药剂学（绪论）

参考人民卫生出版社方亮主编的药剂学。归纳总结了有关本书绪论的知识点。包括概念、重要性、标准规范、任务、药典、药物递送系统等几个方面的内容。

药剂学

• 概念
  • 药剂学：将原料药制成药物制剂的一门科学。以研究药物制剂的设计理论、处方设计、生产技术、质量控制和合理应用等的综合性应用技术科学
    • pharmaceutics
  • 药物：能够用于治疗、预防或诊断人类和动物疾病以及对机体的生理功能产生影响的物质
    • drugs
  • 药品：药物经过一定的处方和工艺制备而成的制剂产品，是可供临床使用的商品
    • medicinal protects
  • 药物剂型：在临床应用之前，必须制成合适于医疗预防应用，并具有一定给药途径相对应的形式，此种形式称之为药物剂型，简称剂型
    • dosage forms
  • 药物制剂：简称制剂，是指剂型确定以后得具体药物品种
    • preparations
• 重要性
  • 改变药物的作用速度
    • 注射剂、气雾剂起效快，用于急救
    • 普通口服剂作用缓慢
  • 可以降低或者消除原料药的毒副作用
    • 氨茶碱
    • 非甾体抗炎药物
  • 改善患者的用药依从性
    • 片剂—咀嚼片/口腔速溶膜剂
  • 可以提高药物稳定性
    • 固体稳定性/包衣片剂/冻干粉针剂
  • 提高生物利用度和疗效
    • 胰岛素——混悬型注射液
    • 异丙肾上腺素——注射剂、气雾剂、舌下含片
  • 可以产生靶向作用
    • 微乳、脂质体、微球、微囊进入血液系统，被网状内皮系统的巨噬细胞吞噬———药物集中于肝、脾等器官
  • 改变药物的作用性质
    • 硫酸镁
      • 注射液——镇静，镇痉
      • 口服——泻下
      • 外用——消肿
• 任务
  • 制备安全、稳定、有效、使用方便、质量可控的药物
    • 药剂学基本内容的研究
    • 基本药物剂型的研究
    • 新技术与新剂型的开发
    • 新型药用辅料的开发
    • 中药新剂型的开发
    • 生物技术药物制剂的开发
    • 制剂机械和设备的研发
  • 重点区分：新原料的研究和开发——药物化学 新药法规的研究和开发——法规
• 药剂学的分支学科★
  • 物理药剂学
    • 剂型和制剂设计的理论基础，主要内容是物理化学的原理。
  • 工业药剂学
    • 研究制剂工业化生产的基本理论、工艺设计、生产设备和质量管理的学问
  • 生物药剂学
    • 研究药物及代谢物在人体或动物体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明剂型因素、机体的生物因素与药物效应三者之间的相互关系的科学
  • 药物动力学
    • 研究药物及其代谢物在人体或者动物体内的含量随时间变化的过程，并用数学模型拟合，为指导安全合理用药、剂型和剂量设计等提供依据
  • 临床药剂学
    • 患者为对象，研究安全、有效、合理用药的学问，是与临床医疗学紧密联系的学科
• 分类
  • 按给药途径分类
    • 胃肠道给药
      • 口服给药剂型
        • 片剂
        • 胶囊剂
        • 颗粒剂
        • 散剂
        • 口服液剂
    • 非胃肠道给药
      • 口腔内给药剂型
        • 口腔用片
        • 口腔喷雾剂
        • 含漱剂
      • 注射给药剂型
        • 注射剂
        • 输液
        • 植入注射剂
        • 缓释注射剂
      • 皮肤给药剂型
        • 外用液体制剂
        • 外用固体制剂
        • 外用半固体制剂
        • 贴剂
        • 贴膏剂
        • 外用气体制剂
      • 眼部给药剂型
      • 鼻黏膜给药剂型
      • 直肠给药剂型
        • 栓剂——一部分通过肝脏，一部分避免肝脏的首过效应
