传出神经递质系统思维导图：包含传出神经系统药物基本作用，受体分类及生理功能，递质释放过程，抗胆碱酯酶药 (间接作用的拟胆碱药)等等

传出神经递质系统思维导图：包含传出神经系统药物基本作用，受体分类及生理功能，递质释放过程，抗胆碱酯酶药 (间接作用的拟胆碱药)等等

传出神经系统

• 分类
  • 植物神经系统（自主神经）
    • 支配心脏、平滑肌、腺体等
    • 交感神经
    • 副交感神经
  • 运动神经系统
    • 支配骨骼肌
• 递质
  • 乙酰胆碱
    • 胆碱能受体
      • M1
        • 眼镜、腺体
      • M2
        • 心脏
      • M3
        • 平滑肌、腺体
      • Nn
        • 神经节
      • Nm
        • 骨骼肌
      • 胆碱能神经
        • 全部交感神经和副交感神经节前纤维
        • 全部副交感神经节后纤维
        • 运动神经
        • 极少数交感神经节后纤维
  • 去甲肾上腺素
    • 肾上腺素能受体
      • a1
        • 血管平滑肌
      • a2
        • 突触前膜
      • b1
        • 心脏
      • b2
        • 支气管、血管平滑肌
      • b3
        • 脂肪组织
      • 肾上腺素能神经
        • 大部分交感神经节后纤维
• 递质释放过程
  • 乙酰胆碱
    • 合成
      • 胆碱+乙酰辅酶A(在胆碱乙酰化酶ChAT作用下)→ACh
    • 释放
      • ACh~囊泡~释放
        • 受体结合
          • 突触前膜,产生效应
          • 突触后膜,抑制递质的释放
        • AchE作用(突触间隙)
          • 水解
  • 去甲肾上腺素NA
    • 酪氨酸~多巴~多巴胺~进入囊泡,形成NA~释放
      • 受体结合
        • 同ACh
      • 摄取
        • 摄取-1
          • 被神经末梢摄取(主要)
        • 摄取-2
          • 被单胺氧化酶MAO破坏
          • 被非神经组织(心肌，血管,肠道平滑肌)摄取
• 受体分类及生理功能
  • 胆碱受体
    • M受体
      • M样作用
        • 心脏抑制
        • 血管扩张
        • 平滑肌收缩
        • 腺体分泌
        • 瞳孔缩小
    • N受体
      • 神经肌肉接头N受体Nm
        • 神经节兴奋、神经递质分泌
        • 肾上腺髓质分泌
      • 中枢N受体Nn
        • 骨骼肌收缩
  • 肾上腺素受体
    • α受体
      • α1受体
        • 血管收缩
        • 瞳孔扩大
        • 糖原分解
      • α2受体
        • 肾上腺素释放减少
        • 胰岛素分泌减少
    • β受体
      • β1受体
        • 心脏兴奋
        • 脂肪分解
      • β2受体
        • 血管扩张
        • 平滑肌松弛
        • 糖原分解
• 传出神经系统药物基本作用
  • 直接作用于受体
    • 受体激动药
      • 激动受体,产生与递质相似的效应
    • 受体阻断药
      • 阻止受体与递质结合,拮抗递质或激动药的作用
  • 影响递质
    • 影响合成
      • 密胆碱抑制ACh合成
      • α-甲基酪氨酸抑制NA合成
    • 影响释放
      • 麻黄碱和间羟胺促进NA释放
      • 卡巴胆碱促进ACh释放
      • 可乐定抑制外周NA释放
      • 碳酸锂抑制中枢NA释放
    • 影响递质的转运与贮存
      • 利血平使囊泡内NA减少
      • 地昔帕明和可卡因抑制NA的摄取-1
    • 影响递质的生物转化
      • 胆碱酯酶抑制剂干扰ACh代谢
• 胆碱受体激动药 (直接作用的拟胆碱药)
  • 概念
    • 能直接激动胆碱受体,产生与乙酰胆碱类似的效果(激活M-R与N-R)
  • 分类
    • M胆碱受体激动药
      • 胆碱类
        • 乙酰胆碱
          • 心血管
            • 舒张血管,减弱心肌收缩力,减慢心律,减慢房室结和浦肯野纤维传导,缩短心房不应期
          • 胃肠道
            • 使胃肠道平滑肌蠕动增加,促进胃肠分泌,引起恶心嗳气(打饱嗝)呕吐腹痛排便等
