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中枢神经药物
中枢神经药物思维导图：包含镇静催眠药，麻醉药，抗癫痫和抗惊厥药，治疗神经系统退行性性疾病药物，抗精神失常药，镇痛药等等
编辑于2022-04-11 14:40:17- 中枢神经药物
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中枢神经药物
麻醉药
局部麻醉
特点：暂时.可逆.完全 阻断顺序为痛觉 冷 温 触觉 压觉
吸收作用
药理作用
中枢作用：先兴奋后抑制
心脏作用：脉压下降（可以合用麻黄碱,防治血压降低）
舒张血管：使局麻药吸收加速,不良反应增加
作用机制
动作电位时抑制钠离子内流,阻滞去极化
应用方法
表面麻醉.浸润麻醉.传导麻醉.蛛网膜下腔麻醉.硬脊膜外麻醉.区域镇痛
麻醉四期
一期（镇痛期）：意识消失出现镇痛及健忘的麻醉状态
二期（兴奋期）：表现为兴奋躁动,呼吸不规律,血压不平稳
三期（外科麻醉期）：恢复安静,呼吸血压平稳
四期（延髓麻醉期）：呼吸停止.血压骤降
局麻药
普鲁卡因
毒性低,不稳定.穿透性差不做表面麻醉.可与肾上腺素合用延长麻醉时间1-2小时禁止和磺胺类药物药物共用会削弱磺胺类药物的抗菌作用
被胆碱酯酶降解.易产生过敏作用
丁卡因
局麻作用是普鲁卡因的10倍,毒性是20倍.不浸润性麻醉.穿透力强,维持时间长
利多卡因
全能麻醉药,为普鲁卡因过敏的代用品,穿透力最强,可用于抗心律失常
步比卡因
作用时间长,作用和毒性是利多卡因的3-4倍
预防局麻药过量中毒发生惊厥作用的药物是地西泮
全身麻醉药
可逆性的广泛性的抑制中枢神经系统,产生痛觉意识.感觉.反射消失以及骨骼肌松弛等作用,一般药物作用于麻醉二期
吸入性全麻
氟烷
麻醉快且强.麻醉诱导期平稳短暂
不良反应：诱发心律失常.肝炎或肝坏事.子宫肌肉松弛
恩氟烷：目前使用最广泛.麻醉作用迅速平稳苏醒快.肌松作用大于氟烷 不增加心肌对儿茶酚胺敏感性.不增加心肌收缩力
笑气：性质稳定.镇痛作用强.苏醒快.用后舒适愉快.麻醉效能低一般用于诱导麻醉或联合麻醉
静脉全麻
非挥发.简单易行.作用迅速.麻醉深度不易控制
硫喷妥钠
为超短效巴比妥类药物,不升高颅内压,作用迅速,但是呼吸抑制明显
麻醉时间短原因：药物脂溶性高.可以在体内迅速分布
诱导麻醉.基础麻醉.骨折等短时小手术
氯胺酮
镇痛效果满意,患者意识未完全消失.起效快.维持时间短
小手术.诱导麻醉
复合麻醉
克服全麻缺点.减少不良反应.增加安全性.增强麻醉效果
镇静催眠药
睡眠
定义
对CNS具有抑制作用,能引起镇静和近似生理性睡眠对药物,随着剂量的增加可以引起镇静.催眠.抗惊厥.麻醉甚至死亡的作用
苯二氮䓬类药BZ（地西泮.三挫仑）
分类
长效类
地西泮
地西泮脂溶性高,可贮存在脂肪中并再释放,实现再分布(硫喷妥钠相似)
中效类
劳拉西泮
短效类
三唑仑
药理作用
抗焦虑
抑制大脑边缘系统
镇静.催眠
延长非快动眼睡眠NREMS第二期,对快动眼睡眠REMS影响小
抗惊厥.抗癫痫（癫痫持续状态首选地西泮静脉注射）
中枢性肌松（氯硝地泮最明显）
较大剂量
暂时性记忆缺失
可用于麻醉前给药
缓解患者紧张情绪,减少麻醉药用量
轻度抑制肺泡换气功能
降低血压,减慢心率
心脏电击复律及各种内镜检查前用药
作用机制
与γ-氨基丁酸受体GABA结合导致受体结构改变,氯离子通道开放导致氯离子内流,神经细胞超极化,增强抑制性神经递质γ-氨基丁酸的中枢抑制作用
