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兽医药理学（下）
这是一篇关于兽医药理学的思维导图，主要内容有 呼吸系统药、物消化系统药、物抗真菌药、抗病毒药、消毒药。
编辑于2022-09-05 07:54:53 北京市- 医药
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药理（下）
呼吸系统药物
呼吸系统典型症状
积痰
发炎、干燥空气、刺激性气体可以刺激杯状细胞分泌糖蛋白含量大的痰液粘液，气管纤毛运动减弱，形成痰。
咳嗽
干性咳嗽、湿性咳嗽
呼吸道受刺激，作用于延脑咳嗽中枢，再作用于呼吸肌和呼吸道平滑肌的一种反射性活动
喘息/哮喘
由嗜酸性粒细胞、肥大细胞等多种炎性细胞参与的气道炎症
产生机制
免疫学机制
气道炎症
气道高反应性
神经机制
祛痰药
一类能使痰液变稀或粘稠度降低而易于排出的药物
恶心性祛痰药
氯化铵
内服后呈酸性，刺激胃黏膜，反射性兴奋迷走神经
利尿作用
作为酸化剂，预防尿结石、提高抗菌药（四环素类、青霉素G）药效、促进有机碱排出
禁用于酸血症患畜；禁与磺胺药合用
碘化钾
刺激胃黏膜；刺激腺体，促进分泌，稀释粘液
不适用于急性支气管炎（刺激性较强）
愈创（木酚）甘油醚
用于多痰咳嗽
痰溶药
溴己新
裂解粘多糖，增加腺体分泌
尤适用于粘痰咳出困难者
氨溴索
溴己新在体内的活性代谢产物
乙酰半胱氨酸（痰易净、易咳净）
裂解粘多糖，一般以喷雾法给药或气管内滴入
同异丙肾上腺素合用可防止因刺激引起的支气管痉挛并增加疗效
羧甲司坦
粘液稀化剂，作用类似溴己新
具祛痰作用的中草药
桔梗（桔梗皂苷）
远志（远志皂苷）
孕畜禁用
止咳药
一类能抑制咳嗽反射弧中一个或多个环节，减轻或制止咳嗽的药物
中枢性镇咳药
可待因（甲基吗啡）
镇咳、镇痛、有成瘾性，慎用
临床只用于无痰剧痛性干咳
右美沙芬
体内代谢为具活性的3-甲基吗啡烷，无耐受性和成瘾性
偶见阿托品样作用
喷妥维林（咳必清）
对咳嗽中枢有选择性抑制作用，但作用较弱
对呼吸道粘膜有轻度局麻作用，兼有外周性止咳作用
较大剂量有阿托品样平滑肌解痉作用（外周镇咳）
适用于急性呼吸道感染，常与氯化铵合用
苯丙哌林（咳快好）
非成瘾性止咳药
具中枢性和外周性双重作用的强效镇咳药
外周性镇咳药
喷妥维林、苯丙哌林
具止咳作用的中草药
甘草（甘草次酸）
甘草有止咳、祛痰、解毒等作用
杏仁（杏苦仁苷）
贝母（贝母碱、去氢贝母碱）
临床用作祛痰、止咳药
有松弛支气管平滑肌作用
半夏（大黄酚、β-谷甾醇）
有止咳、镇吐作用
枇杷叶（皂苷、苦杏仁苷）
平喘药
一类能解除支气管平滑肌痉挛、扩张支气管，消除气管炎症或过敏反应，减轻或制止喘息行为的药物
支气管扩张剂
肾上腺素受体激动剂
肾上腺素
β扩张支气管；α减少黏膜水肿
持效时间短；使用时需严格掌握剂量
异丙肾上腺素（β2）
口服无效，气雾吸入见效快。静脉注射给药宜小剂量，缓慢滴注
麻黄碱
作用比肾上腺素缓慢、温和、持久
胆碱能受体拮抗剂
异丙托溴胺
M受体阻断剂
茶碱类
氨茶碱
药理作用
直接松弛支气管平滑肌
兴奋呼吸中枢
强心利尿
临床上用于急性心功能不全的心源性哮喘/肺水肿
注意事项
局部刺激作用
大剂量兴奋中枢神经
中毒可用镇静药对抗
水溶液呈碱性
不宜与维生素C、四环素类等酸性药物配伍
炎症/过敏控制剂
糖皮质激素
倍氯米松
地塞米松的衍生物；气雾吸入
长期吸入，可发生口腔霉菌感染
肥大细胞膜稳定剂
色甘酸钠（咽泰）
抑制lgE与抗原结合所引起的肥大细胞内组胺、慢反应物质（SRS-A）等过敏性介质的释放，从而减缓喘息的发生
炎性/过敏介质阻断剂
孟鲁司特
半胱氨酰白三烯（LTC）受体的拮抗剂
其他抗白三烯药物：扎鲁司特、齐留通
消化系统药物
健胃/助消化药
健胃药
苦味健胃药
苦味刺激味蕾，提高食欲中枢的兴奋性，在消化不良、食欲减退时更显著
注意事项
选择合适剂型；必须经口给药；注意给药时间；不宜反复使用；药量不宜过大
龙胆
马钱子（士的宁、马钱子碱）
对脊髓有选择性兴奋作用
安全范围小，应严格控制剂量，连续用量不能超过1周
巴比妥类药物解救
芳香性健胃药
为含有挥发性油的植物药
芳香性健胃药健胃作用强于苦味健胃药，且作用持久
陈皮
用于消化不良、积食气胀等
桂皮
用于消化不良、风寒感冒、产后虚弱等
孕畜慎用
豆蔻
具有健胃、驱风、制酵等作用。用于消化不良、前胃弛缓（食欲、反刍、嗳气紊乱，胃蠕动减弱或停止，可继发酸中毒）、胃肠气胀等。
姜
用于消化不良、食欲不振、胃肠气胀等
孕畜禁用
大蒜（蒜素）
抑菌作用
主要用于食欲不振、积食气胀、禽及幼畜肠炎、下痢等
辣味健胃药
盐类健胃药
氯化钠
内服少量，通过刺激作用健胃；内服大量，促进动物饮水，软化粪便和缓泻
消炎，有引流和促进肉芽生长功效
等渗溶液可用于洗眼、冲洗子宫、痔疮等
等渗溶液静注补充体液；高渗溶液静注促进瘤胃蠕动
注意
猪、家禽对食盐敏感，应注意添加量
一旦发生中毒，可给予溴化物、脱水药或利尿药
碳酸氢钠
作用
内服中和胃酸，溶解粘液，用于慢性消化不良
血液和组织的缓冲物质，增加碱储，防止代谢性酸中毒
碱化尿液，促进磺胺类药物排出
祛痰作用
外用用于冲洗，减轻炎症
注意
二氧化碳刺激胃壁，出现继发性胃酸增多
禁用于马胃扩张
保存不当变成碳酸钠，碱性增强
人工（矿泉）盐
干燥硫酸钠44%、氯化钠18%、碳酸氢钠36%、硫酸钾2%混合
可增强胃肠分泌、蠕动，中和胃酸，缓泻
禁与酸性物质或酸类健胃药、胃蛋白酶等药物配合应用
助消化药
稀盐酸
时胃蛋白酶原变为胃蛋白酶；调节幽门紧张度；调节胰腺分泌
用于因胃酸减少造成的消化不良、胃内发酵等
忌与碱类、有机酸盐类等配伍。用量不宜过大
稀醋酸
有防腐、制酵及助消化作用；可用食醋代替
忌与苯甲酸盐、水杨酸盐、碳酸盐、碱类药物等配伍
乳酸
内服具防腐、制酵作用，促进消化液分泌