      • 阴道给药剂型
      • 耳部给药剂型
      • 透析用剂型
  • 按分散系统分类
    • 溶液型
    • 胶体型
    • 乳剂型
    • 混悬型
    • 气体分散型
    • 固体分散型
  • 按形态分类
    • 液体剂型
    • 气体剂型
    • 固体剂型
    • 半固体剂型
  • 其他分类方法
    • 浸出制剂
    • 无菌制剂
    • 不包含全部剂型，习惯上常用
• 药物递送系统（DDS）
  • 必要量的药物在必要时间内递送到必要部位的技术
    • 将原料药作用发挥到极致，副作用降到最小
  • 分类
    • 缓控释递药系统
      • 口服缓控释递药系统
        • 择速、择位、择时控制释
      • 注射缓控释递药系统
        • 液体注射系统
        • 微粒注射系统
      • 在体成型递药系统ISFDDS
        • 将药物和聚合物溶于适宜溶剂中，局部注射体内或植入临床所需的给药部位，利用聚合物在生理条件下凝固，凝胶化，沉淀或交联形成固体或半固体药物贮库，而达到缓慢释放药物的效果
    • 经皮药物递送系统（TDDS，TTS)
      • 指药物以一定的速率透过皮肤经毛细血管吸收进入体循环的一类制剂
    • 靶向药物递送系统（TDDS）
      • 指载体将药物通过局部给药或全身血液循环而选择性地浓集于靶组织，靶器官，靶细胞，或细胞内结构的给药系统
    • 智能性药物递送系统
      • 依据病理变化信息，实现药物在体内的择时，择位释放，发挥治疗药物的最大疗效，最大限度地降低药物对正常组织的损害（脉冲式释药技术）
    • 生物大分子药物递送系统
• 药用辅料
  • 定义：生产药品和调配处方时使用的赋形剂和附加剂，是除活性药物以外，在安全性方面已进行了合理的评估，且包含在药物制剂中的物质。
  • 作用
    • 使剂型具有形态特征
    • 使制备过程顺利进行
    • 提高药物的稳定性
    • 调节有效成分的作用部位、作用时间或者满足生理要求
• 药典
  • 定义：pharmaceopoeia一个国家记载药品标准、规格的法典，一般由国家药典委员会组织编纂、出版，并由政府颁布、执行，具有法律约束力
  • 分类
    • 中国药典ChP
      • 1953年发表第一部
      • 1963年分为两部
        • 中药
        • 化学药物、抗生素、生物制品及制剂
      • 1977、1985，此后五年一更新
      • 2005分为三部
        • 中药
        • 化学药物
        • 生物制品——首次将《中国生物制品规程》纳入
      • 2015年分四部
        • 中药
        • 化学药品
        • 生物制品
        • 通则和药用辅料
    • 美国药典USP-NF
      • 美国药典委员会
    • 英国药典BP
      • 英国药品委员会
    • 日本药局方JP
      • 日本药典委员会
    • 欧洲药典Ph Eur
      • 欧洲药品质量委员会EDQM
    • 国际药典Ph Int
      • 联合国WHO
        • 对各国药典无法律约束
• 标准规范
  • CFDA——国家食品药品监督管理总局
  • GLP——药品非临床研究质量管理规范
    • 保证新药临床前研究安全性试验资料的优质，真实，完整和可靠，针对药物非临床安全性评价研究机构制定的基本要求
  • GCP——药物临床试验质量管理规范
    • 为保证临床数据的质量，保护受试者的安全和权益而制定的进行临床试验的准则
  • GMP——药品生产质量管理规范
    • 定义:是对药品生产质量管理全过程，全方位，全员进行工作或操作管理的法定的工作技术标准，是保证药品质量乃至用药安全安全有效的可靠措施
    • 目的：①人为造成的错误减小到最低 ②防止对医药品的污染和低质量医药品的产生 ③保证产品高质量的系统设计