不良反应
后遗效应
嗜睡,头晕,乏力,记忆力下降
毒性反应
过量可能导致昏迷和呼吸抑制,可用氯马西尼解毒
反跳反应及成瘾：停药后会出现戒断反应
与其他中枢抑制药与乙醇合用
中枢抑制作用增强
长期使用产生耐受性及依赖性
慎用
老年人,肝肾功能不全,驾驶员,高空作业,青光眼,重症肌无力
优点(较巴比妥类)
安全范围大,过量也不会引起麻醉
后遗反应轻,成瘾性小
对快动眼睡眠时间无明显改变,停药反跳不明显
不良反应轻
巴比妥类药（苯巴比妥）
分类
普遍性中枢抑制药,剂量由小到大可发挥镇静.催眠.抗惊厥.抗癫痫.麻醉.呼吸抑制等作用
药理作用
镇静.催眠
现在比较少用,不良反应过多
抗癫痫.抗惊厥
较大剂量有效
麻醉作用
麻醉.基础麻醉.静脉麻醉.诱导麻醉可用硫喷妥钠(唯一可静脉) 麻醉前给药常用苯巴比妥
不良反应
后遗效应：头晕.乏力.嗜睡等
中毒作用
静脉注射碳酸氢钠+呋塞米
停药后戒断症状
失眠治疗原则
最小有效剂量,间断.短期用药,逐渐停药
抗癫痫和抗惊厥药
癫痫
发生机制
兴奋性递质谷氨酸的过度释放及受体的激活
抑制性递质γ-氨基丁酸失衡
分类
单纯局限性发作.复合局限性发作
失神性发作（小发作）
肌—阵挛性发作
强直-阵挛性发作（大发作）
癫痫持续状态
惊厥
神经系统过度兴奋
表现
全身骨骼肌不自主地强烈收缩，呈强直性或阵挛性抽搐
抗癫痫药
机制
抑制病灶神经元异常放电
阻止病灶异常放电向周围正常神经组织扩散
苯妥英钠
体内过程
碱性强,不宜肌肉和皮下注射.口服吸收不规则,癫痫状态可静脉注射.
肝药酶灭活
血药浓度>10ug/ml控制发作,>20ug/ml产生毒性反应
作用机制
阻止病灶向周围正常组织扩散，具有膜稳定作用(降低钠离子,钙离子通透性,减少钠离子,钙离子内流，延长不应期).也是治疗三叉神经痛和抗心律失常机制
药理作用和临床应用
抗癫痫
大发作和局限性发作首选药,对小发作无效,静脉注射用于癫痫持续发作
治疗外周神经痛
三叉神经痛.舌咽神经痛
抗心律失常
强心苷和对利多卡因无效的快速心律失常
不良反应
局部刺激
口服易产生胃肠道反应.静脉注射易产生静脉炎.久用最易产生牙龈增生
神经系统反应
眼球震颤.共济失调等
血液系统
久用产生巨幼红细胞贫血,四氢叶酸代谢障碍,可用四氢叶酸防治
骨骼系统
长期可能产生低血钙症,必要时用维生素D预防
过敏反应
皮疹.血小板减少.粒细胞缺乏等
注
常用苯巴比妥快速控制癫痫后逐步撤销前药在运用本药,两药不宜常用。
卡马西平
广谱药：为单纯性局限性发作和大发作的首选药之一,还可以治疗尿崩症,治疗神经痛效果优于苯妥英钠.
机制
增加GABA
抑制钠.钙通道
不良反应：眩晕,呕吐,共济失调，偶见骨髓抑制.肝损伤
苯巴比妥
癫痫大发作和持续状态,因为中枢抑制作用明显所以一般不作为首选药.滋生为肝药酶激动药
乙虎胺
癫痫小发作首选药,副作用小,耐受性产生慢
丙戊酸钠
广谱抗癫痫药,对小发作效果优于乙虎胺（但是肝毒性明显,一般不作首选药）
地西泮
癫痫持续状态首选药
扑米酮.苯妥英钠.卡马西平具有协同作用；丙戊酸钠可以提高苯妥英钠.苯巴比妥.乙虎胺血药浓度,而苯巴比妥.卡马西平.苯巴比妥可以降低丙戊酸钠血药浓度。
抗惊厥药（硫酸镁）
作用机制
镁离子拮抗钙离子
减少ACh释放
抑制中枢系统
药理作用
肌松，降压
临床应用
口服：导泻
注射给药：抗惊厥.降压作用.利胆
缓解子痫.破伤风等惊厥
不良反应
血镁含量过高导致呼吸抑制.血压骤降.心脏骤停可用氯化钙和葡萄酸钙解毒
治疗神经系统退行性性疾病药物