禁与氧化剂、氢碘酸、蛋白质溶液及重金属盐配伍
胃蛋白酶
内服可使蛋白质初步水解成蛋白胨，有助消化
禁与碱性药物、鞣酸、金属盐等配伍。宜饲前服用
胰酶
在中性或弱碱性环境中活性较强，能促进蛋白质和淀粉的消化，对脂肪亦有一定的消化作用
乳酶生（表飞鸣）
乳酸杆菌的干燥制剂
能分解糖类生成乳酸，使肠内酸度提高，抑制肠内病原菌繁殖。对乳的消化有良好的辅助作用
不宜与吸附药、收敛药、抗菌药、收敛药、酊剂配伍，以免失效
干酵母（食母生）
防止维生素B族缺乏症及消化不良症如酮血症、多发性神经炎等
用量过大，可致腹泻
抗酸/抗溃疡药
消化性溃疡
损伤因素（胃酸、胃蛋白酶、幽门螺旋菌）增强或保护因素（粘液/HCO3-屏障、粘膜修复）减弱，均可引起消化性溃疡
抗溃疡药
除抗酸药外，抗消化性溃疡药还包括减少胃酸分泌、增强胃粘膜保护作用、抗幽门螺杆菌药等
分类
抗酸药
碳酸钙、氧化镁、氢氧化镁、氢氧化铝、三硅酸镁、碳酸氢钠等
理想抗酸药的特点
对粘膜及溃疡面有保护收敛作用
抗酸作用强、迅速、持久
不产生CO2气体
无便秘或腹泻作用
氢氧化铝和碳酸钙致便秘
不易吸收，无碱血症
临床上多复方使用
碳酸钙
抗酸作用产生较快，且强而持久
产生二氧化碳可引起嗳气
钙离子促胃泌素分泌，易出现胃酸分泌增多的反跳现象
持久大量使用可引起便秘、腹胀
氧化镁
抗酸作用强而持久，但缓慢
可形成氯化镁，释放出镁离子，刺激肠管蠕动而致泻
氢氧化镁
抗酸作用较强、较快
氢氧化铝
抗酸作用较强，缓慢而持久
氧化铝有收敛作用，局部止血及引起便秘作用
能影响磷酸盐、四环素类、强的松、氯丙嗪、普萘洛尔、维生素、巴比妥类等的吸收和消除
胃酸分泌抑制药
胃酸分泌机制：胃壁细胞底-边膜的三种受体激活，第二信使增加，激活胃质子泵，泌酸
H2受体阻断剂
胃中的胃泌素促进组胺的生成和释放
西咪替丁
竞争性地与胃壁细胞上的H2受体结合，减少胃酸和胃蛋白酶的分泌
治疗胃肠溃疡、胃炎、胰腺炎和急性胃肠（消化道前段）出血
雄性长期服用可引起阳痿，性欲下降
不可与硫糖铝类药合用
其他作用
治疗带状胞疹
治疗前列腺增生
辅助抗肿瘤
与谷维素合用，治疗早期脱发
雷尼替丁
抑制胃酸分泌的作用比西咪替丁强约5倍，且毒副作用较轻，作用维持时间长
在肾脏与其他药物竞争肾小管的分泌
M1胆碱受体阻断剂
一般治疗剂量下对胃酸分泌抑制作用较弱，增大剂量则不良反应较多
溴丙胺太林
适用于胃酸过多症及缓解胃肠痉挛
格隆溴铵
用于治疗胃酸过多、消化性溃疡
哌仑西平
用于治疗胃和十二指肠溃疡，与西咪替丁合用可增强抑制胃酸分泌效果
胃泌素受体阻断药
丙谷胺（丙谷酰胺）
胃壁细胞H+泵抑制药
抑制H+/K+-ATP酶
奥美拉唑
与阿莫西林、克林霉素或甲硝唑、克拉霉素合用，促进杀灭幽门螺杆菌
引起雄性乳房发育
胃黏膜保护药
铋制剂
次枸橼酸铋
长期使用易致神经毒性
抗酸剂
硫糖铝
必须空腹摄入
忌与抗酸药及制酸剂合用
长期用药致便秘
铝碳酸镁
肾功能障碍者避免长期大剂量服用
思密达（蒙脱石散）
八面体氧化铝
前列腺素E：米索前列醇、恩前列醇等
不良反应主要为腹泻；孕妇禁用（流产）
抗幽门螺杆菌（G-）药
抗溃疡药：铋制剂、质子泵抑制剂、硫糖铝等
抗菌作用弱，单用效果差
抗菌药：四环素、甲哨唑、阿莫西林、氨苄西林、克拉霉素、庆大霉素、罗红霉素等
常2～3药联合应用
HP疫苗
催吐/止吐药(胃肠动力药）
止吐药
抑制呕吐中枢
美克洛嗪（氯苯甲嗪）
组胺受体拮抗剂
用于犬猫呕吐
甲氧氯普胺（胃复安）
中枢性和外周性多巴胺D2受体拮抗剂
具有促动力作用和止吐作用
舒必利（止吐灵）
中枢性多巴胺受体选择性拮抗剂
止吐作用强大
多潘立酮（吗丁林、胃得灵）
阻止多巴胺对上消化道抑制作用，增强胃蠕动，促进胃排空, 并有止吐作用
对多种病因引起的恶心、呕吐均有效，但对术后麻醉、化疗引起的呕吐无效
昂丹司琼
有效抑制或缓解由化疗药物和放疗引起的恶心、呕吐，疗效显著优于甲氧氯普氯普胺
但对晕动病及阿扑吗啡引起的呕吐无效
还具有抗焦虑作用
马罗匹坦
抑制P物质
临床上用于预防狗急性呕吐以及晕车引起的呕吐
茶苯海明
苯海拉明与氨茶碱复合物
有镇静和镇痛作用
氯丙嗪
吩噻嗪类中枢镇静药
催吐药
中枢性催吐药
阿朴吗啡（去水吗啡）
中枢反射性催吐药：直接刺激延髓催吐化学感受区，反射性兴奋呕吐中枢，引起恶心呕吐
反射性催吐药
吐根糖浆
硫酸铜
胃肠动力药
改善胃张力下降、胃蠕动减弱、肠推进作用减弱等情况
西沙必利（普瑞博思）
选择性刺激肠肌间神经丛的乙酰胆碱释放，通过胆碱能神经系统作用，促进食管、胃、肠道运动
大剂量可引起严重心律失常
泻药/止泻药
泻药
容积性泻药/盐类泻药
盐类物质在肠道内形成高渗溶液，保持大量水分，使肠道容积扩大，反射性促进肠蠕动
影响因素
离子难吸收程度
Mg2+、SO42-作用强
浓度
机体含水量
越多越好
主要用于大肠便秘
与刺激性泻药大黄等合用，泻下作用将更显著
硫酸钠（芒硝）
内服小剂量发挥盐类健胃作用
内服大剂量发挥泻下作用
利胆作用
注意事项
治疗大肠便秘时，硫酸钠合适的浓度为4-8%
不适用于小肠便秘治疗，因易继发胃扩张
硫酸镁（泻盐）
其他容积性泻药
甘油、乳果糖 、食物纤维素等
开塞露
甘油制剂/甘露醇+硫酸镁制剂
高渗作用，软化大便，刺激肠壁，反射性地引起排便反应
有润滑作用，能使大便容易排出
刺激性泻药
本类药物也可反射性加强子宫收缩，引起孕畜流产
大黄（大黄素）
内服小剂量
呈苦味健胃作用
内服中剂量
发挥揉质效能，产生收敛作用，止泻
内服大剂量
蒽醌苷类物质在大肠中水解产生大黄素，起泻下作用
中药大承气汤
大黄+硫酸钠
蓖麻油
在小肠分解产生挥发性油（蓖麻油酸+甘油），刺激肠壁
注意事项
不宜用于排除毒物及驱虫药，以免中毒
不得做孕畜、肠炎病畜的泻剂
对肠道刺激性大，使用过量，便秘解除后有时会引发肠道炎症
润滑性泻药
可用于孕畜或患肠炎病畜的便秘
液状石蜡
起软化粪便、润滑肠腔的作用
