类
烃类
凡士林(vaseline)
概述
是液体烃与固体烃的半固体混合物,熔程38~60℃
有黄、白两种,后者为前者漂白而得且有刺激性
性质稳定,无刺激性
特点
黏稠性与涂展性适宜,可单独用作软膏基质
油腻性大,吸水性差(5%),不适用于急性而且有多量渗出液的患处
特别适用于遇水不稳定的药物如抗生素
加入
15%羊毛脂,可增加吸水量至50%
胆固醇或硬脂醇也可增加吸水性
石蜡(paraffin)
固态饱和烃混合物
熔程50~65℃
调节基质稠度
液体石蜡(liquid paraffin)
液态饱和烃混合物
有轻质和重质之分,常用轻质液状石蜡
调节基质稠度
类脂类
概述
天然蜡:高级脂肪酸与高级一元醇化合而成的酯及其混合物。蜡中还含有少量游离高级脂肪酸、游离高级脂肪醇等成分,具有一定吸水性和表面活性
USP和BP将该类基质定义为吸收性基质(absorption bases);中国药典定义为吸收性软膏基质
水值
表示基质的吸水性能,常温下每100克基质所能吸收的水的克数
分类
羊毛脂
概述
由棕榈酸与胆固醇形成的酯,羊毛上的皮脂腺分泌物
淡黄色黏稠的半固体
熔程:36~42℃
特点
过于黏稠不宜单独用作基质
具有良好吸水性,可吸收约2倍重量的水分
其他
一般指无水羊毛脂
含30%水分的羊毛脂又称含水羊毛脂
常与凡士林合用并可改善凡士林吸水性
蜂蜡
概述
由棕榈酸与蜂蜡醇(三十碳醇)形成的酯,工蜂腹部蜡腺中排泄的分泌物
熔程:62~67℃
鲸蜡
概述
由棕榈酸和鲸蜡醇(十六碳醇)生成的酯,抹香鲸的头部提取物
熔程:42~50℃
特点
含有少量游离高级脂肪醇,具有表面活性作用
增加基质稠度
弱W/O乳化剂
O/W乳剂型基质中做稳定剂
油脂类
来源于动、植物的高级脂肪酸甘油酯及其混合物
常加入抗氧剂和防腐剂
氢化植物油,较稳定,主要调节基质稠度
二甲硅油
俗称硅油或硅酮(silicones)
无色或淡黄色透明油状液体,无臭、无味,在应用温度范围内黏度变化极小
无皮肤刺激性,易涂展,不沾污衣物
优良的润滑剂,在乳膏中作润滑剂
常与其它油脂性基质合用制成防护性软膏
对眼睛有刺激性,不宜做眼膏基质
处方举例
复方苯甲酸软膏
处方

说明书

制备方法

肛泰软膏

应用特点
优点
润滑,无刺激性,其软化保护作用比其它基质强(形成封闭性油膜,促进皮肤水合作用)
能与较多药物配伍,主要用于遇水不稳定药物软膏
不易长菌
一般不单独用于制备软膏(单独应用也称为油膏剂)可加入表面活性剂或制成乳剂型基质
缺点
油腻性大,不易洗除
吸水性差、分泌物不易混合,不适用于有渗出液的皮肤
水溶性基质
概述
目前常用的主要是聚乙二醇(PEG)类高分子

药剂中常用平均分子量300~6000
PEG 700以下为液体
PEG 1000、1500、1540为半固体
PEG 2000~6000为固体
固体与液体PEG配合使用可得到半固体软膏基质
常用配方
PEG 3350:400g
PEG 400:600g
将两种PEG混合后,在水浴上加热至65℃,搅拌至冷凝,即得
应用特点
能吸收组织渗出液,多用于湿润、糜烂创面,有利于分泌物的排除
无油腻性、易涂展、润滑性好
吸水性强,皮肤有刺激感,久用皮肤有脱水干燥感
释药快、不宜用于水不稳定药物
处方举例
莫匹罗星软膏

