导图社区 第二十章解热镇痛抗炎药
这是一个关于第二十章解热镇痛抗炎药的思维导图。 概述:解热镇痛抗炎药是一类具有解热、镇痛、抗炎、抗风湿的药物。
编辑于2022-08-31 14:00:15 广西壮族自治区解热镇痛抗炎药
概述:解热镇痛抗炎药是一类具有解热、镇痛、抗炎、抗风湿的药物。
非甾体抗炎药物NSAIDs
共同作用机制
主要是通过抑制体内花生四烯酸AA代谢过程中的环氧酶COX的活性,减少前列腺素PG的合成
COX-1
结构型
固有的,主要存在于血管、胃、肾等组织
功能
抑制胃酸,保护胃肠粘膜
调节血小板聚集
调节外周血管阻力和肾血流量分布
维持机体自身稳态具有重要功能作用
抑制COX-1,构成不良反应的毒理学基础
COX-2
诱导型
PG合成增加
抑制COX-2,发挥治疗作用的药理学基础
功能:致炎、致痛
COX-3
大脑皮质和心脏组织新发现的一种同工酶
共同药理作用
解热作用
NSAIDs能降低发热者的体温,对正常人体温无影响
机理与氯丙嗪不同:对下丘脑体温调节中枢有很强的抑制作用,导致体温失灵,
解救因内源性致热原导致的PG合成与释放增加——PG作用于体温调节中枢使调定点上调——产热增加,散热减小,致使体温升高
对直接注射PG引起的发热无效
镇痛作用
组织炎症及损伤时,局部产生PG,5-HT等,刺激痛觉感受器引起疼痛
NSAIDs抑制PG的合成,对炎症和组织损伤的引起的疼痛尤为有效
临床应用
慢性钝痛(炎性疼痛)
关节炎、黏液囊炎、肌肉和血管引起源的疼痛
牙痛
痛经
产后疼痛
癌症骨转移痛
尖锐疼痛无效
抗炎作用
苯胺类(对乙酰氨基酚)不具有抗炎作用
抑制PG合成、同时抑制某些细胞黏膜分子的活性表达有关
控制风湿和类风湿关节炎的症状有效
对症治疗,不能根治,也不能防止病情的发展
抗炎≠抗感染
水杨酸类(非选择性cox抑制剂)
阿司匹林
体内过程
口服吸收迅速而完全,小部分在胃吸收,大部分在小肠吸收
在体内迅速被水解为水杨酸
肝内氧化代谢、肾排泄
口服剂量<1g,一级动力消除
口服剂量≥1g,零级动力消除
易发生水杨酸急性中毒
碱性尿液水杨酸排泄更强
水杨酸盐急性中毒时,服用碳酸氢钠碱化尿液,增加解离型水杨酸盐,减少肾小管对其重吸收而加速其排出,是解救中毒的有效方法之一
药理作用
解热(中等剂量0.5g)
镇痛
抗炎
抑制血栓形成
临床应用
发热与慢性钝痛:头痛、牙痛、神经痛、月经痛和术后创口痛、轻度癌症疼痛
急性风湿热、风湿性关节炎,目前类风湿性关节炎的首选药。
儿科用于治疗皮肤粘附淋巴结综合征(川崎病)
小剂量阿司匹林治疗缺血性心脏病、脑缺血病、房颤、人工心脏瓣膜、动静脉瘘或其他手术后的血栓形成
不良反应
胃肠道反应(最常见)
口服伤害胃黏膜,直接刺激胃黏膜
恶心、呕吐、上腹部不适
大剂量刺激延髓催吐化学感受区引起恶心、呕吐
饭后服用、同服抗酸药,或改用服用肠溶片,或与胃黏膜保护药米索前列醇合用
胃溃疡、胃炎、胃出血等患者禁用
凝血障碍
维生素K对抗
严重肝损害、低凝血酶原血症、维生素K缺乏和血友病患者、产妇、孕妇或月经过多者禁用,术前一周停用
原因:小剂量抑制血小板聚集,大剂量抑制凝血酶合成。
阿司匹林哮喘
无抑制酯氧酶的作用,白三烯产物增多,引起支气管痉挛、诱发哮喘
β受体激动药无效
白三烯受体拮抗剂:糖皮质激素和抗组胺药物治疗
哮喘、鼻息肉、慢性荨麻疹、禁用
瑞夷综合征
极少数病毒感染伴发热的儿童和青少年服用阿司匹林后,表现为急性肝脂肪变性-脑病综合征(瑞夷综合征),以肝衰竭合并脑病为突出表现,