作用温和，无刺激性
不宜长期反复应用，影响维生素和钙磷吸收
植物油
起软化粪便、润滑肠腔的作用
不用于排出脂溶性毒物
神经性泻药
外周神经系统药物中的拟胆碱药和抗胆碱酯酶药，兴奋肠蠕动
氨甲酰胆碱、毛果芸香碱、毒扁豆碱、新期的明等
泻药的合理选用
大肠早期
硫酸钠，可配合大黄
小肠早期
植物油、液体石蜡，不炫耀盐类泻药
排除毒物
盐类泻药，不用润滑性泻药
便秘后期或弱畜孕畜
润滑性泻药
肠管蠕动微弱的不全阻塞
神经性泻药
脱水病畜在导泻前，宜先补液
止泻药
保护性止泻药
鞣酸蛋白
口服在肠道内释放鞣酸
鞣酸
收敛止泻药
沉淀生物碱（士的宁、奎宁、洋地黄）和重金属
对肝有损害作用，不宜久用
酸涩果实食入量过大会引起便秘
碱式碳酸铋
内服难吸收
能与硫化氢结合
释放铋离子，结合组织蛋白和细菌蛋白，产生收敛作用和抑菌作用
碱性硝酸铋
吸附性止泻药
药用碳
可影响营养物质的消化与吸收，不宜反复应用
禁止与抗生素合用
中药“百草霜”
高岭土（白陶土）/蒙脱石（高岭石）
矽炭银
白陶土、药用炭、氯化银
平滑肌抑制药
本类药物副作用较大，常会继发胃肠弛缓、瘤胃膨胀等，应加以注意
地芬诺酯（苯乙哌啶）
哌替啶衍生物
与抗胆碱药阿托品合用，可协同加强对肠管蠕动的抑制作用
大剂量可产生欣快感，长期服用可致依赖性(成瘾)
洛哌丁胺
对肠道平滑肌的作用与阿片类及地芬诺酯相似
对前列腺素、细菌毒素引起的肠过度分泌有显著抑制作用，但治疗量不影响胃酸分泌
抗菌药
大肠杆菌性下痢：环丙沙星、硫酸庆大霉素
梭菌性肠炎：林可霉素、杆菌肽
猪痢疾：痢菌净（乙酰甲喹）、替米考星等
止泻药的合理选用
准确诊断，查明病因
中毒性腹泻，先导泻（盐类泻药）后止泻（活性炭、次硝酸铋）
细菌性腹泻，宜选用抗菌药，必要性配合吸附性止泻药
急性水泻，先补液，再止泻
急慢性功能性腹泻，可选用胃肠平滑肌抑制药
反刍/制酵/消沫药
反刍促进药/瘤胃兴奋药
一类能促使瘤胃平滑肌收缩，加强瘤胃运动，促进反刍动作，消除瘤胃积食与气胀的一类药物
拟胆碱药和抗胆碱酯酶药
氨甲酰甲胆碱、氨甲酰胆碱、毛果芸香碱、新斯的明、毒扁豆碱
酒石酸锑钾
浓氯化钠注射液
10%氯化钠的灭菌水溶液（静注）
直接刺激化学感受器，反射性兴奋迷走神经，促进胃肠蠕动及分泌，增强反刍
不宜稀释，不可漏出血管外；一般只使用一次
制酵药
一类能抑制或杀灭胃肠内微生物，防止胃肠内容物异常发酵，以减少产生过多气体的药物
甲醛溶液
有强大的杀菌力，制酵作用可靠
常用1%的溶液灌服
仅适用于严重瘤胃臌胀，一般轻度症状不宜选用
因广泛杀灭瘤胃内多种微生物或纤毛虫，而继发消化机能障碍
鱼石脂
具轻度防腐、制酵、驱风作用，促进胃肠蠕动
外用有温和刺激作用，可消肿及促使肉芽新生
内服时，先用倍量乙醇溶解，然后加水稀释成3-5%的溶液
大蒜酊
常用的内服制酵剂，可刺激胃粘膜，促进蠕动，消除胀气
消沫药
反刍动物的瘤胃泡沫性臌胀多因采食大量皂苷类饲料（如紫花苜蓿等豆科植物）所致
一类表面张力低，不与起泡液互溶，使气泡不断融合破裂的药物
二甲硅油
作用迅速
临用时配成2-3%酒精溶液
灌服前后应灌小量温水，以减轻对局部的刺激
松节油
植物油
护肝/利胆药
解毒保肝药
葡萄糖醛酸内酯（肝泰乐）
动物急、慢性肝炎、肝硬变及对肝脏有毒物质引起的中毒性疾病
联苯双酯
对肝脏解毒过程中起关键作用的细胞色素P450有明显诱导作用
慢性活动性肝炎、肝硬化者慎用
维丙胺（抗坏血酸二异丙胺）
有缓和的降压作用，适用于高血压患者
治疗高胆固醇血症、各种急、慢性肝炎、高血脂症
古拉定
还原型谷胱甘肽钠
用于酒精及某些药物(化疗药、抗肿瘤药等)中毒或导致肝损伤的辅助治疗
甘利欣
甘草酸二胺
抗脂肪肝药
氯化胆碱
胆碱与肝脏中的甘油三酯结合生成卵磷酯促进肝脏中的脂类向血液转运，减少肝脏的脂类
治疗动物急、慢性肝炎以及妊娠毒血症
养殖业在饲料中添加氯化胆碱（1g/kg）预防脂肪肝
蛋氨酸（甲硫氨酸）
体内合成胆碱时，需蛋氨酸供给甲基，才能将胆胺转变为胆碱
用于动物急、慢性肝炎及妊娠毒血症
肌醇
发挥类似胆碱的抗脂肪肝作用
治疗动物急、慢性肝炎和妊娠毒血症
利胆药
去氢胆酸
有利胆和促进胆汁分泌作用
对脂肪的消化、吸收有促进作用
用于胆汁淤积，排石
鹅去氧胆酸（CDCA）
是目前世界上用量最大的治疗胆结石药物之一
用于胆固醇性胆结石症，对胆色素性结石和混合性结石也有一定疗效
熊去氧胆酸（UDCA）
在体内溶解胆固醇结石的效果优于CDCA
副作用主要为腹泻
硫酸镁
反射性引起胆囊排空而起利胆作用
苯丙醇
降血氨药（抗肝昏迷药）
谷氨酸
使血氨水平下降，从而减轻氨引起的神经症状
用于血氨过高和酸中毒
盐酸精氨酸
使体内蛋白质代谢产生的氨迅速形成尿素而降低血氨
可用于动物氨中毒和肝昏迷
抗真菌药
真菌感染
浅部感染
毛癣菌、小孢子菌、马拉色菌等
深部感染
白色念珠菌、新生隐球菌、组织胞浆菌等
犬
犬小孢子菌、石膏样小孢子菌 须发毛藓菌
猫
犬小孢子菌、须毛藓菌
猪
须毛藓菌、细小孢子菌
牛
疣状毛藓菌
鸡
曲霉菌病、冠藓
作用机制
抑制真菌细胞壁合成
抑制β -(1,3) 葡聚糖合成酶活性
美卡芬净、卡泊芬净
竞争性抑制几丁质合成酶活性
尼可霉素、多氧霉素
作用于甘露聚糖及其复合物
普那米星
影响真菌细胞膜功能
直接与麦角甾醇结合并破坏膜结构
两性霉素B、制霉菌素
影响麦角甾醇生物合成
唑类
阻滞真菌细胞中羊毛甾醇14-α位甲基化反应，使麦角固醇合成受阻
咪唑类
三唑类
氟康唑、依曲康唑、伏立康唑
烯丙胺类，苯胺类、硫代氨基甲酸酯类
抑制角鲨烯合成酶
萘替芬、特比萘芬、布替萘芬
二甲吗啉类
阿 莫 洛 芬
环吡酮胺类
影响脂类生物合成
能选择性地抑制真菌肌醇磷酰神经酰胺合成酶，组织鞘类磷脂合成
金担子素A、铁锈霉素
影响真菌核酸代谢
氟胞嘧啶
灰黄霉素
分类
多烯类抗生素
两性霉素B
抗深部真菌，对细菌无效
静脉给药，口服、肌注均不吸收