抗帕金森病药
拟多巴胺药物
多巴胺前体药物（左旋多巴）
体内过程
口服后大部分在胃肠道黏膜.肝和其它外周组织被氨基酸脱羧酶脱羧合成多巴胺,少量多巴胺前体物质进入神经系统发挥作用,同时合用氨基酸脱羧酶抑制剂可以提高作用效果
药理作用与临床应用
补充纹状体内多巴胺
治疗帕金森病
治疗肝昏迷
不良反应
早期反应：胃肠道反应.心血管反应
长期反应：运动多动症.症状波动.精神症状（可以用氯单品治疗）
药物的相互作用
维生素B6为氨基酸脱羧酶AADC辅基增强其外周效应,降低其作用
特点
轻少好,重老差
对肌肉僵直及运动困难效果好,对肌肉震颤一般
起效慢,2－3周起效,1－6个月强
左旋多巴增效药
AADC抑制药
卡比多巴
单用无效，与左旋多巴合用(心宁美)
抑制外周AADC,左旋多巴进入中枢增加
MAO-B抑制剂
司来吉兰
抑制MAO-B,减少DA降解
DA受体激动药
溴隐亭
口服吸收,可穿过血脑屏障
小剂量抑制催乳素及生长激素
大剂量激动DA受体
促DA释放药
金刚烷胺
促进左旋多巴进入脑循环,增加DA合成,减少DA重摄取,弱抗胆碱
抗胆碱药
早好晚差
苯海索
轻症疗效好
抗震颤,僵直好,动作迟缓无效
阿尔兹海默症药
多奈派齐
乙酰胆碱酯酶抑制药,抑制乙酰胆碱酯酶,具有价格低.毒性低.剂量小等优点
抗精神失常药
抗精神分裂药
精神分裂症
分类
一型：阳性症状为主(幻觉.妄想)
二型：阴性症状为主(情感淡漠.主动性缺乏)
经典抗精神分裂症药
吩噻嗪类
氯丙嗪
药理作用
对中枢系统作用
抗精神分裂作用
阻断中脑—边缘系统和中脑—皮质系统D2受体
治疗精神分裂症Ⅰ型,尤其是急症
对Ⅰ型有效,但无法根治
对Ⅱ型无效,甚至加重病情
镇吐作用
拮抗延髓催吐化学感受区的D2受体
治疗药物及疾病引起的呕吐
癌症和放射病等疾病
四环素和洋地黄等药物
抑制位于延髓和催吐化学感受区旁呃逆的中枢调节部位
治疗顽固性呃逆
对前庭刺激引起的呕吐无效
不能治疗晕动症呕吐
抑制体温调节
不仅降低发热体温而且可以降低正常体温(环境温度越低,降温效果越好)
低温麻醉(冰袋,冰浴)
人工冬眠(与哌替啶.氯丙嗪合用)
镇静作用
加强中枢抑制药作用：增强麻醉药.镇痛药的作用
出现锥体外系反应
拮抗黑质-纹状体通路的D2受体,DA功能低于ACh功能
对自主神经系统的作用
阻断α肾上腺素受体
血管扩张，血压下降
可使肾上腺素的升压翻转为降压作用
氯丙嗪引起的降压作用，不可用肾上腺素治疗
阻断M胆碱受体
大剂量可阻断M受体，呈阿托品样作用
效果较差,易产生耐受性
对内分泌系统的影响
阻断结节—漏斗部通路D2受体
减少下丘脑释放催乳素抑制因子
抑制促性腺释放激素的分泌，使卵泡刺激素和黄体生成素释放减少，引起排卵减少
抑制促皮质激素和生长激素的分泌
青少年不易使用
不良反应
一般不良反应
嗜睡、淡漠、困倦、乏力等中枢抑制症状
可见视物模糊、鼻塞、口干、便秘及尿储留等M受体阻断作用
可出现血压下降、直立性低血压、心悸等α受体阻断症状
刺激性强，不可皮下注射
静脉注射给药易产生血栓性静脉炎
锥体外系反应
药源性帕金森综合征
急性肌张力障碍
静坐不能
阻断黑质-纹状体通路的D2样受体
中枢抗胆碱药：苯海索治疗
迟发性运动障碍TD
氯氮平治疗
长期服用引起的一种少见的椎体外系反应症状
表现为口面部不自主吸吮、舔舌、咀嚼等刻板运动以及广泛性舞蹈样手足徐动症
中老年患者、有器质性脑患者中发生率较高
中枢抗胆碱药失去作用，加重症状，抗多巴胺药可使此反应降低
引起精神异常
惊厥与癫痫
局限性或全身性抽搐