乳剂型基质
乳膏剂(cream):药物溶解或分散于乳剂型基质中形成的均匀的半固体外用制剂
分类
水包油(O/W)型乳膏剂
雪花膏(vanishing cream)
油包水(W/O)型乳膏剂
冷霜(cold cream)
油相
固体油相:硬脂酸、蜂蜡、固体石蜡、高级脂肪醇等
液体油相常用于调整稠度:液状石蜡、植物油等
乳膏剂常用的乳化剂可分为O/W型和W/O型
乳化剂
新生皂类
一价皂
概述
O/W型乳化剂
HLB=15~18
成分
油相
硬脂酸:120g
凡士林:10g
液状石蜡:60g
蜂蜡:35g
羊毛脂:50g
水相
三乙醇胺:4g
甘油:50g
尼泊金乙酯:1.5g
蒸馏水加至1000g
制备

特点
处方量10%~25%的硬脂酸与碱反应生成新生皂
剩余硬脂酸作为油相被乳化形成分散相,可增加基质稠度
无油腻感,水分蒸发后留有一层硬脂酸膜具有保护作用
多价皂
概述
二价,三价金属(钙,镁,锌,铝)氧化物与脂肪酸形成多价皂HLB<6,为W/O型乳化剂
如硬脂酸钙、硬脂酸镁、硬脂酸铝
特点
制法简便、原料易得
耐酸性差
处方举例
百雀羚

脂肪醇硫酸酯类
十二烷基硫酸钠(sodium lauryl sulfate)
概述
阴离子型表面活性剂,优良O/W 型乳化剂,HLB值40
用量0.5~2%,适宜pH为6-7
水溶液呈中性,对皮肤刺激性小
成分
油相
十二烷基硫酸钠:10g
白凡士林:200g
十八醇:200g
油相,作为弱W/O型乳化剂,起辅助乳化剂作用,增加该基质稳定性
水相
甘油:120g
尼泊金乙酯:1g
蒸馏水加至1000g
多元醇酯类
分类
脂肪酸山梨坦
Spans类,HLB值4.3~8.6,W/O乳化剂
聚山梨酯类
Tweens类,HLB值10.5~16.7,O/W乳化剂
特点
非离子型表面活性剂,无毒,中性,刺激小
可单独使用,常混合使用调节适宜HLB值
吐温类能与碱、重金属盐、酚类、及鞣质均有配伍变化
吐温易与防腐剂如尼泊金类、苯甲酸、苯扎氯铵络合失活,可多加防腐剂克服
聚氧乙烯醚类
分类
平平加O
脂肪酸聚氧乙烯醚类,HLB值15.9
乳化剂OP
烷基酚聚氧乙烯醚类,HLB值14.5
特点
两者均为非离子型O/W型乳化剂
不能单独制成乳剂型基质,常与其它乳化剂合用
不宜与酚羟基类药物配伍(生成络合物)
辅助乳化剂
高级脂肪醇
分类
十六醇

鲸蜡醇,熔程:45~50℃
十八醇

硬脂醇,熔程:56~60℃
特点
弱W/O乳化剂,有一定吸水性
在 O/W 型基质中作为油相和辅助乳化剂,增加基质稳定性和黏稠度
单硬脂酸甘油酯(多元醇酯类)
概述
单 、二、三硬脂酸和棕榈酸混合甘油酯
药典称为单双硬脂酸甘油酯
特点
弱的W/O乳化剂
O/W的辅助乳化剂,增加基质的稠度和稳定性
产品细腻光滑
成分
油相
十八醇:200g
十二烷基硫酸钠:10g
白凡士林:200g
硬脂酸甘油酯:50g
水相
甘油:120g
尼泊金乙酯:1g
蒸馏水加至1000g
处方举例
阿昔洛韦乳膏