难以通过血脑屏障（真菌性脑膜炎采用鞘内注射）
人和动物细胞含固醇类，故两性霉素B毒性大
制霉菌素
口服防治肠道念珠菌感染（口服不吸收）
局部治疗皮肤、黏膜浅表真菌感染（膀胱冲洗、阴道冲洗等）
灰黄霉素
竞争性抑制鸟嘌呤进入DNA分子中，干扰真菌核酸合成
口服易吸收，分布广，能渗入并储存在皮肤角质层
因不易透过表皮角质层，故外用无效
氟胞嘧啶
临床上常与两性霉素（促进氟胞嘧啶进入真菌细胞）合用
易耐药
唑类（吡咯类）
特点
抗菌谱广
抗菌机制相同
很少产生耐药性
抑制人和动物细胞色素P-450酶系统从而干扰肾上腺激素和性激素生物合成，
不良反应相同
不同点
有些唑类仅作局部用药
三唑类更好
抗菌机制
选择性抑制真菌甾醇-14-α-去甲基酶（一种细胞色素-P450酶）
咪唑类
酮康唑
有肝毒性，主要外用给药
咪康唑（达克宁）
临床主要用于局部治疗
益康唑
克霉唑（三苯甲咪唑）
对皮肤真菌疗效好，对深部真菌作用差
联苯苄唑
双重阻断麦角固醇的合成
临床用于治疗皮肤癣菌感染
三唑类
氟康唑
很少在体内代谢（80%经肾脏以原形形式排泄）
治疗全身性或粘膜性念珠菌病、隐球菌病
预防化疗或放疗容易发生真菌感染的患者
与氟胞嘧啶合用可增强疗效
口服和静脉给药均有效
伊曲康唑
抗真菌谱较酮康唑广
有效治疗深部、皮下及浅表真菌感染
治疗罕见真菌如组织胞浆菌感染和芽生菌感染的首选药物
伏立康唑
抗真菌活性为氟康唑的10-500倍
不良反应主要为胃肠道反应
棘白菌素类
卡泊芬净
第一个被批准上市的作用于真菌细胞壁的药物
静注给药
几乎没有不良反应
丙烯胺类
特比萘芬
抑制真菌细胞麦角甾醇合成过程中的角鲨烯环氧化酶
可外用或口服治疗甲癣和其他一些浅表部真菌感染
与唑类药物或两性霉素B合用可获良好结果
抗病毒药
广谱抗病毒药
吗啉胍（病毒灵）
抑制病毒的DNA和RNA聚合酶
与抗组胺药（西米替丁合用，增强疗效，减轻不良反应）
利巴韦林（病毒唑）
广谱强效抗病毒药物
人工合成鸟嘌呤类似物
阻止病毒复制，无直接灭活作用
不良反应：胃肠道反应；致畸
阿糖腺苷
抑制病毒的DNA多聚酶，从而阻断病毒DNA合成
外用，抗疱疹病毒
膦甲酸
与病毒RNA多聚酶的焦磷酸盐解离部位结合
可引起多系统不良反应，宜慎用
抗病毒生物制剂
干扰素
具有抗病毒、抗肿瘤和免疫调节作用
α、β有抗病毒作用
用于多种病毒感染性疾病（新冠），与利巴韦林联合应用更好
口服无效，须注射给药
影响干扰素疗效的是体内产生的干扰素中和抗体（种族特异性）
胸腺肽
具有调节和增强人体细胞免疫功能作用
不良反应很小
聚肌胞
诱导干扰素，广谱抗病毒药物
转移因子
适用于各种难治性病毒感染
反义寡核苷酸
硫代反义寡聚核苷酸特异地与病毒的基因结合
正在研制过程中
抗流感病毒药
利巴韦林
金刚烷胺、金刚乙胺
流感病毒基质蛋白M2离子通道抑制剂，阻止病毒脱壳
用于甲型流感的防治；治疗帕金森氏病
中枢神经系统毒性
扎那米韦
神经氨酸酶（NA）特异性抑制剂，阻止子代病毒颗粒释放
非肠道途径给药，临床上常制成吸入粉雾剂使用
奥司他韦（达菲）
转化为活性代谢物奥司他韦羧酸，竞争性地与Ａ、Ｂ型流感病毒NA的活动位点结合
帕拉米韦
神经氨酸酶（NA）抑制剂
对甲、乙型流感均有效，起效快，持续久
帕拉米韦是注射剂（帕拉米韦氯化钠注射液）
普可那利
干扰小RNA病毒（鼻病毒和肠病毒，引起普通感冒的主要病毒）衣壳的蛋白质功能而发挥抗病毒作用
可能成为第一个针对普通感冒的抗病毒药
（盐酸）阿比朵尔
广谱抗病毒作用
可进入细胞核直接抑制病毒DNA和RNA的合成，同时增强免疫，诱生干扰素
抗肝炎病毒药
拉米夫定
生成拉米夫定三磷酸盐
核苷类抗病毒药物
容易发生耐药，但使用安全
恩替卡韦
磷酸化成为具有活性的恩替卡韦三磷酸盐
鸟嘌呤核苷类似物
替比夫定
与拉米夫定相仿
阿德福韦酯
在体内生成阿德福韦，磷酸化为有活性的阿德福韦二磷酸盐
抗疱疹病毒药
阿糖腺苷
碘苷（疱疹净）
同时作用于病毒和宿主细胞的DNA，通过竞争性地抑制DNA合成酶
仅适用于单纯疱疹病毒的局部感染
阿昔洛韦（无环鸟嘌呤）
人工合成嘌呤核苷类似物
主要用于单纯疱疹病毒所致的各种感染（首选）
泛昔洛韦
更昔洛韦
手足口病、带状疱疹
抗艾滋病病毒药
核苷类逆转录酶抑制剂
非核苷类逆转录酶抑制剂
蛋白酶抑制剂
利托那韦、洛匹那韦
目前采用联合用药治疗艾滋病—鸡尾酒疗法
新型冠状病毒肺炎
以发热、乏力、干咳为主要表现，会出现缺氧低氧状态
一般药物治疗
支持治疗
对症治疗
抗病毒治疗
a-干扰素
洛匹那韦/利托那韦
磷酸氯喹
阿比朵尔
瑞德西韦
美国FDA首个获准用于新冠患者的药物
抗病毒中药
呼吸道病毒感染
双黄连、清开灵、鱼腥草、板蓝根等
清热、解毒、利湿
消毒药
影响消毒剂作用的因素
消毒剂化学性质
微生物种类与生理状况
消毒剂浓度
温度、湿度及作用时间
酸碱度（pH）
有机物
先清洁再施用消毒剂是消毒最基本的要求
化学拮抗(中和)作用
阳离子表面活性剂的杀菌作用可被阴离子活性剂所抵消（如氯己定、苯扎溴铵不可与肥皂合用）
氧化剂类消毒剂
高效，不稳定，有刺激性，受有机物、还原剂影响大
过氧化氢（双氧水）
过氧乙酸
熏蒸法，易爆炸
二氧化氯
气体有强刺激性且不稳定
稳定化的水溶液无色、无味、无臭、无腐蚀性、不易燃、不挥发、安全高效、性质稳定。 可用于食品加工消毒和保鲜。
单过硫酸氢钾
高锰酸钾
卤素类消毒剂
含氯消毒剂
高效消毒剂
有效成分以有效氯表示
无机类——以次氯酸盐为主
漂白粉
作用快，不稳定
有机类——以氯胺类为主
三氯异氰尿酸（TCCA）
作用慢，稳定，强效
含碘消毒剂
传统碘制剂
碘水、碘酊（碘酒）和碘甘油等
碘伏
碘与表面活性剂(载体)及增溶剂等形成稳定的络合物
非离子型
聚维酮碘
阳离子型
季铵盐碘
阴离子型
中效消毒剂
常用于皮肤/粘膜消毒和乳头药浴
其他复合型
碘酸溶液（百菌消）
含溴消毒剂
二溴海因
醛类消毒剂
甲醛
40%水溶液为福尔马林