          • 泌尿道
            • 使膀胱逼尿肌收缩,膀胱三角区与外括约肌舒张,同时使泌尿道平滑肌蠕动增加，引起膀胱排空
          • 腺体
            • 分泌增加
          • 眼
            • 瞳孔缩小,近视调节
          • 神经节与骨骼肌
            • 使交感,副交感神经节兴奋,肌肉收缩
          • 收缩支气管
        • 醋甲胆碱，卡巴胆碱，贝胆碱
      • 生物碱类
        • 毛果芸香碱（匹鲁卡品）
          • 药理作用
            • 对眼（局部作用）
              • 激动瞳孔括约肌的M胆碱受体
                • 缩瞳
              • 通过缩瞳作用,使虹膜向中心拉动,虹膜根部变薄,使处于虹膜周围的前房角尖细扩大,防水易从经滤帘进入巩膜静脉窦
                • 降低眼内压
              • 环状肌向瞳孔中心方向收缩,造成悬韧带放松,晶状体变凸,屈光度增加
                • 调节痉挛
            • 对腺体（吸收作用)
              • 汗、唾液、泪、胃液分泌增加
          • 临床应用
            • 青光眼
              • 特征
                • 特征性视神经萎缩和视野缺陷,伴有眼压增高
              • 开角型
                • 前期有效
              • 闭角型
                • 机制
                  • 患者瞳孔缩小,前房角间隙扩大,房水回流加快,眼压下降
                • 注意事项
                  • 高浓度会使症状加深
            • 虹膜睫状体炎
              • 与扩瞳药交替使用,使虹膜处于运动状态,防止虹膜与睫状体粘连
          • 不良反应
            • 过量可使M胆碱受体过度兴奋,可用阿托品对症处理
            • 滴眼时应压迫内眦,避免流入鼻腔增加吸收,导致腺体分泌
        • 毒蕈碱
    • N胆碱受体激动药
      • 烟碱（尼古丁）
• 抗胆碱酯酶药 (间接作用的拟胆碱药)
  • 机制
    • 与乙酰胆碱酯酶AChE结合,使乙酰胆碱分解减少,产生拟胆碱作用
  • 分类
    • 易逆性XXX
      • 特点
        • 与AChE可逆性结合,形成AChE抑制剂,由于其水解较慢,导致AChE暂时失活
      • 种类
        • 新斯的明
          • 药理作用
            • 抑制AChE活性,从而提高ACh含量
              • 间接兴奋M-R,N-R
            • 直接兴奋M-R N-R受体
              • 骨骼肌＞胃肠平滑肌＞腺体,心血管,支气管平滑肌
            • 促进神经末梢释放ACh
          • 临床应用
            • 兴奋N-R M-R
              • 治疗重症肌无力
            • 兴胃肠平滑肌,膀胱平滑肌
              • 治疗手术后的腹部胀气,尿滞留
            • 减慢心室频率
              • 治疗阵发性心跳过速
            • 对抗筒箭毒及阿托品作用
              • 缓解中毒
        • 毒扁豆碱
          • 特点
            • 脂溶性高,易透过生物膜，对外周及中枢都有效
          • 药理作用
            • 类似新斯的明,但效果更强,但选择性低,副作用多,一般用于治疗青光眼
    • 难逆性XXX
      • 特点
        • 与AChE共价结合,磷酰化AchE,难以水解,AChE长久失活
      • 种类
        • 有机磷酸酯类
          • 急性XX中毒
            • 中毒症状
              • M-R
              • N-R
              • 中枢神经()
            • 治疗
              • 体外中毒
                • 清洗皮肤,洗胃(上消化道),导泄(硫酸镁)
              • 体内中毒
                • 解毒药物
                  • 阿托品
                    • M-R阻断剂拮抗作用