应用特点
忌用于糜烂、溃疡、水疱及脓疱等症,易反向吸收
适用于亚急性、慢性、无渗出液的皮损和皮肤搔痒症
易涂展,油腻性小,易洗除
由于乳化剂的表面活性作用,释药和透皮吸收较快
需加抑菌剂防止长菌
需加保湿剂防止硬化:甘油、丙二醇、山梨醇
常使用弱W/O型乳化剂作稳定剂
质量要求
黏稠度适宜,润滑性好、易于涂展
性质稳定,与主药不发生配伍变化
无刺激性和过敏性,无生理活性
具有一定的吸水性,能吸收伤口分泌物
具有良好的释药性能
易洗除,不污染衣服
W/O型乳剂有滋润作用
应根据临床应用选择具体基质
软膏剂、乳膏剂根据需要可加入保湿剂、抑菌剂、增稠剂、抗氧剂、透皮促进剂等
附加剂
软膏剂的制备
制备方法
熔合法
特点
适用于处方中基质熔点较高,常温下不能均匀混合或含固体药物量较多的软膏制备
大规模生产时用蒸汽加热夹层锅
研和法
特点
适用于通过研磨即可使基质与药物均匀混合,或药物不宜受热的软膏剂制备
主要用于油脂性基质软膏的制备
小量制备用软膏板、乳钵
大量生产可用滚筒研磨机、电动研钵
乳化法
乳化法中水、油两相混合方法
两相同时掺合
连续的或大量操作,需要一定设备如输送泵,连续混合装置等
分散相加到连续相中
含小体积分散相
连续相加到分散相中
适用于多数乳剂体系,发生转型,产生更为细小的分散相粒子
药物加入软膏基质中的方法
可溶于基质中的药物
直接溶入基质中
可溶于基质某组分中时
脂溶性药物溶于油相
水溶性药物溶于水相
不溶性固体药物
将药物研磨成细粉、最细粉或者极细粉
与少量基质研匀,再递加其余基质研匀
药物细粉加入熔融基质搅拌均匀
软膏剂的质量检查
粒度

装量差异
无菌
微生物限度
熔点测定

一般以接近凡士林熔程(38~60℃)为宜
用药典熔点测定法或显微熔点仪
黏稠度
锥入度测定法
流变学也可以,但是难以操作
刺激性
软膏涂于皮肤或黏膜时,不得引起疼痛,红肿或产生斑疹;涂在家兔背部皮肤上观察3天有无红斑、水肿等情况并评分
稳定性研究

耐热实验
耐寒实验
离心实验
加速实验
体外释放实验

人工膜
聚砜
醋酸纤维素/尼龙混合酯
聚四氟乙烯70μm膜
体外透皮实验
皮肤模型
离体皮肤法(官方推荐猪皮)
指标
表皮残留量:质量平衡指标
皮内滞留量:有效性指标
透皮量:安全性指标
眼用制剂
直接用于眼部发挥治疗作用的无菌制剂
分类
眼用液体制剂
滴眼剂
洗眼剂
眼内注射溶液
眼用半固体制剂
眼膏剂
眼用乳膏剂
眼用凝胶剂
眼用固体制剂
眼膜剂
眼丸剂
眼内插入剂
眼膏剂(eye ointments)
药物与适宜基质均匀混合,制成溶液型或混型膏状的无菌眼用半固体制剂
要求
不溶性药物极细,基质纯净
均匀、细腻,易涂布
对眼无刺激性,无微生物污染
眼膏用基质应过滤并灭菌
不溶性药物应预先制成极细粉
供外科手术用和急救用不得加抑菌剂或抗氧剂等
常用眼膏剂品种
红霉素眼膏
四环素眼膏
土霉素眼膏
利福平眼膏
氯霉素眼膏
盐酸金霉素眼膏
硫酸阿托品眼膏
阿昔洛韦眼膏
眼膏剂特点(与滴眼剂比较)
在结膜囊内保留时间久长,疗效持久
眼膏剂从眼部清除速率是每分钟0.5%
滴眼液消除每分钟16%
减轻眼睑对眼球的摩擦,不影响角膜上皮或角膜基质损伤的愈合,常作为眼科术后用药
夜间使用减少滴眼次数,保持药效
适用于水不稳定性药物:如红霉素眼膏
缺点:油腻感并使视物模糊
常用眼膏基质
分类
眼膏剂:油脂型基质
眼用乳膏剂:乳剂型基质
眼用凝胶剂:凝胶型基质
氧氟沙星眼膏
成分
黄凡士林:8份
液状石蜡:1份
根据季节不同,适当增减
羊毛脂:1份
具表面活性作用,吸水性和黏附性较强,使眼膏易与泪液混合,有利于药物的渗透
灭菌
基质加热熔融→保温过滤→150℃干热灭菌1~2h
眼膏剂的制备
应在无菌条件下进行,一般在无菌室内或超净工作台配制
所用基质、药物、器械与包装容器均应严格灭菌避免染菌而致眼睛感染
用具经75%乙醇擦洗
眼膏锡管洗净后用75%乙醇或1-2%苯酚浸泡,用时蒸馏水冲洗烘干
眼膏剂的制备要点
药物溶于水且性质稳定,用灭菌注射用水溶解,加灭菌眼膏基质或羊毛脂研和至水吸尽,再加入剩余基质研匀
不溶性或不宜水溶的药物须在无菌条件下 研磨至极细粉(通过九号筛),将药粉与少量液状石蜡或基质研成糊状,再与基质研匀制成混悬型眼膏剂
抑菌剂包括对羟基苯甲酸甲酯(0.05%)和对羟基苯甲酸丙酯(0.01%)的组合、醋酸苯汞(0.0008%)、氯丁醇 (0.5%)和苯扎氯铵 (0.008%)
用于眼部外科手术或创伤急救用的眼膏剂不得加入抑菌剂或抗氧剂
眼膏剂的质量检查
金属性异物