蒸汽熏蒸时人畜赢离开
戊二醛
医疗器械和精密仪器的灭菌和消毒
酚类消毒剂
最古老的消毒剂，对环境造成污染
甲酚（煤粉）
甲酚皂溶液（来苏儿）
复合酚
醇类消毒剂
乙醇
中效，受有机物影响大
杂环类消毒剂
环氧乙烷
杀菌谱广，杀菌力强（能杀灭一切微生物），属抑菌剂
医疗器械/物品消毒或灭菌
表面活性剂
离子型表面活性剂
阳离子表面活性剂
季铵盐类
单链季铵盐
属低效消毒剂
苯扎溴铵（新洁尔灭）
双链季铵盐
百毒杀
效果强，带畜消毒
双胍类
有杀菌和去污作用，属于低效消毒剂
氯己定（洗必泰）
阴离子表面活性剂
肥皂
非离子型表面活性剂
两性表面活性剂
酸碱类消毒剂
醋酸、烧碱、石灰等
生物消毒剂
溶菌酶、重组溶菌酶等
可鲁喷剂/凝胶、溶菌宁喷剂
氧化电位水（EOW）
经过软化处理的自来水中加入微量氯化钠，在有离子隔膜的电解槽中电解，从阳极一侧得到的酸性水溶液
杀菌广谱、速效、环保
光触媒
以纳米级二氧化钛为代表的具有光催化功能的光半导体材料，在紫外光及可见光作用下，产生强烈催化降解功能
具有除甲醛、除臭、除菌、抗污、净化空气等功能
消毒剂使用原则
消毒剂对机体和病原微生物之间无选择作用，主要用于表面消毒和环境消毒
针对不同的消毒对象，选择不同的消毒剂和不同作用时间及有效使用浓度
用于医疗器械和物品消毒时应正确灭菌或消毒
应了解消毒剂的理化特性和有效使用期
对存在较多有机物的物品消毒时，应加大消毒剂的使用剂量，延长消毒作用时间
消毒剂使用的过程中应注意温度、湿度、酸硷度、化学拮抗物质、水质的硬度等因素的影响
加强个人防护
凡被高致病微生物污染的器材和物品，应先消毒再清洗
抗恶性肿瘤药
作用机制
细胞生物学机制
肿瘤细胞的特点
不受机体控制的无限增殖状态
生长比率（增殖细胞群在全细胞群中的比率，GF）高
静止期细胞对药物不敏感，导致复发
生化机制
干扰核酸的生物合成
直接影响DNA的结构与功能
干扰转录过程和阻止RNA合成
干扰蛋白质合成与功能
调节体内激素平衡
激素依赖性肿瘤
分类（根据作用周期或时相）
周期非特异性药物
烷化剂、抗生素、铂类
周期特异性药物
S期的抗代谢药
M期的长春碱
分类（根据抗肿瘤作用的生化机制）
影响核酸合成(抗代谢药)
二氢叶酸还原酶抑制药：甲胺蝶呤
胸苷酸合成酶抑制药：氟尿嘧啶
嘌呤核苷酸合成酶抑制药：巯嘌呤
核苷酸还原酶抑制药：羟基脲
DNA多聚酶抑制药：阿糖胞苷
破坏DNA的药
DNA交联剂: 氮芥, 环磷酰胺, 塞替哌
破坏DNA的铂类配合物：顺铂
破坏DNA的抗生素: 丝裂霉素, 博来霉素
拓朴异构酶抑制药:喜树碱, 鬼臼毒素衍生物
DNA多聚酶抑制药：阿糖胞苷
干扰转录过程阻止RNA合成
多柔比星、放线菌素D
影响蛋白质合成与功能
长春碱类 、紫杉醇类 、三尖杉生物碱类 、 L-门冬酰胺酶
影响体内激素平衡
糖皮质激素、雌激素、雄激素、他莫昔芬（选择性雌激素受体拮抗药）
分类（根据药物化学结构和来源分）
烷化剂：氮芥，环磷酰胺
抗代谢药：甲氨蝶呤，氟尿嘧啶，羟基
脲，阿糖胞苷
抗肿瘤抗生素：阿霉素，丝裂霉素
抗肿瘤植物成分药：长春新碱，喜树碱
激素类药：地塞米松，他莫昔芬
其它药物：顺铂，门冬酰胺酶，干扰素
抗肿瘤药的适应征
全身性肿瘤
某些化疗效果好的实体瘤
作为放疗和手术后的巩固和辅助治疗
晚期、广泛转移、复发性肿瘤姑息疗法
化疗的存在的问题
耐药性
毒性反应大
耐药性及耐药机制
耐药性
天然耐药性
获得性耐药性
多药耐药性（MDR）/多向耐药性
耐药机制
改变跨膜转运机制
产生特殊的膜蛋白
改变代谢途径
产生耐药基因
不良反应
近期毒性
共有的毒性反应
骨髓毒性
胃肠毒性
烷化剂、抗代谢药
毛囊毒性
特有的毒性反应
肾毒性及膀胱毒性：环磷酰胺（出血性膀胱炎）
肺毒性：博来霉素，环磷酰胺
心肌毒性：阿霉素，柔红霉素，顺铂
神经毒性：长春新碱
耳毒性：顺铂
免疫抑制、肝毒性
远期毒性
不育、致突变、致畸
致癌：第二原发性肿瘤
用药原则
根据细胞增殖动力学规律
增长缓慢的实体瘤
先用周期非特异性药物，继用周期特异性药物
生长比率高的肿瘤
先用杀灭S期或M期的周期特异性药物，再用周期非特异性药物
从抗肿瘤药物的作用机制考虑
合用可能增加疗效
从药物的毒性考虑
从抗瘤谱考虑
胃肠道腺癌
鳞癌
肉瘤
非细胞毒类抗肿瘤药物药理作用
单克隆抗体类和小分子化合物类（靶向治疗）
靶向药物与化疗药物的协同作用
理想的靶向抗肿瘤药物
分子靶向治疗药物分类
按照分子量大小分类
根据作用机制分类
人工合成抗菌药
磺胺类及其增效剂
对氨基苯磺酰胺为基本结构
优点
抗菌谱较广
某些感染有显效
流脑（磺胺嘧啶SD）
伤寒（磺胺甲噁唑SMZ+甲氧苄啶TMP）
使用方便（口服制剂），稳定性强
缺点
不良反应较多
肾损害，过敏，CNS不良反应
抗菌活性不高，易耐药且存在交叉耐药性
分类
肠道易吸收的磺胺类
全身性感染
中效
磺胺嘧啶（SD）
与血浆蛋白结合率低，脑部细菌感染的首选
磺胺甲噁唑嘧啶（SMZ）
新诺明
长效
磺胺对甲氧嘧啶（SMD）
磺胺-5-甲氧嘧啶、消炎磺
磺胺间甲氧嘧啶（SMM）
磺胺-6-甲氧嘧啶、制菌磺
肠道难吸收的磺胺类
消化道感染
磺胺咪（SM、SG）
外用磺胺类
磺胺嘧啶银（SD-Ag）
药动学
在肝脏乙酰化失去抗菌活性，但保持原有毒性，损害肾功能
药理作用
广谱慢作用型抑菌药
大多数G+、G-菌
某些放线菌、衣原体和某些原虫
对螺旋体、结核杆菌、立克次氏体、病毒等完全无效
抗菌机理
阻止细菌叶酸代谢而抑制其生长繁殖
磺胺的化学结构与对氨基苯甲酸（PABA）极为相似，竞争性结合二氢叶酸合成酶
注意
首次常用加倍量，使之迅速达到有效抑菌浓度
脓液、坏死组织中含大量PABA，要清创排脓
局部使用普鲁卡因，可分解出PABA，降低疗效
能利用外源性叶酸的细菌对磺胺类不敏感
耐药性
细菌对磺胺类药物易产生耐药性
同类药物间产生程度不同的耐药，但与其他无交叉
耐药机制