                  • 碘解磷定
                    • 胆碱酯酶复活药
                • 对症治疗
          • 慢性XX中毒
            • 长期接触农药导致的血中AChE活性持续下降
              • 表现为神经衰弱,腹胀,多汗,偶尔有肌束颤动与瞳孔缩小
• 胆碱酯酶复活药
  • 作用
    • 使被有机磷酸酯类抑制的AChE恢复活性
  • 氯解磷定
    • 药理作用
      • 恢复AChE活性
        • 与磷酰化胆碱酯酶结合成复合物,复合物再裂解形成磷酰化氯解磷定,胆碱酯酶游离从而恢复活性
      • 直接解毒
        • 与游离的有机磷酸酯类结合,形成无毒的磷酰化氯解磷定从尿中排出
• 胆碱受体阻断药
  • M胆碱受体阻断药
    • 定义
      • 能妨碍乙酰胆碱或激动药与M胆碱受体结合从而抑制拟胆碱作用的药物
    • 类别
      • 阿托品
        • 作用机制
          • 为竞争性M胆碱受体阻断药,与M胆碱受体有高亲和力,但内在活性小,一般不产生药理作用,且能阻断ACh及似胆碱药的效应(对外源似类胆碱药拮抗作用较强),且对N胆碱受体影响较小
        • 药理作用
        • 临床应用
        • 不良反应
      • 东莨菪碱
      • 山莨菪碱
• 肾上腺素受体激动药
  • α1α2受体激动药
    • 去甲肾上腺素NA
      • 药理作用
        • 特点
          • 激动α受体作用强,且无选择性；对心脏β1受体有作用但较弱,对β2受体几乎无作用
        • 血管
          • 激动血管α1受体，使血管收缩(小动脉,小静脉),收缩强度(皮肤黏膜血管＞肾血管＞脑肝肠系膜血管＞骨骼肌血管)
          • 冠状血管舒张
            • 心脏兴奋(心肌代谢产物腺苷增加,其能舒张冠状血管)
            • 血压升高(冠状血管灌注压上升,冠状动脉流量增加)
        • 心脏
          • 激动心脏β1受体，心肌收缩加强,心率加快,传导加快,心输出量增加
          • 大剂量,心脏自动节律性增加,可能引起心率失常
        • 血压
          • 小剂量时脉压加大，大剂量时脉压变小
            • 小剂量,心脏兴奋作用明显,收缩压升高；大剂量血管舒张作用明显,舒张压升高
      • 临床应用
        • 抗早期神经源性休克
        • 药物中毒性低血压
        • 上呼吸道出血
      • 不良反应
        • 局部组织缺血坏死→更换注射部位，局部热敷
        • 急性肾功能衰竭→立即减量或停药
      • 禁忌症
        • 高血压，动脉硬化症，器质性心脏病患者，无尿患者与孕妇禁用
    • α1
    • α2
  • α,β受体激动药
    • 肾上腺素（AD）
      • 药理作用
        • 心脏
          • 作用于心肌,传导系统和窦神经的β1与β2受体
          • 加强心肌收缩,加速传导,加快心率,提高心肌兴奋性
            • 心输出量增加,耗氧量增加
          • 剂量大或注射过快
            • 心率失常甚至心室颤动
        • 血管
          • 激动α血管收缩
            • 皮肤黏膜,肠系膜,肾及内脏血管收缩
          • 激动β2血管舒张
            • 骨骼肌血管,肝血管及冠状血管舒张(冠状血管β2受体多；腺苷作用；血压升高.灌注压升高)
        • 血压
          • 低剂量激动β2脉压变大
            • 心脏兴奋,皮肤黏膜血管收缩与骨骼肌血管舒张抵消
          • 大剂量激动α脉压变大
            • 缩血管效应明显
        • 平滑肌
          • 支气管
            • 激动支气管平滑肌β2受体，舒张支气管
            • 抑制肥大细胞释放过敏介质
            • 激动α1受体,使支气管黏膜血管收缩,有利于清除粘膜水肿
          • 胃肠
            • 激活胃肠平滑肌β1受体,使其张力减小(妊娠末期子宫平滑肌相似)
        • 代谢
          • 激动β与α1受体,促进糖原分解
          • 降低外周组织对葡萄糖的摄取
          • 减少胰岛素的释放
          • 提高代谢，增加耗氧量
        • 中枢神经系统