10个容器中每个含金属性异物,超过8粒者,不得过1个,且其总数不得过50粒
粒度检查

装量差异
超过平均装量±10%者不得过2个,并不得有超过平均装量±20%者
无菌检查
举例
醋酸泼尼松眼膏
处方
醋酸泼尼松:5g
无水羊毛脂:100g
液状石蜡:95g
凡士林:1000g
制法
取醋酸泼尼松极细粉末置研钵内,加入适量经灭菌、冷却的液状石蜡,研磨成细糊状后,再逐渐加入灭菌、滤过的羊毛脂、凡士林混合物混匀
糊剂(pastes)
大量的药物固体粉末(一般25%以上)均匀地分散在适宜的基质中所组成的半固体外用制剂
应用中表现出吸水性
可分为含水凝胶性糊剂和脂肪糊剂
应用
常见牙科应用
氢氧化钙糊剂、氟化钠甘油糊剂、干髓糊、复方三氧化二砷糊剂
口腔应用
腮腺宁糊剂、氨来呫诺糊剂
氧化锌糊
氧化锌和淀粉各25%与白凡士林混合而成
该产品非常牢固,比氧化锌软膏更能保护皮肤和吸收分泌物
凝胶剂(gel)
药物与能形成凝胶的辅料制成的具凝胶特性的稠厚液体或半固体制剂
分类
其中乳状液型凝胶剂又称为乳胶剂(emulgels)
由高分子基质如西黄蓍胶制成的凝胶剂也可称为胶浆剂
单相凝胶是其中大分子均匀分布在液体中,分散的大分子与液体之间没有明显边界的凝胶
混悬型凝胶剂:小分子无机原料药物(如氢氧化铝)以小粒子的网状结构存在于液体中,属两相分散系统。混悬型凝胶剂可有触变性
凝胶应用
全身用凝胶剂
局部用凝胶剂
皮肤用
眼用
阴道用
鼻用
口腔用
直肠用
凝胶剂基质
属单相分散系统
水性凝胶基质
一般由水、甘油或丙二醇与高分子聚合物等构成
高分子聚合物分类
天然高分子聚合物
西黄蓍胶
海藻酸钠
明胶
阿拉伯胶
半合成高分子聚合物
羧甲基纤维素
甲基纤维素
羟丙甲纤维素
合成高分子聚合物
卡波姆
聚丙烯酸钠
水性凝胶基质特点
在水中溶胀成水凝胶 而不溶解
易涂展和洗除,无油腻感,能吸收组织渗出液,不妨碍皮肤正常功能
稠度小,利于释药,特别是水溶性药物的释放
缺点
润滑作用小
需加入保湿剂,量较大
需加入防腐剂
水性凝胶基质
纤维素衍生物
纤维素衍生物在水中可溶胀或溶解形成胶性物
常用MC、CMC-Na和HPMC,两者常用浓度为2-6%
MC溶于冷水,pH2-12均稳定
CMC-Na冷、热水均可溶解,pH<5或pH>10黏度降低
本类基质涂于皮肤时黏附性较强,易失水干燥,有不适感,需加入10%-15%的甘油调节
均需加入抑菌剂,如0.2-0.5%羟苯乙酯
例:莎普爱思滴眼液
莎普爱思滴眼液多剂量
本品每支含苄达赖氨酸25毫克。辅料为羟丙甲纤维素、磷酸二氢钠、磷酸氢二钠、氯化钠、硫柳汞钠
莎普爱思滴眼液单剂量
本品每支含苄达赖氨酸1.5毫克。辅料为羟丙甲纤维素、磷酸二氢钠、磷酸氢二钠、氯化钠
卡波姆(carbomer)
概述
丙烯酸与丙烯基蔗糖交联的高分子聚合物
又称聚羧乙烯,商品名卡波普(Carbopol)
按粘度不同分为934、940、941等规格
引湿性强,易吸湿结块
无油腻性,涂用舒适,特别适用于治疗脂溢性皮肤病
凝胶基质形成机理