代谢途径改变，PABA大量产生
二氢叶酸合成酶的结构改变
直接利用外源性叶酸
应用
全身感染
肠道易吸收的磺胺类
肠道感染
肠道难吸收的磺胺类
泌尿道感染
局部软组织和创面感染
外用磺胺药
原虫感染
磺胺喹噁啉SQ
脑部细菌感染
磺胺嘧啶（SD）
乳腺炎
磺胺二甲嘧啶（SM2）
不良反应
急性中毒
静注速度过快或剂量过大，表现为神经症状
慢性中毒
剂量较大或连续用药1周以上
泌尿系统损害
乙酰化代谢产物溶解度低，易引起血尿、结晶尿和肾脏损害
应同服碳酸氢钠以碱化尿液
服药期间多饮水
抑制肠道菌群
血液系统反应
蛋鸡产蛋率下降、蛋破损和软蛋率增加
幼年动物免疫抑制、免疫器官出血与萎缩
抗菌增效剂
主要药物
甲氧苄啶（TMP）
内服易吸收，多与治疗全身感染磺胺药合用
二甲氧苄啶（DVD）
内服吸收少，多与治疗肠道感染磺胺药合用
单用易产生抗药性，故常与磺胺药合用（1:5） 还可增强多种抗生素作用
作用于二氢叶酸还原酶
喹诺酮类
具有4-喹诺酮环结构的杀菌性抗菌药物
分类
第一代
萘啶酸
第二代
吡哌酸、氟甲喹（动物专用）
第三代（氟喹诺酮类）
诺氟沙星（氟哌酸）
MIC值低
动物专用
恩诺沙星、达氟沙星、二氟沙星、沙拉沙星
特点
抗菌谱广
G+、G-菌，支原体，部分厌氧菌
杀菌力强
剂量依赖性杀菌药，有PAE
内服、肌注吸收快、体内分布广
抗菌作用独特
抑制DNA回旋酶
作用机理
抑制细菌DNA回旋酶（G-）的活性，干扰DNA的复制
蛋白质或DNA、RNA合成抑制剂，如利福平、氯霉素、氟苯尼考等联合应用时，疗效降低
耐药性
本类药物间存在交叉耐药性，但与其他抗菌药无交耐药
耐药机理
作用靶位改变（主）
膜通透性降低
胞浆膜上主动转运泵的存在
质粒介导的保护蛋白，乙酰化以及外排泵
不良反应
影响软骨发育
禁用于幼龄动物、孕畜和产蛋期
损伤尿道
胃肠道反应
中枢神经系统潜在的兴奋作用
偶见过敏反应
相互作用
能与金属阳离子螯合
利福平、氯霉素、甲砜霉素、氟甲砜霉素均可使本类药物作用降低
丙磺舒阻断肾小管分泌喹诺酮类药物，延迟消除
与非甾体抗炎药合用可致CNS兴奋、惊厥的发生率增高
恩诺沙星
代谢成环丙沙星
对支原体有特效
对绿脓杆菌、链球菌较弱，对厌氧菌差
有明显的PAE和浓度依赖性
其他
喹噁啉类
促生长药物，目前禁用
硝基呋喃类
毒副作用大，雏禽和仔猪特别敏感；有致癌致突变作用，已禁用
硝基咪唑类
具有抗原虫、抗细菌和抗厌氧菌作用
甲硝唑（灭滴灵）
抗厌氧菌（产气荚膜梭菌）、破伤风梭菌、抗原虫
对细胞有致突变作用，禁用于孕畜
地米硝唑
广谱抗菌和抗原虫活性
用于组织滴虫病、猪密螺旋体性痢疾、肠道和全身厌氧菌感染
鸡敏感，产蛋鸡禁用
G-抗生素
氨基糖苷类
分类
天然氨基糖苷类
来自链霉菌属
来自小单胞菌属
半合成氨基糖苷类
共同特点
化学结构相似
均由含氨基糖分子和非糖部分的氨基醇环结合而成的苷
体内过程相似
吸收
为有机强碱（高极性阳离子）水溶性好,性状稳定
口服难吸收（药物解离度大，脂溶性小），仅用于肠道感染和肠道消毒
分布
血浆蛋白结合率低，主要分布于细胞外液
在耳淋巴液和肾皮质中浓度高
可透过胎盘屏障，不易透过血脑屏障
消除
不被代谢，原形肾小球滤过排泄
抗菌谱相似
G-杆菌、耐药金葡菌
G+球菌（有限）
结核杆菌
对肠球菌、厌氧菌无效
抗菌作用
高效杀菌剂，静止期也有效，有浓度依赖性，有较长PAE
金葡菌和表皮葡萄球菌易出现耐药
抗菌机理相似
抑制蛋白质合成的全过程（静止期杀菌药）
起始阶段，抑制70S始动复合物的形成
肽链延伸阶段，选择性地与30S亚基结合
终止阶段，阻断核糖体70s解离及肽链释放
有初次接触效应（FEE）
耐药性相似
产生钝化酶（主要）
细胞膜通透性下降
修饰靶蛋白（P10蛋白
缺乏主动转运功能
厌氧菌
不良反应相似
耳毒性
前庭神经损害
眩晕、 头昏、恶心、呕吐
链霉素、庆大霉素
耳蜗神经损害
耳鸣、听力降低 、甚至永久性耳聋
新霉素、卡那霉素、阿米卡星
预防
避免与有耳毒性的药物（红霉素）合用
肾毒性
诱发药源性肾衰竭的常见因素
蛋白尿、管型尿、血尿、氮质血症
肾功能低下，药物浓度升高，进一步加重肾毒性和耳毒性
预防
避免与肾毒性（第一代孢菌素、万古霉素、多黏菌素）的药物合用
肌毒性
氨基苷类可阻滞运动神经-肌肉接头（与Ca2+结合）
肌抑制，神经肌肉麻痹，严重可致呼吸停止
防治
避免与肌松药合用
新斯的明+钙剂抢救
变态反应
以链霉素多见
静注葡萄糖酸钙+肾上腺素抢救
药物相互作用
与青霉素类或头孢菌素联用有协同作用
在碱性环境中抗菌作用较强
阳离子可抑制抗菌活性
头孢菌素，右旋糖酐可能加强本类药物的肾毒性
与其他有耳毒性药物合用，毒性增强
主要氨基糖苷类抗生素
链霉素
硫酸链霉素粉针
抗菌谱较广，低浓度抑菌，高浓度杀菌
细菌反复接触，极易产生耐药性，单向交叉耐药
交叉过敏现象
治疗泌尿道感染，宜同时内服NaHCO3使呈碱性
最严重的不良反应是耳毒性
鼠疫与兔热病的首选药
庆大霉素
抗菌活性最强，一般G-杆菌感染首选
抗耐药金葡菌、G-杆菌、绿脓杆菌、支原体
耐药性维持时间短
内服难吸收，口服作肠道术前准备与治疗肠道感染
卡那霉素
临床少用，仅可口服作腹部术前肠道消毒
阿米卡星
抗菌谱最广
对钝化酶稳定，耐药菌株感染首选
具有不可逆的耳毒性，特种犬慎用
妥布霉素
治疗绿脓杆菌感染、严重的G-菌感染
奈替米星
耳、肾毒性是本类抗生素中最低
新霉素
注射毒性最大
大观霉素
与克林霉素合用治腹泻、支原体病
对淋球菌有高度的抗菌活性
安普霉素
本品遇铁锈能失效，饮水系统要注意防锈
四环素类
四苯母核
分类
天然
半合成
抗菌谱
G+ 菌
G- 菌
四 体
支原体、衣原体、立克次体、螺旋体
原虫
阿米巴
无效
绿脓、伤寒、结核、真菌、病毒
抗菌机制（快效抑菌药）
抑制蛋白质合成
30s亚基抑制药，抑制始动复合物形成
阻止aa-tRNA进入A位，抑制肽链延长