脑电图癫痫样放电
惊厥、癫痫病史及脑器质性病变患者用药应谨慎
过敏反应
皮疹、接触性皮炎
心血管和内分泌系统反应
过度抑制催乳素分泌及α,M受体
急性中毒
昏睡、血压下降至休克水平，并出现心肌损坏
心肌损害：心动过速、心电图异常
药物的相互作用
协同
增强其他中枢性药物：镇静催眠药、镇痛药、抗组胺药、乙醇
与中枢抑制药合用，应适当减少中枢抑制药的用量
抑制
左旋多巴等多巴胺前提药
哌嗪类
奋乃静
对慢性精神分裂症的疗效大于氯丙嗪
哌啶类
硫利达嗪
优点
锥体外系副作用少，优点老年人耐受，作用温和
缺点
心电图Q-T间期延长，而引起心律失常及猝死，故有些国家已经停止使用
硫杂蒽类
氯普噻吨
调整情绪、控制焦虑抑郁的作用较氯丙嗪强
抗幻觉妄想作用不及氯丙嗪
适用于带有强迫状态或焦虑抑郁情绪的精神分裂症、焦虑性神经官能症以及更年期抑郁症等
氟派噻吨
禁用于狂躁症
锥体外系反应常见，可用苯海索对抗
抗焦躁及抗抑郁
替沃噻吨
适用于急、慢性精神分裂症的淡漠、孤独、主动性减退等症状
锥体外系反应少见
丁酰苯类
氟哌啶醇
第一个合成的丁酰苯类药物
临床应用于控制兴奋躁动、幻觉、妄想为主要症状的精神分裂症效果最好
其长效制剂氟哌啶醇葵酸酯可用于慢性精神分裂症及维持治疗
椎体外系副作用发生率高,程度严重
氟哌利多
该药具有镇痛、安定、镇吐、抗休克作用
临床上利用其安定作用及增强镇痛药作用之特点，将其与强镇痛药芬太尼一起静脉注射，可使患者产生一种特殊的麻醉状态（对环境淡漠、精神恍惚、活动减少、痛觉消失）
神经阻滞镇痛术：烧伤清创、窥镜检查、造影
麻醉前给药、镇吐、控制精神病患者的攻击行为
苯酰胺类
舒必利
选择性地阻断中脑-边缘系统D2受体
止吐，为中枢性止吐药作用强大
阴性症状疗效好
具有抗抑郁的作用
硫必利
对感觉运动方面神经系统及精神运动行为障碍具有良效
非典型抗精神分裂症药
苯二氮卓类
氯氮平
氯氮平为一广谱神经安定药，作用强，起效迅速，多在一周内见效
常见的不良反应有头晕、乏力、嗜睡、多汗、流涎、恶心、呕吐、口干、便秘、直立性低血压、心动过速、体重增加
氯氮平是选择性D4亚型受体阻断药、其优点是几乎无椎体外系反应剂
锥体外系反应少、内分泌紊乱轻微
严重不良反应为粒细胞缺乏症、用药期间需做白细胞计数检查。
奥氮平
精神分裂症伴阳性症状（如幻觉、妄想）和阴性症状（情感淡漠、少语)的急性期和维持期
喹硫平
老年患者
苯并异噁唑类
利培酮
此药治疗剂量小，见效快，锥体外系反应轻，且胆碱能样作用及镇静作用弱，易被患者接受
齐拉西酮
二苯丁酰哌啶类
五氟利多
长效抗精神分裂症药
药物先储存于脂肪组织内
临床用于急、慢性精神分裂症，尤适用于慢性
常见椎体外系反应
阿立哌唑
多巴胺系统稳定剂
对精神分裂症阳性和阴性均有显著疗效，并能改善患者的认知功能障碍。临床用于精神分裂症和急性狂躁抑郁症症的治疗
锥体外系反应较少
抗狂躁症药
抗精神药氯丙嗪、氯氮平及氟哌啶醇等对狂躁症有一定疗效
抗狂躁症药是指用于治疗和预防狂躁症的一类药物。
狂躁症的特征
情绪高涨、烦躁不安、活动过度、和思维、言语不能自控
病因
脑内单胺类递质功能失调有关
碳酸锂
口服吸收
绝大部分以原型从肾脏排泄、约80%由肾小球滤过的锂离子在近曲小管与钠离子竞争重吸收，增加钠的摄入可促进其排泄，体内缺钠则可能导致其在体内蓄积。
安全范围较窄：治疗狂躁症适宜血药浓度是：0.8-1.5mmol/L,超过2mmol/L即可导致中毒，使用时应检测血药浓度
氯氮平要做白细胞计数检查
机制
