离子通道及钙通道阻滞药

离子通道及钙通道阻滞药思维导图：包含离子通道概论，离子选择性，通道对离子大小和电荷的选择性，钠通道，钙通道，钙通道阻滞药等等

离子通道及钙通道阻滞药

• 离子通道概论
  • 特性
    • 离子选择性
      • 通道对离子大小和电荷的选择性
    • 门控特性
      • 通道闸门开启和关闭的过程
      • 通道三状态
        • 激活
          • 外来刺激下,通道允许离子顺梯度通过
        • 通道的失活
          • 外来刺激也不能再激活通道的状态
        • 通道关闭
          • 静息状态
  • 分类
    • 激活方式
      • 电压门控离子通道
        • 电压依赖性
          • 打开与关闭与膜电位改变程度有关
        • 时间依赖性
          • 打开与关闭与膜电位改变时间有关
      • 配体门控离子通道
        • 递质与通道蛋白分子的结合位点结合而打开
      • 机械门控离子通道
        • 感受细胞膜表面应力变化而实现胞外机械信号向胞内转导
    • 离子选择性
      • 钠通道
      • 钙通道
        • 电压门控钙通道
        • 配体门控钙通道
      • 钾通道
        • 电压依赖性钾通道
        • 钙依赖性钾通道
        • 内向整流钾通道
        • 氯通道
  • 生理功能
    • 决定细胞的兴奋性及不应期,传导性
    • 介导兴奋-收缩偶联和兴奋-分泌偶联
    • 调节血管平滑肌的舒适活动
    • 参与细胞跨膜信号转导过程
    • 维持细胞正常形态和功能完整性
• 钠通道
  • Ⅰ类抗心律失常药
  • 局部麻醉药
  • 抗癫痫药
• 钙通道
  • 钙通道阻滞药
    • 抑制钾离子通过膜通道的药物
    • 无机离子Cs+，Ba2+
    • 有机化合物TEA,4-AP
    • 多种毒素 蝎毒,蛇毒,蜂毒
  • 钙通道开放药
    • 选择性作用于钾通道促进钾离子外流的药物
    • 作用于KATP通道
      • 治疗高血压,心绞痛和心肌梗死
• 钙通道阻滞药
  • 分类
    • 选择性
      • 二氢吡啶类
        • 硝苯地平,尼卡地平,尼群地平,氨氯地平,尼莫地平
      • 苯并噻氮卓类
        • 地尔硫卓,克仑硫卓,二氯呋利
      • 苯烷胺类
        • 维拉帕米,加洛帕米,噻帕米
    • 非选择性
      • 普尼拉明,苄普地尔,卡罗维林,氟桂利嗪
  • 药理作用
    • 对心肌
      • 负性肌力作用
        • 硝苯地平作用不明显(舒张血管强)
      • 负性频率和负性传导作用
        • 维拉帕米、地尔硫䓬作用最强
    • 对平滑肌
      • 主要舒张动脉(冠脉)，增血流量
        • 治疗心绞痛
      • 舒张脑血管
        • 尼莫地平
    • 抗动脉粥样硬化
      • 硝苯地平还可以降低细胞内胆固醇含量
    • 对红细胞、血小板结构与功能
      • 增加红细胞变形能力，降低血液粘滞度
      • 抑制血小板聚集(地尔硫䓬抑制血栓素TXA2生成)
    • 对肾脏功能
      • 排钠利尿
        • 二氢吡啶类可增加肾血流,不影响滤过作用
  • 临床应用
    • 主要防治心血管疾病
    • 高血压
      • 可适合于并发心源性哮喘的高血压危象患者
        • 二氢吡啶类扩血管作用强
      • 轻中度
        • 地尔硫䓬、维拉帕米
      • 并发
        • 冠心病
          • 硝苯地平
        • 快速心律失常
          • 维拉帕米
        • 脑血管病
          • 尼莫地平
    • 心绞痛
      • 变异型
        • 维拉帕米、硝苯地平、地尔硫䓬
      • 稳定型（劳累型）
        • 硝苯地平+心得安
      • 不稳定型
        • 硝苯地平+心得安
    • 心律失常
      • 室上性心动过速及后除极触发活动所致
        • 维拉帕米,地尔硫卓
        • 硝苯地平反射性加快心率，不用于治疗心率失常
    • 脑血管疾病
      • 蛛网膜下腔出血引起的脑血管痉挛及脑栓塞
        • 尼莫地平,氟桂利嗪
    • 改善雷诺氏患者症状
      • 硝苯地平、地尔硫䓬
    • 预防动脉粥样硬化
    • 支气管哮喘、偏头痛
    • 肥厚性心脏病（硝苯地平、维拉帕米逆转效果明显）
    • 肿瘤耐药性逆转剂
      • 维拉帕米
  • 不良反应
    • 阻滞Ca²⁺通道、扩血管、抑心肌
    • 颜面潮红、头痛、眩晕、恶心、便秘
      • 维拉帕米,地尔硫卓→低血压,心功能抑制
  • 相互作用
    • 提高地高辛浓度
      • 延长西咪替丁半衰期
    • 硝苯地平
      • 降低奎尼丁血药浓度
    • 维拉帕米与地高辛合用
      • 地高辛血药浓度上升,心率减慢
  • 代表药
    • 硝苯地平
      • 药理
        • 舒血管（冠脉、外周明显）
          • 治疗高血压、冠心病
        • 与β受体阻断药合用
          • 治疗心绞痛、高血压、肺动脉高压、雷诺氏病
      • 心脏抑制弱
        • 舒张血管的正性肌力作用强于阻滞钙离子的负性肌力
    • 维拉帕米
      • 药理
        • 舒血管
        • 心脏抑制最强
        • 阵发性心动过速、心绞痛、高血压、肥厚性心肌病、预防偏头痛