细胞膜通透性增加
仅呈现抑菌作用，不呈现杀菌作用
耐药性
耐药株较多，特别是G+球菌、肠道菌
天然四环素有完全交叉耐药性
天然与半合成四环素有部分交叉
耐药机制
外排泵（主要）
核蛋白体结合障碍
膜孔道蛋白减少，阻碍药物进入
细菌产生灭活酶
药动学
根据口服吸收是否完全
受食物的影响
四环素和土霉素
不受食物影响
多西环素和米诺环素
可与金属离子形成不吸收的络合物
分布广，主要集中在肝、脾、皮肤、骨髓、牙齿和骨骼
脑膜炎时必须静滴以提高血浓
临床应用
土霉素治疗肠道多种病原菌感染
金霉素用于动物饲料添加
不良反应
胃肠道反应
二重感染
真菌病
假膜性肠炎（难辨梭菌）
对骨、牙生长的影响
禁用于幼畜
肝、肾毒性
过敏反应
维生素缺乏
制造维生素B、K细菌受抑
氯霉素类（酰胺醇类）
抗菌谱
广谱，偏重于G-菌
四 体
伤寒、副伤寒的首选药
抗菌机制
抑制蛋白质合成
与核蛋白体50s亚基结合
与红霉素、克林霉素竞争拮抗
药动学
易通过血脑屏障，可用于细菌性脑膜炎
肝功降低时，可蓄积中毒
不良反应
可逆性血细胞（粒细胞、血小板、网织红细胞）减少
再生障碍性贫血
其他
二重感染
过敏反应
神经系统
临床应用
氯霉素
禁用于食品动物
甲砜霉素
毒性大，有免疫抑制，少用和慎用
未见致死的再生障碍性贫血、灰婴综合征
呼吸、尿路、胆道、肠道感染 伤寒、副伤寒及其他沙门菌感染
氟苯尼考
对多种革兰氏阳性、阴性菌及支原体作用
动物专用，最早为鱼类用药
毒副作用较小
G+抗生素
β-内酰胺类抗生素
作用机制
竞争细菌的粘肽合成酶，即青霉素结合蛋白（PBPs），抑制细胞壁的粘肽合成，造成细菌细胞壁缺损，水份渗入菌体内，使菌体膨胀变性
激活自溶酶活性，使细菌溶解
耐药机制
产生水解酶（最常见）
金葡菌、大肠杆菌
青霉素酶（青霉素）
绿脓杆菌
β-内酰胺酶（头孢菌素）
靶位结构改变
PBPs结构改变
甲氧西林耐药
金葡菌---PBP2α
高度耐药
PBPs数量增加
改变菌膜通透性
OmpF外膜孔道蛋白
增加药物外排
缺乏自溶酶
青霉素类
天然青霉素
杀菌力强、毒性低、价廉，但抗菌谱窄、受胃酸和青霉素酶水解，对金葡菌易产生耐药
弗莱明发现
青霉素 G（苄青霉素）
短效
药动学
可经乳汁排泄，泌乳牛奶禁食用
中枢系统（脑膜炎）或关节组织炎症时，较易穿过起作用
药理作用
对G+和G-球菌、 G+杆菌、放线菌、螺旋体等高度敏感
低浓度抑菌，高浓度杀菌
不良反应
过敏反应（青霉噻唑酸蛋白）
可用肾上腺素、糖皮质激素、抗组胺药治疗急救
局部刺激
耐药性
耐药金葡菌产生了大量的β-内酰胺酶
临床应用
肌肉注射给药（青霉素钠/钾）
局部应用：乳管注入、子宫和关节腔内注入给药
G+球菌、杆菌感染；破伤风
长效青霉素
普鲁卡因青霉素
苄星青霉素
半合成青霉素
耐胃酸、耐β-内酰胺酶、广谱、抗绿脓杆菌
苯唑西林
耐酸、耐酶
乳腺炎、烧伤创面感染
氯唑西林
耐酸、耐酶，“抗葡萄球菌青霉素”
奶牛乳腺炎
阿莫西林
广谱抗菌、耐胃酸、不耐酶，可口服
肺部感染、尿道感染、G-杆菌感染、脑膜炎
羧苄西林
用于绿脓杆菌感染
头孢菌素类（（先锋霉素类））
最早从冠头孢菌的培养液中得到头孢菌素C，得到主核7-ACA
药理作用
抗菌谱广（G+、G-、螺旋体等），杀菌力强、毒性小、过敏反应少、对胃酸和β-内酰胺酶比青霉素类稳定
药动学
广泛分布，第三代能穿透脑脊液屏障到达脑部，丙磺舒合用可以延长排出
分类
第一代
头孢噻吩，头孢唑林
第二代
头孢孟多、头孢呋辛
第三代
头孢噻呋
对绿脓杆菌、厌氧菌有效
对β-内酰胺酶高度稳定
基本无肾毒性
第四代
头孢噻肟
头孢噻呋（Ⅲ）
抗菌谱广
内服不吸收、半衰期长、代谢物仍具有良好的抗菌活性
由于价格较贵，大中动物少用，主要用于治疗（鸡）敏感菌感染
头孢喹诺（Ⅳ，头孢噻肟）
内服少吸收
价格较贵，大中动物少用
主要用于敏感菌引起牛、猪呼吸道感染、奶牛乳腺炎
非典型β-内酰胺类
不可逆竞争性β-内酰胺酶抑制剂
使耐药菌恢复其敏感性
克拉维酸、舒巴坦
复方（氨苄西林或阿莫西林）内服或注射
大环内酯类
共同特点
抗菌谱较广（革兰氏阳性菌及霉形体），为抑菌药
可逆性地与核蛋白体50S亚基结合，抑制蛋白质合成
同类不完全交叉耐药，与β-内酰胺类无交叉耐药
用于呼吸道感染(替代)、软组织感染
毒性低
耐药机制
靶位修饰
甲基化23S rRNA
外排泵
灭活酶
靶点突变
红霉素
硫氰酸红霉素为动物专用，饮水剂
可过脑脊液、胎盘屏障及进入关节腔
对大肠杆菌、沙门菌等肠道杆菌无效
泰乐菌素
动物专用
对支原体作用强
有促生长作用
注射液马不能用
替米考星
畜禽专用
抗放线杆菌胸膜肺炎、巴氏杆菌、支原体
主治畜禽肺炎（猪胸膜肺炎、巴氏杆菌和支原体）、乳腺炎
吉他霉素
与红霉素相似
饲料添加剂
泰拉霉素
辉瑞公司推出的动物专用：“瑞可新注射液”
多肽类
杆菌肽（锌）
我国- 杆菌肽锌预混剂促生长用
多粘菌素B
阴性杆菌感染，因肾毒性和神经毒性，局部使用
（硫酸）黏菌素
抗敌素、多粘菌素E
抗G-肠道杆菌，绿脓杆菌，用于促生长、防腹泻（大肠杆菌性下痢和其他菌痢），或外用于局部感染
维吉尼亚霉素
对G+菌（G-无效）、支原体有效，不易产生耐药性
促生长、防治细菌性疾病。— “速大肥”
恩拉霉素
人医上还有万古霉素、去甲万古霉素
林可胺类
作用于核糖体蛋白50s
林可霉素（洁霉素）
G+菌引起的各种感染（耐药菌或过敏引起）
与大观霉素合用，治疗鸡支原体病或大肠杆菌病
克林霉素（氯洁霉素）
抗微生物药理概述
基本概念
抗微生物药物
化学治疗
化疗药物
化疗药物的组成
化疗指数
化疗三角
机体、药物、病原体
抗菌谱
抗菌活性
最小抑菌浓度 (MIC)
最小杀菌浓度（MBC）
抑菌药
杀菌药
抗菌药后效应（PAE）
抗生素分类
根据药物的化学结构与生物活性
β-内酰胺类
青霉素类和头孢菌素类
氨基糖苷类
链霉素、庆大霉素
大环内酯类
红霉素、阿维菌素
四环素类