摄取突触间隙当中儿茶酚胺，并增加其灭活
抑制神经元去极化和NA、DA的释放、对5-HT无影响
抑制腺苷酸环化酶和磷脂酶C介导作用
影响葡萄糖代谢
药理作用
对正常人的精神活动几乎无影响
临床应用
狂躁症
狂躁抑郁症
预防复发
治疗
精神分裂症的兴奋躁动
不良反应
早期：厌食、恶心、呕吐、腹泻、多尿烦渴、疲乏、记忆力下降、注意力不集中、肌无力、肢体震颤等，
继续治疗这些症状逐渐减轻或消失
较严重的毒性反应涉及神经系统
精神紊乱、反射亢进、明显震颤、发音困难、惊厥、直至昏迷和死亡
抗抑郁症药
抑郁症是一种常见的情感障碍性疾病，其临床主要表现为心境异常（情感淡漠、悲观、自卑）和行动的异常（少动、少语、对周围事物缺乏反应等），另外还往往伴有食欲低下、失眠及自主神经系统症状
是世界最易致残的疾病之一
发病机制
遗传、应激性生活事件、内分泌
脑内单胺能神经（5-羟色胺能神经和去甲肾上腺素能神经）功能低下可能是导致抑郁的原因之一
增加脑内神经末梢突触间隙的5-HT和NA水平可产生明显的抗抑郁效果
非选择性NA/5-HT再摄取抑制药
丙米嗪（米帕明）
对正常人影响，抑制人精神活动
口服
作用机制
抑制突出前膜对去甲肾上腺素和五羟色胺的再摄取
药理作用
对中枢神经系统的作用
正常人
安静、嗜睡、血压微降、头晕、目眩，连用数天后这些症状可能加重，甚至出现注意力不集中和思维能力下降
抑郁症患者
精神振奋，生效缓慢2-3周显著
治疗焦虑症和恐惧症
对自主神经系统的作用
治疗量阻断M胆碱受体
视力模糊、口干、便秘、尿潴留
治疗遗尿症
抗肾上腺素α1受体
抗组胺H1受体作用
对心血管神经系统的作用
血压下降、致心律失常
心血管患者禁用
出现体位性低血压
不良反应
前列腺患者、青光眼患者禁用
抗胆碱作用
口干、便秘、事物模糊、排尿困难、视物模糊、心动过速
嗜睡、乏力、头晕、直立性低血压及肌肉震颤
大剂量可导致心脏传导阻制、心律失常
偶见癫痫
粒细胞减少
中毒性肝损伤
氯米帕明
抑郁症
强迫症
恐惧症
发作性睡眠
阿米替林
文拉法辛
多塞平
抗焦虑作用强，镇静和对血压影响也比丙米嗪强
曲唑酮
伴有抑郁症的焦虑
广谱抗抑郁药
选择性NA再摄取抑制药（SNRI）
地昔帕明（去甲丙咪嗪）
口服
经尿排泄、少量经胆汁排泄
药理作用
抑制再摄取：NA>5-HT*100
抑制DA再摄取
对轻、中度的抑郁症疗效好
H1受体阻断作有强阻断作用
α受体、M受体阻断作用较弱
轻度镇静作用，缩短REM睡眠，但延长深睡眠。
血压和心率轻度增加，有时会出现直立性低血压
临床应用
内源性抑郁症、更年期、反应性及神经性抑郁症
不良反应
心脏影响和丙咪嗪相似
过量导致血压下降、心律失常、震颤、口干、便秘
药物的相交作用
不能与拟交感胺类药物合用
MAO抑制剂合用也要慎重
与胯乙啶及作用与肾上腺素能神经末梢的降压药合用会明显降低降压作用
马普替林
光敏反应和粒细胞缺乏
选择性5-HT再摄取抑制药SSRI
氟西汀（百忧解）
口服、食物可延缓其吸收、不影响生物利用度
药理作用
强效选择性5—HT再摄取抑制药
抑制NA再摄取作用较弱
组胺受体、M受体、去甲肾上腺素受体作用较弱
镇静作用、抗胆碱样作用、心血管作用较弱
临床应用
各型抑郁症
疗效与三环内相当、耐受性和安全性优于三环类
强迫症
神经性贪食症
不良反应
偶见恶心、头痛、口干、出汗、视物模糊
皮疹
大剂量诱发癫痫
本品禁止与单胺类氧化酶抑制剂合用
导致“5-HT综合征”初期表现为不安、激越、恶心、呕吐、或腹泻，随后高热、强直、肌痉挛或震颤，自主神经功能紊乱、心动过速、高血压、意识障碍、最后可引起痉挛和昏迷，严重者可致死
