肾上腺素受体阻断药

药理学之肾上腺素受体阻断药思维导图，包括他的定义、分类，还介绍了α AD受体阻断药、β AD受体阻断药、α、β AD受体阻断药的相关知识。

肾上腺素受体阻断药

• α-肾上腺素受体阻断药
  • 分类
    • 非选择性
      • 短效
        • 与α受体结合弱，易解离，为竞争性阻断药
        • 酚妥拉明、妥拉唑林
      • 长效
        • 与α受体结合牢固，称非竞争性阻断药
        • 酚苄明
    • 选择性
      • α1拮抗剂：哌唑嗪、坦洛新
      • α2拮抗剂：育亨宾
  • 酚妥拉明
    • 又称立其丁，口服的效果较差，仅为注射给药的20%，一般作肌内或静脉注射，2～5 min即起作用
    • 体内代谢迅速，大多数以灭活的形式，从尿中排泄
    • 药理作用
      • 能选择性阻断α受体，对抗肾上腺素的α型作用
      • 与α受体的结合较为疏松,极易解离,故阻断α受体的作用弱而短暂，是竞争性α受体阻断药
      • 对心血管的作用
        • 静脉注射能使血管舒张，血压下降，肺动脉和外周血管阻力降低
        • 主要扩张小动脉和小静脉
      • 对心脏有兴奋作用，使心收缩力加强和心率加快，心排出量增加
      • 原因
        • 血管舒张，血压下降，反射性地引起心率增加
        • 阻断突触前膜的α2-R，促进肾上腺素神经末梢释放
        • 有时可致心律失常
      • 其他作用
        • 有拟胆碱作用，使胃肠平滑肌 兴奋，张力增加
        • 有组胺样作用，能使胃酸的分 泌增加，皮肤潮红
    • 临床应用
      • 用于外周血管痉挛性疾病 如肢端动脉痉挛性疾病
      • NA静脉滴注发生外漏时 可用本品作皮下浸润注射
      • 用于肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断和此病骤发高血压危象以及术前的治疗。
      • 抗休克： 增加心排出量，舒张血管，降低外周阻力，使休克时的内脏血流灌注改善，解除微循环障碍，并能降低肺循环阻力，防止肺水肿的发生
      • 治疗充血性心力衰竭： 扩张血管→外周阻力↓→心脏后负↓→左室舒张末期压与肺动脉压下降→心排出量↑→ 心力衰竭减轻，肺水肿减轻
      • 药物引起的高血压
    • 不良反应
      • 低血压，较常见
      • 胃肠道平滑肌兴奋致腹泻、腹痛、恶心、呕吐和诱发溃疡
      • 有时可致心律失常
      • 胃炎、胃、十二指肠溃疡病，冠心病慎用。
  • 酚苄明
    • 与α受体共价结合。是不可逆的、非选择性的α受体阻断药
    • 长效：共价结合使α受体失活。 可储存在脂肪组织，缓慢释放
    • 特点
      • 起效缓慢，作用强大而持久
      • 有较弱抗组胺与抗5-HT作用
      • 口服吸收率为20～30%，肌注局部刺激性较强，故仅静脉注射
    • 临床应用
      • 治疗嗜铬细胞瘤引起的高血压危象及嗜铬细胞瘤术前治疗
      • 治疗外周血管痉挛性疾病，可在酚妥拉明无效时应用
      • 前列腺增生所致排尿困难:(阻断前列腺或膀胱底部α受体)
      • 抗休克
  • α1-R阻断药:哌唑嗪
    • 降压
      • 体位性低血压
      • 首剂效应：首次给药后，病人出现严重的低血压、昏厥、心悸
      • 首次剂量减半或睡前服用
  • α1A-R阻断药:坦洛新
    • 治疗良性前列腺肥大
• β-肾上腺素受体阻断药
  • β受体阻断药能和肾上腺素神经递质或拟肾上腺素药竞争β受体，从而拮抗其β型拟肾上腺素作用 ，均为竞争性拮抗剂
  • 分类
    • 非选择性β受体拮抗剂
