解热镇痛抗炎药

药理复习之解热镇痛抗炎药思维导图，包括：非选择性环氧化酶抑制剂、选择性环氧化酶抑制剂、药理机制、抗痛风药。

解热镇痛抗炎药

• 又称非甾体抗炎药
• 非选择性环氧化酶抑制剂
  • 水杨酸类
    • 阿司匹林
      • 体内过程：小部分在胃吸收，大部分在小肠吸收，１～２小时血药浓度达到高峰，半衰期为１５分钟，水杨酸含量增加，代谢由一级动力学消除变为零级动力学消除
      • 药理作用及临床应用
        • 解热镇痛：中剂量治疗慢性钝痛，不可用于急性锐痛
        • 抗炎作用：大剂量可治疗风湿病关节炎，可作为急性风湿病的鉴别诊断依据
          • 治疗风湿性关节炎的首选药
        • 防止血栓的形成：减少TXA２的生成，进而影响血小板的聚集和抗血栓形成，达到抗凝作用，小剂量
      • 不良反应
        • 胃肠道反应：刺激胃黏膜，刺激催吐化学感应区致恶心呕吐，可加重胃溃疡服用米索前列醇减少发生率。
        • 加重出血倾向：可用维生素K预防，肝病，有出血倾向的疾病，产妇，孕妇禁用，术前一周停用
        • 水杨酸反应：中毒静脉注射碳酸氢钠碱化尿液
        • 过敏反应：会出现阿司匹林哮喘，可用抗组胺药和糖皮质激素，哮喘，鼻息肉，荨麻疹禁用
        • 瑞夷综合征：病毒感染患儿不宜用阿司匹林，可用对乙酰氨基酚代替
        • 对肾功能：对正常肾无影响，对有损肾有影响
    • 水杨酸钠
  • 苯胺类
    • 又称扑热息痛
    • 药理作用：主要用于退热和镇痛
    • 不良反应：恶心呕吐，过量可引起肝中毒，不宜用于肾功能低下者
  • 吲哚类
    • 特点：最强的ＰＧ合成酶抑制剂之一
    • 不良反应较多包括胃肠反应，中枢神经反应，造血系统，过敏反应
  • 芳基乙酸类
    • 双氯芬酸可外用
  • 芳基丙酸类
    • 布洛芬
      • 又称芬必得，不太引起消化道反应
      • 临床主要用于风湿性关节炎等关节炎，也可用于痛经
      • 不良反应有视力障碍，其他与阿司匹林相似
  • 烯醇酸类
    • 各种昔康，其中氯诺昔康镇痛作用强大，与吗啡，曲马多相当
  • 吡唑酮类
    • 保泰松
      • 很强抗炎，镇痛作用，解热作用很弱，主要用于风湿病关节炎，不良反应过多已少用
  • 烷酮类
    • 萘丁美酮
  • 异丁芬酸类
    • 舒林酸
• 选择性环氧化酶抑制剂
  • 各种昔布
    • 塞来昔布
      • 胃肠不良反应较其他非选择性甾体抗炎药低，多尿，肾损伤也可能发生，心血管不良反应较严重
    • 尼美舒利
      • 阿司匹林哮喘可用
• 药理机制：抑制体内环氧化酶COX活性而减少局部前列腺素PG的生物合成
• 抗痛风药
  • 发作期
    • 首选秋水仙碱，其次选用对乙酰氨基酚，布洛芬，禁用阿司匹林
  • 未发作期
    • 增加尿酸排泄
      • 丙磺舒
      • 苯溴马隆
    • 抑制尿酸形成
      • 别嘌呤