第九章 解热镇痛抗炎药

这是一篇关于第九章 解热镇痛抗炎药的思维导图，包括：组胺与抗组胺药、前列腺素PG、解热镇痛抗炎药(非甾体类）。

自体活性物质和解热镇痛抗炎药

• 组胺与抗组胺药
  • Ⅰ型变态反应机制：过敏原→机体→产生特性应IgE→IgE结合在肥大cell表面→机体呈致敏状态→再次接触过敏原→肥大cell脱颗粒，释放化学介质：组胺、白三烯
  • 抗过敏药：抗组胺药、抗白三烯药以及其他介质药、肥大细胞膜稳定剂
  • 组胺
    • 天然组胺储存在肥大细胞和血液的嗜碱性粒细胞的颗粒中，以无活性形式存在（结合型），在各种刺激下以活性形式释放。
    • 作用
      • 参与炎症、过敏反应
      • 调节胃液分泌
      • CNS的神经递质
      • 扩张血管、收缩血管以外的平滑肌、刺激胃腺分泌
  • 抗组胺药
    • H1受体阻断剂
      • 作用
        • 选择性对抗组胺兴奋H1受体所致的血管扩张及平滑肌痉挛：皮肤粘膜的变态反应性疾病
        • 抑制中枢：
      • 药物
        • 苯海拉明
          • 治疗各种过敏
          • 小动物运输止吐
          • 组织损伤伴有组胺释放的疾病（烧冻伤、湿疹）
        • 异丙嗪、阿司咪唑
    • H2受体阻断剂
      • 作用
        • 抑制胃酸分泌：治疗胃炎、消化道溃疡
          • 抑制胃酸分泌的药物有： 抗胆碱药 H2受体阻断药 质子泵抑制剂
      • 药物
        • 西米替丁、雷尼替丁
• 前列腺素PG
  • 作用
    • 作用与血管和平滑肌，参与血小板聚集、炎症反应、电解质流动、疼痛、发热
    • 保护作用：胃肠道的前列腺素保护胃黏膜不受胃酸损害、小肠的前列腺素能引起腹泻清除有害物质
    • 在繁殖和生产中用于溶解黄体（治疗持久性黄体、卵巢黄体脓肿）、收缩子宫 在小动物临床上用于扩血管、保护血小板、扩张支气管、保护胃黏膜
  • 地诺前列素（黄体溶解素）等
• 解热镇痛抗炎药（非甾体类）
  • 甾体类：糖皮质激素
  • 作用机制
    • 抑制环氧合酶→抑制前列腺素合成
  • 作用
    • 解热作用
      • 外源性致热原→机体→内热源（CK）→中枢PG合成↑（解热镇痛药作用在此处）→体温调节中枢体温调定点上移（下移）→T↑（↓）
    • 镇痛作用
      • P182
    • 抗炎作用
      • 解热镇痛抗炎药能抑制PG合成从而缓解炎症。对风湿、类风湿性关节炎有疗效
  • 水杨酸类
    • 阿司匹林
      • 药理作用
        • 机理：抑制环氧合酶和血栓烷合成酶以及肾素的生成
        • 作用：解热镇痛抗炎抗风湿。抑制抗体产生和抗原抗体结合反应，抑制炎性渗出，对急性风湿有特效 大剂量抑制肾小管对尿酸重吸收而促进其排泄
      • 不良反应
        • 抑制凝血酶原合成，连用有出血倾向——用VK治疗 刺激消化道——不易空腹投药，与碳酸钙同服可减少刺激性 治疗痛风时，可同服等量碳酸氢钠，以防尿酸沉积
    • 水杨酸钠（主要用于抗风湿）
  • 苯胺类
    • 扑热息痛（对乙酰氨基酚）
      • 药理作用：抑制丘脑PG合成与释放作用强，抑制中枢PG合成与释放作用弱
      • 猫禁用
  • 吡唑酮类
    • 氨基比林和安乃近解热作用强，保泰松消炎作用强
  • 吲哚类
    • 抗炎作用强，对炎性疼痛镇痛效果显著：吲哚美辛
  • 丙酸类
    • 药理作用：抑制环氧合酶而减少PG合成——抗炎、镇痛 通过下丘脑体温调节中枢——解热
    • 萘洛芬、布洛芬（毒副作用小）
  • 芬那酸类
    • 氟尼新葡甲胺（动物专用）：用于发热性、炎性疾患，肌肉痛，软组织痛；注射给药用于控制呼吸道疾病和内毒素血症所致的高热