6、胆碱受体激动药

胆碱受体激动药与胆碱受体结合，激动受体，产生与乙酰胆碱类似的作用。乙酰胆碱是胆碱能神经递质，化学性质不稳定，易被乙酰胆碱酯酶水解

六、胆碱受体激动药

• 一、M胆碱受体激动药
  • 胆碱酯类
    • 激动M、N受体
    • 乙酰胆碱ACh
      • 乙酰胆碱药理作用： 【心血管系统】 舒张血管 减弱心肌收缩力 减慢心率 减慢房室结和浦肯野纤维传导 缩短心房不应期
      • 内源性胆碱能神经递质
      • 激动M、N受体，作用广泛，选择性差
      • 人工合成品，理化性质不稳定
      • 作用短暂，被AChE水解
      • 季铵化合物，不易通过血脑屏障
      • 无临床应用价值，研究用工具药
    • 卡巴胆碱
      • 卡巴胆碱，又称氨甲酰胆碱。化学性质稳定，不易被胆碱酯酶水解，作用时间长，对M、N胆碱受体的选择性与Ach相似，均有激动作用。本品对膀胱和肠道作用明显，可用于术后腹气胀和尿潴留。仅用于皮下注射，禁用静脉注射给药。该药副作用多，且阿托品对它的解毒效果差，主要用于局部滴眼治疗青光眼。
      • 化学性质稳定，作用持久
      • 激动M、N胆碱受体，直接作用
      • 促进ACh释放，间接作用
      • 对胃肠道和膀胱选择性高，用于术后腹气胀和尿潴留
      • 采用皮下注射，禁止静脉注射
      • 缩瞳，降低眼内压，滴眼治疗青光眼
      • 禁忌症：支气管哮喘、冠脉缺血、溃疡
  • 生物碱类
    • 毛果芸香碱
      • 激动M受体，对眼和腺体的选择性高
        • 眼
          • 缩瞳：激动瞳孔括约肌M受体，括约肌收缩
          • 降低眼内压：缩瞳，前房角间隙增大，促进房水回流
            • 瞳孔括约肌收缩，虹膜向中心拉紧，根部变薄，致前房角扩大。
          • 调节痉挛：激动睫状肌M受体，睫状肌收缩，晶状体变凸，视近物清楚，远物模糊
            • 调节痉挛→jing→jin→近视
        • 腺体
          • 汗腺、唾液腺分泌增加
      • 临床应用
        • 青光眼
          • 闭角型（充血型）：前房角间隙狭窄，疗效好
          • 开角型（单纯型）：巩膜静脉窦血管硬化，有效
        • 虹膜炎：与扩瞳药交替使用
        • 口腔干燥症：口服
        • 解救M受体阻断药过量中毒：静注
      • 不良反应
        • 滴眼时无明显不良反应
          • 注意：滴眼时，压内眦，防止药液吸收产生副作用
            • 眼药水不能直接滴在角膜表面，以免刺激角膜。滴药时，管口离眼球至少1~2cm，不可触及眼睑、睫毛，防止交叉感染。
        • 口服大剂量，出现M受体兴奋过度的症状。用M受体阻断药阿托品解救
    • 毒蕈碱muscarine
      • 经典M胆碱受体激动药
        • 毒蕈碱： A.激动N受体 B.阻断N受体 C.先短暂兴奋N受体，后持续抑制N受体 D.激动M受体 E.先短暂抑制N受体，后持续兴奋N受体
      • 丝盖伞菌属和杯伞菌属毒蕈碱成分高
      • 毒蕈碱中度症状：M样作用
      • 解救：每隔30min，肌内注射~2mg阿托品
• 二、N胆碱受体激动药
  • 烟碱，尼古丁
    • 从烟叶中提取的液体生物碱，灰黄色油状
    • 脂溶性高，可通过血脑屏障，皮肤、黏膜
    • 双相作用，先短暂兴奋N受体，然后持久抑制
      • 烟碱对自主神经节和神经肌肉接头的作用是： A.先短暂兴奋N受体，后持续抑制。
    • 作用广泛而复杂，无临床应用价值
    • 有毒理学意义，用作杀虫剂及动物驱虫剂