药物效应动力学（药效学）

药效学思维导图：包含药物的作用，药物对机体的初始作用，为动因，是药物作用的结果，是机体反应的表现，药物剂量与效应关系等等

药效学

• 药物的作用
  • 药物作用
    • 药物对机体的初始作用，为动因
      • 与靶点结合
  • 药理效应
    • 是药物作用的结果，是机体反应的表现
      • 导致机体产生生理功能变化及形态改变
    • 功能提高为兴奋，反之为抑制
  • 药物特性
    • 特异性
      • 化学反应的专一性
        • 阿托品特异性阻断M型受体
    • 选择性
      • 选择性高的药物，只影响机体的某种功能
        • 选择性高，副作用小
      • 基础
        • 药物在体内的不均匀分布，机体组织细胞的结构不同，生化功能存在差异
  • 二重性
    • 治疗效果（疗效）
      • 指药物作用的结果有利于改变患者的生理功能或病理过程，使患病的机体恢复正常
      • 分类
        • 对因治疗
          • 目的在于消除原发致病因子，彻底治愈疾病
        • 对症治疗
          • 在于改善症状，不能根除病因，用于病因不明,无法根治的病
    • 不良反应
      • 指产生与用药目的无关，带来不适或痛苦的反应
      • 分类
        • 副作用
          • 药物在治疗剂量时产生的与治疗目的无关的作用，是药物自身固有的作用，多数轻微且可以预料
            • 阿托品可以解除胃肠痉挛时，可引起口干，心悸，便秘等副作用
            • 阿司匹林引起的胃溃疡
        • 毒性作用
          • 剂量过大或药物在体内蓄积过多时产生的危害性反应
            • 庆大霉素引起的神经性耳聋
            • 氯霉素引起的灰婴综合症
        • 后遗效应
          • 停药后,血药浓度低于最小有效浓度后残存的药理作用
            • 服用巴比妥类催眠药后，次晨出现的乏力，困倦等现象
        • 停药反应/反跳反应
          • 突然停药后原有疾病加剧产生
            • 长期使用可乐定降血压，停用后，次日血压上升
        • 变态反应/过敏反应
          • 非肽类药物与机体蛋白结合为抗原,再次接触产生的过敏反应
            • 注射青霉素后出现哮喘
            • 万古霉素引起的红人综合症
          • 特点：反应性质与原药物效应无关,与剂量无关，不易预知
        • 特异质反应
          • 先天性遗传导致的对药物敏感程度不同于常人，但产生的药理作用抑制，反应强度与剂量正相关
• 药物剂量与效应关系
  • 药物效应与剂量在一定范围内成比例，以效应强度为y轴,药物剂量或浓度为x轴所作的图
  • 量反应
    • 效应的强弱呈连续增减的变化,常用具体数量或最大效应的百分率表示
  • • x轴为药物浓度的对数，y轴为效应强度
    • ①最小有效剂量：产生效应的最小药物剂量
    • ②最大效应/效能E：产生效应的极限
    • ③半最大效应浓度Ec50：产生50%最大效应的剂量
    • 效价强度：产生等效反应的不同药物相对剂量,值越小强度越大
    • 效价强度与效能的关系
      • 同等效能的药物，量一效曲线越偏右，效价强度越高
  • 质反应
    • 药理效应随药物剂量增多表现为反应性质改变的反应
  • • 半数有效量ED50：能引起一半试验品出现阳性反应的剂量
    • 半数致死量LD50
      • 引起一半试验品出现死亡的剂量，表示药物的毒性
    • LD50/ED50为治疗指数TI
      • 表示药物的安全性，越大越安全
    • LD1/ED99
      • 可靠安全指数
• 受体
  • 特点
    • 灵敏性,特异性,饱和性,可逆性,多样性
  • 作用于受体的药
    • 激动药
      • 具有亲和力与内在活性的药物，能与受体结合并激活受体产生药理效应
      • 完全激动药（较强亲和力与内在活力）部分激动药（较强亲和力和弱内在活力），后者与前者并用可拮抗前者部分效应
    • 拮抗药
      • 能与受体结合但无内在活力的药物
      • 竞争性拮抗药（与激动药竞争靶点）PA2
        • 当激动药与拮抗药合用时，两倍浓度激动药所产生的效应恰好等于未加入拮抗药时的激动药时，拮抗药的摩尔浓度的负对数
    • 反向激动药
      • 与受体结合，能改变平衡从而引起与激动药相反的效应