镇咳药、祛痰药、平喘药

这是一个关于镇咳药、祛痰药、平喘药的思维导图，详细梳理了平喘药的不同类别及其作用机制、代表药物、药理特点、临床应用和注意事项等内容。

第三章

• 镇咳药
  • 生理本质：咳嗽中枢，呼吸道粘膜牵张感受器
    • 1、抑制咳嗽中枢。 2、抑制外周感受器。
  • 抑制咳嗽中枢 中枢性镇咳药
    • 可待因
      • 1️⃣CYP2D6酶 2️⃣15%的成瘾性 3️⃣1/10的镇痛作用。 4️⃣1/4的镇咳作用。 5️⃣镇咳强而迅速维持，4~6小时 6️⃣成瘾性：12岁以下禁用 7️⃣超快代谢者禁用
    • 福尔可定
      • 1️⃣作用与可待因相当，缓解干咳效果优 2️⃣成瘾性小于可待因，呼吸抑制小于吗啡 3️⃣不引起便秘 4️⃣儿童耐受性好
    • 右美沙芬
      • 1️⃣强度略高于可待因 2️⃣无镇痛作用 3️⃣治疗剂量不抑制呼吸 4️⃣未见耐受性和成瘾性 5️⃣有嗜睡和幻觉 6️⃣妊娠禁用
  • 中枢＋外周镇咳
    • 苯丙哌林
      • 1️⃣作用强于可待因2~4倍 2️⃣无麻醉，不抑制呼吸 3️⃣不便秘，无成瘾性 4️⃣中枢＋外周作用
    • 喷托维林
      • 1️⃣强度为可待因的1/3 2️⃣po易吸收 3️⃣20~30分钟起效，维持4~6小时 4️⃣5岁以下禁用
  • 1️⃣痰多咳嗽先去痰 2️⃣白天派林，晚上沙芬 3️⃣苯丙哌林整片吞，右美沙芬要睡觉 4️⃣喷托维林治疗百日咳，导致青光眼 5️⃣胸膜炎胸痛，成瘾性可待因
• 祛痰药
  • 病理本质：痰分子通过纤维蛋白、S-S连接。
    • 1、直接去痰 2、黏痰溶解 3、黏痰稀释
  • 直接去痰药
    • 恶心祛痰药
      • 氯化铵
        • 1、适用于咳嗽伴黏痰患者 2、酸化尿液，纠正代谢性碱中毒
      • 愈创甘油醚
  • 黏痰溶解药
    • 纤维蛋白溶解药
      • 溴己新
      • 氨溴索
        • 1、po或雾化后1h起效 2、氨溴索可透过血脑屏障
    • 裂解S-S
      • 乙酰半胱氨酸
        • 1、强大的黏痰溶解作用 2、雾化吸入效果显著 3、PH=7效果最好 4、广谱解毒剂 5、有H₂S臭味
      • XX司坦
      • 桉柠蒎
        • 1、抗炎、扩张支气管 2、促进造影剂排除
  • 黏痰稀释药
    • 羧甲司坦 （单独一类）
      • 1、分裂黏蛋白、糖蛋白二硫键 2、增加粘膜纤毛的转运 3、改善呼吸道分泌功能 4、抑制支气管杯状细胞增生 5、对抗炎症和修复粘膜
        • 起效快，4小时可见明显疗效 消化性溃疡禁用
• 平喘药
  • 哮喘
    • 病理本质：支气管痉挛，支气管过敏
      • 1、缓解支气管痉挛。 2、 抗过敏
  • 缓解支气管痉挛
    • β2受体激动剂
      • 激动β2受体，激活腺苷酸环化酶，游离钙离子减少，从而松弛支气管平滑肌，缓解哮喘症状。
      • 短效：沙丁胺醇，特布他林
        • 轻中度哮喘急性发作首选药 速效，短效，高选择性
          • 气雾剂和干粉剂不适合重度发作 溶液经雾化吸入适用于轻至重度 口服对运动诱发型无预防作用
      • 长效：福莫特罗，沙美特罗
        • 长效，起效快，维持时间长 一般不单独用 福莫特罗：用于气道痉挛应急缓解
      • 耐受性 低钾血症
    • M受体拮抗剂
      • 拮抗M3受体，腺体分泌减少，支气管平滑肌舒张
      • 短效：异丙托溴铵
        • 1、用于副交感神经（迷走神经）亢奋的COPD 2、尤其适用于β2受体激动剂产生肌肉震颤，心动过速度而不能耐受的患者
          • 胶囊及物化使用
            • M-R样作用 青光眼 前列腺肥大
      • 长效：噻托溴铵
    • 黄嘌呤类似物
      • 具有松弛气道平滑肌，呼吸兴奋，强心作用。
      • 茶碱
        • β2受体激动剂疗效不佳时静滴配合增强疗效
      • 氨茶碱
        • 复盐不增加生物利用度，仅水溶性增强
      • 多索茶碱
        • 衍生物，胃肠刺激小，药理作用弱
      • 茶碱缓释剂
        • po血药浓度波动小，降低中毒风险，适用于慢性哮喘，尤其是夜间哮喘
      • 治疗窗窄 10μg/ml--有效治疗浓度 >15μg/ml---恶心、呕吐、失眠 >20μg/ml---心动过速、心律失常 >40μg/ml---发热、失水、惊厥
        • 心肌梗死者禁用
  • 抗过敏
    • 过敏介质阻释剂
      • 色甘酸钠
        • 肥大细胞膜稳定剂
      • 酮替芬
        • H1受体阻断剂
          • 不良反应： 嗜睡，体重增加
      • 曲尼司特
        • 肥大细胞膜稳定剂、H1受体阻断剂
    • 白三烯受体拮抗剂
      • 阻断白三烯，降低气道高反应性
      • 孟鲁司特
        • 1.不宜用于治疗急性哮喘发作 (4周显效) 2.作用较弱，仅适用于轻中度哮喘和稳定期的控制 3.治疗哮喘时，不宜单独应用 4.可减轻过敏性鼻炎和过敏性哮喘的症状
          • 2-5岁4mg 6-14岁5mg 15岁以上10mg 睡前1次
            • 肝药酶抑制剂 CYP1A2酶代谢 神经系统毒性
    • 吸入性糖皮质激素
      • 局部抗炎，降低气道高反应性
      • 倍氯米松
      • 氟替卡松
      • 布地奈德
      • 持续性哮喘的长期治疗 不是急性发作首选药 联合使用
        • a. β2受体激动剂+肾上腺皮质激素 → 哮喘夜间发作和哮喘维持治疗 b. β2受体激动剂+M 胆碱受体阻断剂 → 适用于老年人 c. β2受体激动剂+H1受体阻断剂 → 减少耐药 d. β2受体激动剂+黄嘌呤类 → 相加作用 e. 吸入糖皮质激素+支气管扩张剂 → 减轻气道炎症
        • 激素类不良反应 雾化后及时漱口
• 受体 （激动剂）
  • M受体
    • M1：胃壁细胞--胃酸增多
    • M2：心脏--心脏抑制
    • M3：腺体和平滑肌--分泌增多，平滑肌收缩
  • N受体
    • N2：骨骼肌--收缩
  • α受体
    • α1：皮肤粘膜血管--收缩
  • β受体
    • β1：心脏--兴奋
    • β2：血管、支气管平滑肌--扩张
    • β3：脂肪、糖原--分解