      • 有内在活性
        • 吲哚洛尔
      • 无内在活性
        • 普萘洛尔
    • 选择性β受体拮抗剂
      • 有内在活性
        • 醋丁洛尔
      • 无内在活性
        • 美托洛尔
    • α 、β受体拮抗剂
      • 拉贝洛尔
  • 药理作用
    • β受体阻断作用
      • 心血管系统
        • 阻断了心脏的β1受体，可使心率减慢，心收缩力减弱，心排出量减少，心肌耗氧量下降，血压稍降低。
        • 心房和房室结传导减慢。
        • 血管收缩和外周阻力增加
        • 原因
          • β2受体的阻断作用
          • 心功能受到抑制，反射性地兴奋交感神经
          • 内脏（尤其是肝、肾的）血流量减少
          • 冠状动脉血量也减少
        • β受体的阻断药对正常人血压影响不明显，对高血压患者有降压作用
      • 支气管平滑肌
        • 支气管的β2受体激动时，使支气管平滑肌松弛，β受体阻断药则可使之收缩而增加呼吸道阻力
      • 肾素
        • β受体阻断药通过阻断肾小球旁细胞的β1受体而抑制肾素的释放。这可能是其降压的作用之一
      • 代谢
        • 脂肪代谢、 糖代谢、 甲状腺激素的转化
    • 内在拟交感活性
      • 有些β受体阻断剂与β受体结合后，除能阻断受体外，尚对β受体具有微弱的激动作用，称为内在拟交感活性（ISA）
      • 这种作用微弱，一般被其β受体阻断作用所掩盖
    • 膜稳定作用
      • β型抗肾上腺素药具有局部麻醉作用和奎尼丁样作用，这两种作用都是由其降低细胞膜对离子的通透性所致，故称为膜稳定作用
    • 降低眼内压（与减少房水的形成有关）
  • 临床应用
    • 心律失常
    • 心绞痛和心肌梗死
    • 高血压
    • 充血性心力衰竭
    • 用于甲状腺功能亢进及甲状腺中毒危象、肥厚性心肌病、青光眼等。
  • 不良反应
    • 一般不良反应如恶心、呕吐、轻度腹泄，在停药后可以消除
    • 心血管反应，严重的可引起急性心功能不全。
    • 由于增加呼吸道阻力，可诱发或加重支气管哮喘 。
    • 反跳现象
  • 禁忌证： 严重左心室功能不全、窦性心动过缓、重度房室传导阻滞和支气管哮喘等
  • 非选择性β受体阻断药
    • 普萘洛尔（心得安）
      • 首关消除明显，个体差异大。需从小剂量开始，逐渐增加到适当剂量。
      • 对β1和β2受体的选择性很低，没有内在拟交感活性。
    • 噻吗洛尔
      • 阻断β-R作用最强，无拟交感活性无膜稳定作用，用于青光眼的治疗
    • 纳多洛尔
      • 与普萘洛尔相似，作用强且持久，无拟交感活性无膜稳定作用
    • 吲哚洛尔（心得静）
      • 作用类似普萘洛尔，其强度为普萘洛尔的6～15倍；
      • 且有较强的内在拟交感活性。
  • 主要阻断β1受体的药物
    • 阿替洛尔（atenolol，氨酰心安）
    • 美托洛尔（美多心安，metoprolol）
    • 对β1受体有选择性阻断作用，
    • 对β2受体作用较弱，故增加呼吸道阻力作用较轻。
• α、β肾上腺素受体阻断药
  • 对β受体的阻断作用强于α受体的阻断作用。主要用于高血压的治疗。
  • 拉贝洛尔（labetalol ),布新洛尔（bucindolol），阿罗洛尔（arotinolol），氨磺洛尔（amosulalol）
  • 拉贝洛尔
    • 对β1,β2受体的阻断作用是对α受体阻断作用的4-16倍，有内在拟交感活性
    • 用于中,重度高血压的治疗,iv可用于高血压危象.