其分子结构中存在大量的羧酸基团,具亲水性,卡波姆可在水中迅速溶胀但不溶解;1%水分散液的pH为2.5-3.5
卡波姆水分散液加碱中和后,聚合物羧酸基团存在大量负电荷而形成排斥力,使碳链舒展,黏稠度上升
卡波姆凝胶在pH6-11之间最粘稠
中和剂可用氢氧化钠、三乙醇胺、氢氧化钾、硼砂
卡波姆凝胶剂制备

举例
痤疮凝胶剂
处方
克林霉素:10g
维甲酸:0.25g
卡波姆940:10g
丙二醇:200g
月桂氮䓬酮:10g
三乙醇胺:10g
聚山梨酯80:10g
加蒸馏水至1000g
制法
将卡波姆撒于适量的蒸馏水中充分溶胀,加入丙二醇100g,月桂氮䓬酮研磨使润湿,加三乙醇胺研磨成透明凝胶基质,水浴至70℃。取克林霉素、维甲酸、丙二醇100g、聚山梨酯80混合加热溶解后,将上述药液加入到基质中,慢加快搅,加蒸馏水至1000g,继续搅拌均匀,得金黄色透明凝胶剂
双氯芬酸二乙胺乳胶剂
处方
双氯芬酸二乙胺:1.2g
卡布姆940:1.0g
异丙醇:12g
丙二醇:8g
聚山梨酯80:1.2g
羟苯乙酯:1.0g
三乙醇胺:1.5g
纯化水加至100g
制法
取处方量的卡波姆940、丙二醇混合,加适量纯化水搅匀,使卡波姆940充分分散;另取三乙醇胺1.5g溶于纯化水,逐渐加入上述溶液中搅匀形成凝胶基质;再将处方量的双氯芬酸二乙胺、聚山梨酯80、羟苯乙酯加入12g异丙醇中,加热搅拌溶解,逐渐加入到上述凝胶基质中,搅匀,慢慢冷却至室温即得
油性凝胶基质
由液状石蜡与聚乙烯或脂肪油与胶体硅或铝皂、锌皂等构成
凝胶剂的质量检查
粒度检查:≤180μm
装量检查
无菌检查
适用于烧伤(除程度较轻的烧伤I°或浅II°)或严重烧伤的凝胶剂
微生物检查
除另有规定外,一般应作微生物检查。不得检出金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌
膜剂(films)
原料药物与适宜的成膜材料经加工制成的膜状制剂。供口服或黏膜用
概述
膜剂分为单层膜、多层膜与夹心膜等
厚度一般为0.1~0.2μm,面积为1cm2的可供口服,0.5cm2的供眼用。
膜剂应用途径
口服:地西泮膜
口腔:蜂胶口腔膜
舌下给药:盐酸克仑特罗膜
鼻腔:复方麻黄碱色甘酸钠膜
阴道:聚维酮碘药膜
眼结膜囊:毛果芸香碱眼用膜剂
膜剂特点
优点
重量轻、体积小、便于携带、运输和贮存
生产工艺简单,易于连续化、自动化生产
剂量准确、质量稳定
使用方便, 适合多途径给药应用
采用不同成膜材料可制成不同释药速度的膜剂,发挥长效或速效作用
缺点
载药量有一定限度,常限于小剂量药膜的制备
成膜材料条件
无毒、无刺激性、性质稳定
与原料药物兼容性良好,不降低主药药效
成膜、脱膜性能好,成膜后有足够的强度和柔韧性
应具有良好的水溶性,或能逐渐降解;外用膜剂应能迅速、完全释放药物
来源丰富、价格便宜
成膜材料种类
天然高分子化合物
明胶、虫胶、阿拉伯胶
琼脂、淀粉、糊精
可降解或溶解,但成膜、脱模性能较差,常与其他材料合用
合成高分子材料
聚乙烯醇PVA
来源:醋酸乙烯→聚醋酸乙烯+甲醇→PVA
规格:PVA05-88和17-88
聚合度:500-600和1700-1800(以05和17表示)
醇解度:均为88%±2%,均能溶于水
应用:前者水溶性大而柔韧性差,后者水溶性小而柔韧性好,两者以1:3混合使用
性质:对粘膜和皮肤无毒、无刺激性。吸收少,48小时后80%排出
目前认为成膜性能及膜的抗拉强度、柔韧性、吸湿性和水溶性较好的成膜材料为PVA
乙烯-醋酸乙烯共聚物EVA