          • 低剂量不易透过心脑屏障
          • 大剂量，中枢兴奋
            • 激动,呕吐,肌强直甚至惊厥
      • 临床应用
        • 心脏骤停
          • 心室内注射AD+阿托品+利多卡因
        • 过敏性疾病（首选）
          • 过敏性休克
          • 支气管哮喘
          • 血管神经性水肿及血清病
        • 与局麻药配伍,局部止血
        • 治疗青光眼
      • 不良反应
        • 心悸，烦躁，头痛和血压升高
          • 老人慎用
        • 高血压器质性心脏病患者，脑动脉硬化，糖尿病患者禁用
    • 多巴胺
      • 药理作用
        • 心血管系统
          • 小剂量,多巴胺受体,使血管扩张 较大剂量,心脏β1受体,心肌收缩力加强 大剂量,血管α受体,激动血管收缩
        • 肾脏
          • 肾小管多巴胺受体，肾血管扩张
      • 临床应用
        • 抗休克（少尿型休克首选）
        • 急性肾功能衰竭（与利尿剂合用）
      • 不良反应
        • 恶心呕吐
        • 嗜铬细胞瘤禁用
    • 麻黄碱
  • β受体激动药
    • 异丙肾上腺素
      • 药理过程
        • 特点
          • 主要激动β受体,对β1与β2受体选择性低,对α受体无作用
        • 心脏
          • β1受体心肌收缩加强
        • 血管和血压
          • 血管平滑肌β2受体，使骨骼肌血管舒张
          • 小剂量，舒张压下降
        • 支气管平滑肌
          • β2受体，平滑肌松弛
          • 抑制过敏介质释放
        • 代谢
          • 增加肝糖原,肌糖原分解；增强组织耗氧量
      • 临床应用
        • 支气管哮喘（舌下或喷雾给药）
        • 心脏骤停
        • 房室传导阻滞
        • 感染性休克
      • 不良反应
        • 心悸，头晕，头痛，皮肤潮红
      • 禁用
        • 冠心病，心肌炎，甲状腺功能亢进等患者
• 肾上腺素受体阻断药
  • 肾上腺素升压作用的翻转
    • α受体阻断药能选择性地与α肾上腺素受体结合,其本身无抑制或激活作用,但能阻碍去甲肾上腺素能神经递质及肾上腺素受体激动药与α受体结合,从而产生抗肾上腺素作用,其中将肾上腺素升压作用翻转为降压作用的现象为XXX
      • α受体阻断药只阻断了与血管收缩有关的α受体,但却不影响与血管舒张有关的β受体
        • 肾上腺素的血管收缩作用被取消，血管舒张作用保留
        • 主要作用α受体的去甲状腺素.只表现为血管收缩作用被取消,但无翻转现象
        • 主要作用β受体的异丙肾上腺素,毫无影响
  • α1α2受体拮抗药
    • 酚妥拉明
      • 药理作用
      • 临床应用
        • 外周血管痉挛性疾病
        • 肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断 治疗和术前用药
        • 局部用于预防和治疗因静滴去甲肾上腺素外漏引起的局部皮肤缺血坏死
        • 顽固性充血性心力衰竭与急性心肌梗死
        • 休克
        • 药物引起的高血压
      • 不良反应
        • 直立性低血压
        • 静脉给药过快引起心率过快 心律失常 心绞痛
        • 口服引起胃肠道反应
  • β受体拮抗药（～洛尔）
    • 药理作用
      • β受体拮抗作用
        • 心脏
          • 阻断β1受体，减弱心肌收缩力加强
        • 血管
          • 拮抗β2受体，导致血管收缩和外周阻力增加
        • 支气管平滑肌
          • 拮抗β2受体，支气管平滑肌收缩
        • 代谢
          • 拮抗β受体，抑制交感神经兴奋所引起的脂肪分解
        • 肾素
          • 阻断肾小球旁细胞的β1受体，抑制肾素释放
      • 内在拟交感活性
      • 膜稳定作用
    • 临床应用
      • 心律失常
      • 高血压
      • 心绞痛和心肌梗死
      • 充血性心力衰竭
      • 甲状腺功能亢进
      • 青光眼
    • 不良反应
      • 心血管反应
      • 诱发或加重支气管哮喘
      • 反跳现象