严重者致死,世界卫生组织建议儿科发热用对乙酰氨基酚
水杨酸反应
阿司匹林剂量过大(5g/d),出现头晕、眩晕、恶心、呕吐、耳鸣以及视力和听力下降,称为水杨酸反应,是水杨酸中毒的表现
措施:立即停药,静脉注射碳酸氢钠,碱化尿液
过敏反应
表现:皮疹、荨麻疹、血管神经性水肿、过敏性休克
药物相互作用
双香豆素——出血
肾上腺皮质——溃疡、出血
磺酰脲类口服降血糖药合用——低血糖
丙戊酸、呋塞米、青霉素、甲氨蝶呤——增加血药浓度
水杨酸钠
乙酰水杨酸
苯胺类(非选择性cox抑制剂)
非那西丁
最早使用,但不良反应较多
对乙酰氨基酚
非那西丁的活性代谢产物,解热镇痛作用较强,但抗炎、抗风湿效果较差
醋氨酚、扑热息痛
临床应用
感冒发烧、头痛、关节痛、神经痛、肌肉痛、牙痛等,尤其适用于对阿司匹林不能耐受或者过敏的患者
不良反应
治疗量较短,反应较轻
恶心、呕吐、偶见皮疹、贫血、药热及粒细胞减少等过敏反应。
过量(成人10-15g)
引起急性中毒性肝坏死。
长期使用
极少数人可致肾毒性,如肾乳头坏死、慢性间质性肾炎
对乙酰氨基酚不宜长时间或大剂量服用
乙醇中毒、肝病或病毒性肝炎、肾功能不全患者慎用
其他有机酸类
芳基烷酸类
布洛芬
抗炎、解热、镇痛作用强于阿司匹林、对乙酰氨基酚。
主要作用于风湿性及类风湿性关节炎,也可用于一般性解热、镇痛。
萘普生
奥沙普秦
氟比洛酚
邻氨基苯甲酸类
双氯酚酸
药物在关节滑液中积聚,临床疗效显著长于药物的半衰期
强效解热镇痛抗炎药
临床应用
类风湿关节炎、骨关节炎、强直性脊柱炎、痛风性关节炎;
非关节性的软组织风湿痛,如肩痛、腱鞘痛、滑囊炎、肌痛等
不良反应
活动性消化性溃疡、过敏性鼻炎或荨麻疹的患者禁用。哺乳期妇女慎用
醋氯酚酸
昔康类
吡罗昔康(炎痛喜康)
长效、强效抗炎镇痛药
氟诺昔康
美诺昔康
长期应用、胃黏膜损伤及胃出血发生率低于萘普生、双氯酚酸和吡罗昔康
选择性COX-2抑制剂
昔布类
塞来昔布
对COX-1的选择性高于COX-2375倍
治疗剂量下对COX-1无效
抗炎、解热、镇痛
临床应用
急、慢性骨关节炎和类风湿关节炎,也可用于手术后镇痛、牙痛、痛经。
不良反应
不良反应发生率低于其他选择性NSAIDs,其中消化道不良反应比传统的NSAIDs低8倍,但心血管系统不良反应较为严重。
常见不良反应为上腹疼痛、腹泻与消化不良,偶见肝肾脏功能损害。对有血栓形成倾向的患者慎用,磺胺类过敏的患者禁用、
帕瑞昔布
伐地昔布的水溶性非活性前体药物
尼美舒利
吲哚乙酸类
吲哚美辛
口服吸收迅速而完全
子主题
临床应用
仅用于其他NSAIDs药物无效或不耐受的病例,且剂量不宜过大,一日总量不超过200mg
急、慢性风湿性关节炎、强直性脊柱炎、痛风性关节炎、癌性疼痛、癌性发热及其他顽固性发热
不良反应
不良反应发生率高(30%-50%),约20%患者不能耐受必须停药
胃肠反应
恶心、呕吐、腹泻、诱发或加重溃疡、偶可见穿孔或出血
中枢神经系统
20%—50%患者发生头痛、眩晕、偶见精神异常
造血系统
引起粒细胞减少、血小板减少、再生障碍性贫血
过敏反应
皮疹、严重者可诱发哮喘、血管性水肿及休克等
消化性溃疡患者、癫痫、精神失常患者,肝功能不全者,出血性疾病患者,阿司匹林过敏者及孕妇禁用
过敏性体质患者、儿童慎用
舒林酸
家族性肠息肉病的治疗
对结肠癌、乳癌、前列腺癌可能有抑制作用