乙烯+醋酸乙烯→EVA
EVA分子量↑强度大↑
醋酸乙烯↑柔韧性↑
本品成膜性能良好,膜柔软,强度大
常用于制备眼、阴道、子宫等控释膜剂
膜剂的配方
主药:0~70%
成膜材料(PVA)等:30~100%
增塑剂(甘油、山梨醇):0~20%
表面活性剂(聚山梨酯80):1~2%
填充剂(CaCO3、SiO2、淀粉):0~20%
着色剂(色素、TiO2等):0~2%
脱膜剂(液体石蜡):适量
膜剂的制备方法
匀浆制膜法(流延法)
常用于以PVA为载体的膜剂
工艺过程
成膜材料→溶解于水→药物溶解或分散于浆液中→脱气泡→涂膜→烘干→剪切单剂量小格
小量制备时倾于平板玻璃上涂成宽厚一致的涂层
大量生产可用涂膜机涂膜

热塑制膜法:常用于EVA膜材
复合制膜法:一般用于缓释膜的制备
膜剂质量检查
膜剂外观应完整光洁,厚度一致,色泽均匀,无明显气泡
多剂量的膜剂,分格压痕应均匀清晰,并能按压痕撕开
重量差异检查
微生物限度检查
举例
复方替硝唑口腔膜剂
处方
替硝唑:0.2g
PVA17-88:3.0g
氧氟沙星:0.5g
羧甲基纤维素钠:1.5g
甘油:2.5g
糖精钠:0.05g
蒸馏水加至100g
制法
先将PVA17-88,羧甲基纤维素钠分别浸泡过夜,溶解,两者混合均匀。将替硝唑溶于15ml热蒸馏水中,氧氟沙星加适量稀醋酸溶解,两药分别加入上述高分子溶液中,再加入甘油、糖精钠,最后补足蒸馏水至足量。放置,待气泡除尽后,涂膜,干燥分格。每格含替硝唑0.5mg,氧氟沙星1.25mg
口腔速溶膜(orally fast dissloving films)
该制剂通常制成邮票大小和厚度,置于舌头上快速崩解并溶解于唾液中被吸收,服用无需用水,尤其适合儿童、老人以及吞咽困难的患者
口腔速溶膜的组成一般是药物1%~25%,水溶性成膜材料40%~50%,增塑剂2%~20%,以及甜味剂、填充剂和着色剂等
制备方法主要有溶剂浇铸法和热熔挤压法
口腔速溶膜具有避免首过效应,患者使用方便、顺应性好,及制备工艺简单等优点
2010年FDA批准了第一个口腔速溶膜剂昂丹司琼,该药主要用于抑制由化疗和放疗引起的恶心与呕吐
涂膜剂(paints)
药物溶解或分散于含成膜材料的溶剂中,涂搽患处后形成薄膜的外用液体制剂
概述
用时涂布于患处,有机溶剂迅速挥发,形成薄膜保护患处,并缓慢释放药物起治疗作用
适用于无渗出液皮损、过敏性皮炎
涂膜剂处方组成
成膜材料
PVA
PVP
聚乙烯醇缩丁醛
增塑剂
邻苯二甲酸二丁酯
甘油
溶剂
乙醇
丙酮
其他附加剂
抑菌剂
抗氧剂
举例
复方联苯苄唑涂膜剂
处方
联苯苄唑:10g
聚乙烯醇124:40g
间苯二酚:60g
甘油:100g
纯化水:400mL
乙醇加至1000mL
制法
取聚乙烯醇124加入纯化水和甘油中充分溶胀;另取联苯苄唑与间苯二酚分别溶于适量乙醇中,将上述3种溶液混合,添加乙醇至1000ml,搅匀,即得。将产品分装于60ml棕色玻璃瓶中
注释
采用聚乙烯醇124作为成膜材料,涂布成膜后所含药物能均匀地分布并缓慢释放,使药物作用持久而疗效显著。联苯苄唑具有广谱抗真菌作用,间苯二酚能溶解角质层,且具杀菌及防腐、止痒作用;两者合理配伍,药理作用增强,制成涂膜剂治疗手足癣