心血管疾病、糖料病者应慎用
帕罗西汀
可通过乳腺分泌
舍曲林
西肽普兰
单胺氧化酶抑制药（MAOI）
机制
抑制单胺类氧化酶（MAO），阻断单胺类递质的降解，使突出间隙NA，5-HT等递质含量增加
非选择性MAOI对心脑血管疾病及老年患者毒副作用大
吗氯贝胺
托洛沙酮
可逆性抑制脑内MAO-A活性，从而提高脑内的去甲肾上腺素、多巴胺、5-羟色胺的水平，发挥抗抑郁作用
α受体阻断药
米氮平
机制
通过阻断α2去甲肾上腺素受体，反馈性增加NA和5-HT释放而发挥抗抑郁作用
米安色林
适用于心血管患者和老年患者
心血管患者
不良反应：黄疸，肝功能损害，抽搐
其他
晒萘普汀
抗抑郁症
慢性酒精性中毒
戒酒后出现的抑郁症
镇痛药
作用于中枢神经系统,选择性抑制痛觉,对其他感觉无影响,并保持意识清醒的一类药物
阿片类受体药
属于麻醉性镇痛药,易成瘾.镇痛的同时具有镇静作用.镇痛效果强大,几乎对各种痛都有效果
阿片受体
μ受体
介导镇痛,镇静,呼吸抑制,缩瞳,欣快及依赖性
κ受体
介导脊髓镇痛,镇静
δ受体
介导抗焦虑和抗抑郁
吗啡
体内过程
口服有明显的首过消除,常注射给药.少量透过血脑屏障,可以通过胎盘屏障.主要在肝内和葡萄糖醛酸结合失效.大部分经肾脏排泄,少部分经乳腺排泄
药理作用
对中枢神经系统的影响
镇痛作用
特点
慢性钝痛效果优于急性锐痛.神经痛效果差
镇痛机制
与阿片受体结合,抑制P物质的释放,阻断神经冲动的传导
主要作用部位
脊髓胶质区,丘脑内侧.脑室及导水管周围灰质的阿片受体
镇静.致欣作用
与情绪.精神活动有关阿片受体分布在边缘系统及蓝核斑；成瘾性和戒断性与蓝核斑直接联系
抑制呼吸
直接抑制呼吸中枢.降低呼吸中枢对二氧化碳敏感性
分娩时,对胎儿也有呼吸抑制作用
不可用于分娩止痛
镇咳作用
抑制延脑孤束核咳嗽中枢
缩瞳
作用于中脑盖前核的阿片受体(瞳孔的副交感神经)
瞳孔括约肌收缩,瞳孔缩小
针尖样瞳孔为中毒症状,可用纳洛酮对抗,
对平滑肌的的影响
舒张胃肠平滑肌
止泻及便秘作用
收缩胆道平滑肌
舒张子宫平滑肌
延长分娩时间
提高膀胱外括约肌张力
尿潴留
大剂量支气管收缩
对心血管的影响
扩张血管,降低外周阻力,轻度降低心肌耗氧量和左心室舒张末压
升高颅内压
模拟缺血性预适应
预防心肌缺血性损伤,减少梗死病灶,减少心肌细胞死亡
对免疫系统的影响
抑制HIV诱导的免疫作用
临床应用
疼痛
缓解内脏平滑肌痉挛引起的剧痛
配合阿托品(舒张平滑肌)使用
缓解或消除外创引起的巨痛及癌症剧痛
缓解心肌梗死引起的剧痛(扩血管作用)
注
成瘾性强,除癌症剧痛外，短期只用于其他镇痛药无效时的镇痛
心源性哮喘(左心衰竭突发急性肺水肿所致呼吸困难)
静脉注射可迅速缓解气促与窒息感,促进肺水肿液的吸收,也可用于其他肺水肿(尿毒症引起的肺水肿)
扩血管
降低外周阻力,减轻心脏前后负荷,有利于水肿消除
镇静
缓解患者焦虑恐惧心情
降低呼吸中枢对CO2的敏感
减轻反射性呼吸急促,缓解呼吸
注
伴有休克,昏迷,严重肺部疾病或过多痰液时禁用
急慢性消耗性腹泻
不良反应
常见：眩晕.呕吐.体位性低血压.嗜睡,便秘,尿少,呼吸抑制,胆绞痛
耐受性,依赖性
急性中毒：呼吸抑制,瞳孔缩小,血压下降,严重缺氧,尿潴留,最后呼吸麻痹致死
禁忌症
孕妇.颅脑损伤导致颅内压增高及肝功能受损患者禁用
阿片受体拮抗药
纳洛酮
结构与吗啡相似,竞争性拮抗吗啡作用,解救其急性中毒和麻醉手术呼吸抑制中枢抑制.