药剂学

• 概念
  • 药剂学：将原料药制成药物制剂的一门科学。以研究药物制剂的设计理论、处方设计、生产技术、质量控制和合理应用等的综合性应用技术科学
    • pharmaceutics
  • 药物：能够用于治疗、预防或诊断人类和动物疾病以及对机体的生理功能产生影响的物质
    • drugs
  • 药品：药物经过一定的处方和工艺制备而成的制剂产品，是可供临床使用的商品
    • medicinal protects
  • 药物剂型：在临床应用之前，必须制成合适于医疗预防应用，并具有一定给药途径相对应的形式，此种形式称之为药物剂型，简称剂型
    • dosage forms
  • 药物制剂：简称制剂，是指剂型确定以后得具体药物品种
    • preparations
• 重要性
  • 改变药物的作用速度
    • 注射剂、气雾剂起效快，用于急救
    • 普通口服剂作用缓慢
  • 可以降低或者消除原料药的毒副作用
    • 氨茶碱
    • 非甾体抗炎药物
  • 改善患者的用药依从性
    • 片剂—咀嚼片/口腔速溶膜剂
  • 可以提高药物稳定性
    • 固体稳定性/包衣片剂/冻干粉针剂
  • 提高生物利用度和疗效
    • 胰岛素——混悬型注射液
    • 异丙肾上腺素——注射剂、气雾剂、舌下含片
  • 可以产生靶向作用
    • 微乳、脂质体、微球、微囊进入血液系统，被网状内皮系统的巨噬细胞吞噬———药物集中于肝、脾等器官
  • 改变药物的作用性质
    • 硫酸镁
      • 注射液——镇静，镇痉
      • 口服——泻下
      • 外用——消肿
• 任务
  • 制备安全、稳定、有效、使用方便、质量可控的药物
    • 药剂学基本内容的研究
    • 基本药物剂型的研究
    • 新技术与新剂型的开发
    • 新型药用辅料的开发
    • 中药新剂型的开发
    • 生物技术药物制剂的开发
    • 制剂机械和设备的研发
  • 重点区分：新原料的研究和开发——药物化学 新药法规的研究和开发——法规
• 药剂学的分支学科★
  • 物理药剂学
    • 剂型和制剂设计的理论基础，主要内容是物理化学的原理。
  • 工业药剂学
    • 研究制剂工业化生产的基本理论、工艺设计、生产设备和质量管理的学问
  • 生物药剂学
    • 研究药物及代谢物在人体或动物体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明剂型因素、机体的生物因素与药物效应三者之间的相互关系的科学
  • 药物动力学
    • 研究药物及其代谢物在人体或者动物体内的含量随时间变化的过程，并用数学模型拟合，为指导安全合理用药、剂型和剂量设计等提供依据
  • 临床药剂学
    • 患者为对象，研究安全、有效、合理用药的学问，是与临床医疗学紧密联系的学科
• 分类
  • 按给药途径分类
    • 胃肠道给药
      • 口服给药剂型
        • 片剂
        • 胶囊剂
        • 颗粒剂
        • 散剂
        • 口服液剂
    • 非胃肠道给药
      • 口腔内给药剂型
        • 口腔用片
        • 口腔喷雾剂
        • 含漱剂
      • 注射给药剂型
        • 注射剂
        • 输液
        • 植入注射剂
        • 缓释注射剂
      • 皮肤给药剂型
        • 外用液体制剂
        • 外用固体制剂
        • 外用半固体制剂
        • 贴剂
        • 贴膏剂
        • 外用气体制剂
      • 眼部给药剂型
      • 鼻黏膜给药剂型
      • 直肠给药剂型
        • 栓剂——一部分通过肝脏，一部分避免肝脏的首过效应
      • 阴道给药剂型
      • 耳部给药剂型
      • 透析用剂型
  • 按分散系统分类
    • 溶液型
    • 胶体型
    • 乳剂型
    • 混悬型
    • 气体分散型
    • 固体分散型
  • 按形态分类
    • 液体剂型
    • 气体剂型
    • 固体剂型
    • 半固体剂型
  • 其他分类方法
    • 浸出制剂
    • 无菌制剂
    • 不包含全部剂型，习惯上常用
• 药物递送系统（DDS）
  • 必要量的药物在必要时间内递送到必要部位的技术
    • 将原料药作用发挥到极致，副作用降到最小
  • 分类
    • 缓控释递药系统
      • 口服缓控释递药系统
        • 择速、择位、择时控制释
      • 注射缓控释递药系统
        • 液体注射系统
        • 微粒注射系统
      • 在体成型递药系统ISFDDS
        • 将药物和聚合物溶于适宜溶剂中，局部注射体内或植入临床所需的给药部位，利用聚合物在生理条件下凝固，凝胶化，沉淀或交联形成固体或半固体药物贮库，而达到缓慢释放药物的效果
    • 经皮药物递送系统（TDDS，TTS)
      • 指药物以一定的速率透过皮肤经毛细血管吸收进入体循环的一类制剂
    • 靶向药物递送系统（TDDS）
      • 指载体将药物通过局部给药或全身血液循环而选择性地浓集于靶组织，靶器官，靶细胞，或细胞内结构的给药系统
    • 智能性药物递送系统
      • 依据病理变化信息，实现药物在体内的择时，择位释放，发挥治疗药物的最大疗效，最大限度地降低药物对正常组织的损害（脉冲式释药技术）
    • 生物大分子药物递送系统
• 药用辅料
  • 定义：生产药品和调配处方时使用的赋形剂和附加剂，是除活性药物以外，在安全性方面已进行了合理的评估，且包含在药物制剂中的物质。
  • 作用
    • 使剂型具有形态特征
    • 使制备过程顺利进行
    • 提高药物的稳定性
    • 调节有效成分的作用部位、作用时间或者满足生理要求
• 药典
  • 定义：pharmaceopoeia一个国家记载药品标准、规格的法典，一般由国家药典委员会组织编纂、出版，并由政府颁布、执行，具有法律约束力
  • 分类
    • 中国药典ChP
      • 1953年发表第一部
      • 1963年分为两部
        • 中药
        • 化学药物、抗生素、生物制品及制剂
      • 1977、1985，此后五年一更新
      • 2005分为三部
        • 中药
        • 化学药物
        • 生物制品——首次将《中国生物制品规程》纳入
      • 2015年分四部
        • 中药
        • 化学药品
        • 生物制品
        • 通则和药用辅料
    • 美国药典USP-NF
      • 美国药典委员会
    • 英国药典BP
      • 英国药品委员会
    • 日本药局方JP
      • 日本药典委员会
    • 欧洲药典Ph Eur
      • 欧洲药品质量委员会EDQM
    • 国际药典Ph Int
      • 联合国WHO
        • 对各国药典无法律约束
• 标准规范
  • CFDA——国家食品药品监督管理总局
  • GLP——药品非临床研究质量管理规范
    • 保证新药临床前研究安全性试验资料的优质，真实，完整和可靠，针对药物非临床安全性评价研究机构制定的基本要求
  • GCP——药物临床试验质量管理规范
    • 为保证临床数据的质量，保护受试者的安全和权益而制定的进行临床试验的准则
  • GMP——药品生产质量管理规范
    • 定义:是对药品生产质量管理全过程，全方位，全员进行工作或操作管理的法定的工作技术标准，是保证药品质量乃至用药安全安全有效的可靠措施
    • 目的：①人为造成的错误减小到最低 ②防止对医药品的污染和低质量医药品的产生 ③保证产品高质量的系统设计