镇痛药

这是一篇与镇痛药有关的知识，其内容主要分为两个部分，一部分是阿片类拮抗药，另一部分是阿片受体和内源性阿片肽

镇痛药

• 阿片受体和内源性阿片肽
  • 吗啡及其相关阿片受体激动剂
    • 阿片生物碱
      • 吗啡
        • 体内过程：口服首过消除明显，适用于皮下注射，仅有少量通过血脑屏障，少量经乳腺排泄，也可以通过胎盘进入胎儿。
        • 药理作用
          • 1.中枢神经作用：
            • 镇痛：激动中枢阿片受体，用于急性锐痛
            • 镇静，致欣快：作用于边缘系统和蓝斑核的阿片受体
            • 抑制呼吸：降低呼吸中枢对CO2张力的敏感性
            • 镇咳：激动延髓孤束核阿片受体
            • 缩瞳：中毒常出现针孔状瞳孔
              • 与有机磷中毒相似
            • 引起催吐和恶心
          • 2.平滑肌
            • 胃肠道平滑肌：引起痉挛，抑制便意，产生便秘
            • 胆道平滑肌：易产生胆绞痛，配合阿托品使用
            • 其他平滑肌：不可用于分娩，会引起尿潴留
          • 3.心血管系统：能扩张血管，导致脑血量增加和颅内压增高
          • 4.抑制免疫系统
        • 临床应用
          • 1.镇痛
            • 除癌症疼痛外，不可长期使用
          • 2.心源性哮喘
          • 3.腹泻
        • 禁忌症
          • 1.禁用于哺乳期和分娩止痛
          • 2.禁用于支气管哮喘和与肺有关的疾病
          • 3.肝功能减退，新生儿，和婴儿禁用，颅内高压和颅脑损伤者禁用
      • 可待因
        • 成瘾性低
      • 哌替啶（度冷丁）
        • 产物去甲哌替啶有兴奋中枢的作用，会出现肌肉震颤，抽搐甚至惊厥
        • 不对抗缩宫素，不延缓产程
        • 可用于人工冬眠
      • 美沙酮
        • 广泛用于治疗吗啡和海洛因成瘾
          • 脱毒治疗
        • 肺水肿是过量中毒的死因
      • 芬太尼及其同系物
        • 半衰期较短
        • 与氟派利多合用神经阻滞镇痛
        • 不宜与单胺氧化酶抑制剂合用
      • 二氢埃托啡
    • 其他人工合成类镇痛药
  • 阿片受体部分激动剂和激动-拮抗剂
    • 喷他左辛
      • 非麻醉药
    • 布托啡诺，丁丙诺啡，纳布啡
  • 其他镇痛药
    • 曲马多
      • 不能与单胺氧化酶抑制剂合用
    • 布桂嗪延胡索乙素及罗通定
• 阿片类拮抗药
  • 纳洛酮
    • 1.阿片类药物急性中毒
    • 2.解除阿片类药物麻醉的术后呼吸抑制及其他中枢抑制症状
    • 3.阿片类药物成瘾者的鉴别和诊断
  • 纳曲酮