阿片类成瘾的鉴别诊断
阿片生物碱类药
可待因
特点
作用与吗啡相似,但作用弱和副作用也轻于吗啡
常用于中等程度疼痛及剧烈干咳
哌替啶
特点
镇痛效果不如吗啡, 成瘾性也较弱,具有呼吸抑制作用.无明显镇咳,缩痛作用.对妊娠子宫平滑肌收缩无影响,不延长产程
临床应用
镇痛（取代吗啡）
代替吗啡治疗心源性哮喘
麻醉前给药
人工冬眠
不良反应
同吗啡
美沙酮
首过消除明显
镇痛
用于创伤.手术及晚期癌症,可以用于吗啡.海洛因的脱毒治疗
芬太尼
镇痛效果强于吗啡,镇痛作用最强,常用于辅助用药以及小手术
由于会导致催乳素含量升高,禁用于分娩止痛
喷他佐辛
镇痛新,为阿片受体部分激动药
依赖性小,现在为非麻醉药
可以治疗多种疼痛,但是不能治疗心肌梗死性疼痛（大剂量加快心率,血压升高,增加心脏负荷）
高剂量可加快心率,升高血压(与升高血中儿茶酚酞有关)
呼吸抑制程度低,且不随剂量增加而加重
其他镇痛药
罗通定
镇痛与阿片受体无关,作用机制为阻断脑内多巴胺受体
口服吸收好
镇痛效果低于哌替啶,治疗持续性镇痛效果好
可用于痛经.分娩痛.产程胎儿无影响,最适用于分娩止痛
无欣快感和成瘾性
解热镇痛抗炎药
非甾体抗炎药NSAIDs
机制
抑制环氧酶COX的生物合成,抑制前列腺素PG合成
药理作用
抗炎
抑制某些细胞黏液分子的活性
镇痛
无成瘾性,欣快感,呼吸抑制
强度弱于哌替啶,对慢性钝痛有效,对创伤性剧痛及内脏绞痛无效
抑制外周PG合成
降低痛觉感受器对缓激肽致痛作用的敏感性
与吗啡对比
镇痛部位
吗啡在中枢
阿司匹林在外周
机制
吗啡通过激动阿片受体,模拟内源性阿片肽作用
阿司匹林通过抑制COX,减少PG合成
临床
吗啡可治疗钝痛和锐痛,多用于剧痛,如创伤性疼痛,内脏绞痛,心绞痛及癌症晚期
阿司匹林只对钝痛有效,临床用于神经痛,牙痛,肌肉痛,月经痛
解热
恢复下丘脑体温调定点,仅影响散热,故仅使高热体温下降,正常体温无影响
抑制下丘脑PG合成
与氯丙臻对比
机制
氯丙嗪抑制下丘脑体温调节中枢,使体温调节失效,体温随环境温度而变化,解热影响正常人
临床
氯丙臻用于低温麻醉,人工冬眠,中毒性高热
阿司匹林用于感冒,关节热的发热
不良反应
由于抑制PG合成,使PG效应消失,产生副反应
胃肠道反应(常见)
PG起抑制胃酸分泌,保护胃黏膜作用
胃黏膜糜烂,溃疡,出血,穿孔或胃肠道梗阻
上腹不适,恶心呕吐,出血及溃疡
皮肤反应
皮疹,荨麻疹,瘙痒,剥脱性皮炎,光敏
肾损害
PG起调节肾血流,增加肾小球滤过率作用
急性肾功能不全,间质性肾炎及肾坏死
肝损伤(少见)
轻者转氨酶上升,重者肝细胞变性坏死
心血管不良反应
心律不齐,血压升高,心悸
血液系统反应
抑制血小板积聚,延长出血时间
再生障碍性贫血，粒细胞缺乏症
其他反应
头晕,头疼,嗜睡,精神错乱,耳鸣,耳聋,视物模糊,味觉异常,重者出现过度呼吸,高热,脱水,酸碱失衡甚至精神错乱(水杨酸反应)
非选择性COX抑制药
水杨酸类
阿司匹林
体内过程
口服小剂量（小于1g）一级动力学消除,大剂量按零级动力学消除.可以通过血脑屏障和胎盘屏障.尿液PH对其排泄影响较大：碱性尿有利于其排出，酸性尿抑制其排出
临床应用
解热.镇痛.抗风湿
首选治疗急性风湿热或作为诊断依据,最好用至最大耐受（3-5g/日）
缓解头疼,牙疼,肌肉疼,痛经,及感冒发热；减轻炎症引起的红肿热痛；迅速缓解风湿性关节炎
