药物代谢动力学（药动学）

药效学思维导图：包含药物的作用，药物对机体的初始作用，为动因，是药物作用的结果，是机体反应的表现，药物剂量与效应关系等等

药物代谢动力学

• 药物分子的跨膜转运
  • 药物通过细胞膜的方式
    • 载体转运
    • 膜动转运
      • 胞吞与胞吐
  • 影响药物通透细胞膜的因素
    • 药物的解离度和体液的酸碱度
    • 药物浓度差以及细胞膜通透性、面积和厚度
    • 血流量
    • 细胞膜转运蛋白的量和功能
• 药物的体内过程
  • 药物进入血液循环与血浆蛋白结合,以及肝脏的生物转化和肾脏的再吸收与排泄的过程
  • 吸收
    • • 决定药物作用快慢
    • 首过消除
      • 从肠胃道吸收的药物在到达全身血液循环前被肠壁和肝脏部分代谢，从而使进入全身血液循环内的有效药物量减少的现象
    • 途径
  • 分布
    • 血浆蛋白的结合率
      • • 决定血中游离药物浓度
        • 结合率高，体内消除慢,作用维持时间长,药效平稳
    • 器官血流量
    • 组织细胞结合
    • 体内屏障
      • 血脑屏障
        • 大分子,水溶性或解离型药物难以进入脑组织，只有脂溶性高的药物可通过被动扩散进入脑组织
      • 胎盘屏障
        • 几乎所有药物都可通过胎盘进入胎儿内
      • 血眼屏障
        • 脂溶性药物及分子量小于100DA的水溶性药物易于通过
  • 代谢（药物转化）
    • 药物代谢意义
    • 药物代谢的时相
    • 药物代谢酶
      • • ·
          • 苯巴比妥能加速抗凝血药双香豆素的代谢
          • 参与生物转化的主要酶为肝微粒体酶
  • 排泄
    • 肾脏排泄(主要)
      • 肾小管分泌
        • 丙磺舒与青霉素都为酸性药物,都通过肾小管上皮细胞酸性药物通道进行主动分泌,两者共用可竞争通道,使青霉素的排泄减慢,延长作用
        • 利尿药,水杨酸,宝泰松等能与尿酸竞争通道而引起高尿酸血症，引发痛风
      • 肾小管重吸收
        • 碱化血液可使弱酸性药物从细胞内向细胞外转移(酸性药物分离度高,脂溶性减弱,重吸收差)，促使其随尿液排出
    • • 药物经肝脏转化为极性较强的水溶性代谢产物，被分泌到胆汁内经胆道及胆总管进入肠腔，然后随粪便排泄，经胆汁排入肠腔的药物再经小肠上皮细胞吸收经肝脏进入血液再循环的过程
• 房室模型
• 药物消除动力学
  • 一级消除动力学
    • 体内药物按恒定比例消除,在单位时间内的消除量与血浆药物浓度成正比（等比消除）
  • 零级消除动力学
    • 药物消除速度恒定不变,与药物浓度无关，通常是由于药物在体内的消除能力达到饱和导致（定量消除）
  • 混合消除动力学
• 体内药物的时量关系
  • 一次给药量---药—时曲线下面积
  • 多次给药的稳态血浆浓度
• 药物代谢动力学重要参数
  • 消除半衰期
  • 清除率
  • 表观分布容积
  • 生物利用度
• 药物剂量的设计和优化
  • 稳态血浆浓度
  • 靶浓度
    • 理想的Css浓度（Cssmin高于最小有效浓度,Cssmax低于最小中毒浓度）
  • 维持量
  • 负荷量