影响血小板聚集
抑制环氧化酶的形成,使血栓素A2形成减少,抗血小板形成及抗血栓形成
治疗缺血性心脏病,脑缺血症,房颤,人工心脏瓣膜,动静脉篓或其他手术造成的血栓形成
儿科应用
治疗川崎病(皮肤黏膜淋巴结综合征)
不良反应
胃肠道反应：上腹部不适,为溃疡患者禁用
餐后服药或同服制酸药,可减轻胃肠道反应
合用米索前列醇可减少溃疡
加重出血倾向：出血时间延长,造成凝血障碍
用维生素K预防
严重肝病及血友病禁用
水杨酸反应
静脉注射碳酸氢钠来碱化尿液,加速排尿
过敏反应
荨麻疹.过敏性休克
阿司匹林哮喘
服用解热镇痛药导致PG合成受阻,使白三烯及其他脂氧酶代谢产物增加,导致支气管痉挛
哮喘,鼻息肉及慢性荨麻疹禁用
可用抗组胺药及糖皮质激素治疗
瑞夷综合征(急性肝脂肪变性-脑病综合征)：少见,但是可以致死
改用对乙酰氨基酚
肾功能影响：水肿.多尿等,偶尔有间质性肾炎,肾衰竭
药物相互作用
口服抗凝血药双香豆素
出血
肾上腺皮质激素
溃疡及出血
磺酰脲类口服降糖药
低血糖
弱碱性药丙戊酸.呋塞米.青霉素.甲氨蝶吟
增加游离血药浓度
苯胺类
对酰氨基酚
扑热息痛
抗炎作用弱
解热.镇痛效果与阿司匹林相当
常用于感冒.发烧.头痛
小儿退热宜用
无胃肠刺激
过量使用易导致肝肾损伤
吲哚类
吲哚美辛
抗炎效果是阿司匹林的10-40倍
抗炎解热效果显著
不良反应多(胃肠反应,中枢神经系统,造血系统,过敏反应),阿司匹林哮喘患者禁用
芳基乙酸类
双氯芬酸
抗炎.镇痛效果强
可降低白细胞间游离四烯酸浓度
用于各种中等程度的痛
副作用同阿司匹林,还可肝细胞异常,白细胞减少
芳基丙酸类
布洛芬
显著解热镇痛抗炎作用
用于风湿性关节炎,骨关节炎,强直性关节炎,急性肌腱炎,滑液囊炎及痛经
烯醇酸类
美洛昔康
对COX-2抑制性远高于COX-1,血浆蛋白结合率达0.99
低治疗量,胃肠道不良反应少,高剂量或长期服用,易出现消化道溃疡,出血
氯诺昔康
对腺苷酸环氧化酶选择性高,镇痛效果强
疗效与吗啡相当,激活中枢神经系统,可以替代吗啡作用于疼痛,并且没有镇静.呼吸抑制.依赖性
选择性COX-2抑制药
塞来昔布
治疗风湿性,类风湿类关节炎
胃肠道反应弱,心血管不良反应严重
有血栓形成倾向慎用
磺胺类过敏禁用
尼美舒利
抗炎作用强,副作用小
治疗风湿性,类风湿类关节炎,腰腿疼,牙疼,痛经
抗痛风药
痛风
体内嘌呤代谢混乱导致,多表现为高尿酸血症,尿酸盐在关节,肾及结缔组织中析出结晶,急性发作时,结晶沉积导致局部炎症反应;可发展为慢性痛风性关节炎及肾病变
抑制尿酸合成
别嘌醇
增加尿酸排出
丙磺舒,苯磺吡酮,苯溴马隆
治疗慢性
抑制白细胞游走到关节
秋水仙碱
治疗急性
正常抗炎镇痛药
NSAIDs
镇痛药和解热镇痛抗炎药的差别
作用机制
镇痛药：通过激动阿片受体发挥镇痛作用
解热镇痛抗炎药：抑制前列腺素合成,阻断致痛作用
作用强度
镇痛药：作用强,对各种疼痛均有效,慢性持续性钝痛效果优于间歇性锐痛
解热镇痛抗炎药：对钝痛有效果,对创伤性剧痛,内脏平滑肌绞痛无效
临床应用
镇痛药：一般用于其他镇痛药无效时的疼痛
解热镇痛抗炎药：一般运用于组织损伤和炎症引起的疼痛,如关节痛,肌肉疼痛,头痛,痛经
不良反应
镇痛药：有成瘾性.呼吸抑制
解热镇痛抗炎药：对呼吸无影响.无成瘾性