土霉素、四环素
酰胺醇类
甲砜霉素、氟苯尼考
林可胺类
林可霉素、克林霉素
多肽类
多粘菌素B
多烯类
制霉菌素、两性霉素B
截短侧耳素类
泰妙菌素、沃尼妙林
含磷多糖类
根据作用特点
主要作用于G+
青霉素类、红霉素类、林可霉素类
G-
链霉素、卡那霉素、庆大霉素、新霉素、多黏菌素
广谱
四环素类、氯霉素类
抗真菌
制霉菌素、灰黄霉素、两性霉素
抗寄生虫
依维、潮霉素B、越霉素A、莫能菌素、盐霉素、马杜霉素
抗肿瘤
放线菌素D、丝裂霉素、柔红霉素
饲用抗生素
杆菌肽锌、弗吉尼亚霉素
抗菌药物的作用机制
抑制细菌细胞壁的合成
β-内酰胺类
磷霉素、万古霉素
杆菌肽
增加细菌细胞膜的通透性
多肽类（粘菌素）抗菌药
多烯类抗真菌药（两性霉素B、制霉菌素）
咪唑类抗真菌药（环吡酮、酮康唑）
影响菌体蛋白质的合成
影响蛋白质合成全过程
氨基苷类
通过与 30S 核糖体亚基结合
四环素类
通过与 50S 核糖体亚基结合
氯霉素类
林可霉素类
大环内酯类
抑制细菌核酸的合成
G-菌
抑制DNA回旋酶
G+菌
抑制拓扑异构酶Ⅳ
抑制细菌叶酸代谢
磺胺类药、抗菌增效剂、对氨基水杨酸等
耐药性
固有耐药性
获得耐药性
细菌耐药机制转移方式
转化、转导、接合
细菌耐药机制
产生灭活酶
产生水解酶
β-内酰胺酶
合成失活酶（钝化酶）
降低菌内药物蓄积
降低细胞膜的通透性
外排泵主动外排
靶位改变
靶位修饰
大环内酯类
保护靶点
四环素耐药
靶点突变
生成耐药靶蛋白
合理使用抗菌药物
食品动物养殖概况
规模化、高密度饲养，为疾病发生与流行提供了便利
抗菌药物防治细菌原发和继发感染仍无可替代
常通过拌料和饮水群体给药
抗菌药物使用现状
食品动物中使用抗菌药物目的
治疗疾病
预防疾病
促生长/提高饲料转化率
动物源细菌耐药性
食品动物使用抗菌药物带来的问题
抗菌药物残留
细菌耐药性
第三、第四代头孢类和氟喹诺酮类是至关重要的医用抗菌药物
环境污染
避免耐药性的产生
严格掌握适应症，不滥用抗菌药物
严格掌握用药指征，剂量要够，疗程恰当
尽可能局部用药，杜绝不必要的预防应用
病因不明，不要轻易使用抗菌药物
耐药菌感染，应换用敏感药物或采取联合用药
尽量减少长期用药
抗菌药物的联合应用
目的
增强抗菌效应和对耐药菌的疗效
获得协同效果
减小或延缓耐药菌株的产生
扩大抗菌谱，增强对混合感染的疗效，防止二重感染的发生
部分抑菌浓度指数（FIC）
甲药联合时的MIC/甲药单用时的MIC +乙药联合时的MIC /乙药单用时的MIC
越小越好
不同类抗菌药物联合应用的效果
Ⅰ繁殖期杀菌剂（速效）
青霉素类、头孢菌素类
Ⅱ静止期杀菌剂（慢效）
氨基糖苷类、多肽类
Ⅲ速效抑菌剂
四环素类、氯霉素类、大环内酯类
Ⅳ慢效抑菌剂
磺胺类
Ⅰ+III：拮抗作用
青霉素类药物与β-内酰胺酶抑制剂的联合应用
复方新诺明
磺胺甲基异恶唑(SMZ)和甲氧苄胺嘧啶(TMP)
防控对策
解毒药
概 述
解毒药
一般性解毒药
对症治疗、保护性治疗
特异性解毒药
对抗或阻断药物或毒物
中毒解救的一般原则
准确的诊断是正确治疗和预防的唯一基础
病史
临床症状观察
病理学检查
毒物的解析
动物人工发病试验
解救中毒措施
根除毒物的来源
排除吸收部位的毒物防止继续被吸收
催吐
对犬、猫和猪有效，4小时后意义不大
洗胃
对失去知觉或麻醉的动物可洗胃
先气管插管，有利换气
使毒物在胃肠中形成不吸收物
铅或钡
硫酸钠
草酸或氟化物
乳酸钙、葡萄糖酸钙
铅铜锰汞铬等
络合剂
应用吸附剂
活性炭：加入最后一次洗胃液中
应用泻药
矿物油或盐类泻药
已吸收毒物的灭活及排除
支持疗法
预防惊厥发生
维持呼吸功能
治疗休克
调节电解质及体液平衡
调节心脏功能失调
缓和疼痛
金属络合剂
依地酸钙钠
与铅络合最好，对汞、金和砷无效
二巯丙醇
巯基络合剂，预防金属与酶的巯基结合
影响砷、汞、金、锑、镉
青霉胺
络合铜、铁、汞、铅、砷等
抑制IgG、IgM的产生，抗炎作用，用于类风湿性关节炎
去铁胺（DFO）
与3价铁或铝结合
能清除铁蛋白和含铁血黄素中的铁离子
胆碱酯酶复活剂
肟类化合物，替换并释放出胆碱酯酶，这类药物可恢复胆碱酯酶的活性，是其特效解毒药
解磷定
M样症状
双复磷
M样和N样症状均有效
救治要点
及早正确使用抗胆碱药；
及早使用胆碱酯酶复活剂；
及早洗胃；
抑制毒物的吸收；
对症治疗
高铁血红蛋白还原剂
亚硝酸盐将血液中亚铁血红蛋白(Hb)氧化为高铁血红蛋白，使组织缺氧，血液呈酱油色
亚甲蓝、硫代硫酸钠、维生素C等还原剂
亚甲蓝在组织中形成还原型，可作为中间电子传递体
氰化物解毒剂
对氰化物牛最敏感，造成缺氧性中毒
解救氰化物中毒的关键是迅速恢复细胞色素氧化酶的活性和加速氰化物转变为无毒或低毒的物质
高铁血红蛋白形成剂 (如:亚硝酸钠、大剂量亚甲蓝)和供硫剂 (如硫代硫酸钠)联合解毒
高铁血红蛋白对氰离子有很强的亲和力
硫代硫酸钠在体内转硫酶的作用下，与氰离子结合成几乎无毒的硫氰酸盐从尿中排出
硫代硫酸钠解毒作用产生较慢，应先静脉注射亚硝酸钠(或亚甲蓝)后，立即缓慢注射，不能同时静注
有机氟中毒
有机氟包括氟乙酰胺、氟乙酸钠等，是一类高效剧毒的杀虫药和灭鼠药
抑制乌头酸酶而阻断TCA过程，造成柠檬酸蓄积
乙酰胺 (解氟灵)
特效解毒药
与氟乙酰胺争夺酰胺酶
乙醇中毒
影响CNS
双硫仑样反应
双硫仑，又名戒酒硫
醋、茶不能解酒
特异性解毒药
纳洛酮
类阿片拮抗剂，通过竞争阿片受体而起作用
治疗镇静催眠药与急性酒精中毒
抗原虫药
抗球虫药
在畜禽中以鸡、兔、牛和羊的球虫病危害最大，导致下痢、便血、贫血、消瘦，甚至大量死亡
作用机制
喹啉类
可逆性与子孢子线粒体内电子运输系统结合
氨丙啉
阻断虫体对硫胺素的利用
离子载体类
促进离子通过细胞膜
三嗪类
干扰球虫细胞核分裂和线粒体
合理用药
预防用药
合理选用不同作用峰期的药物
要定期轮换、穿梭或联合使用抗球虫药
严格控制剂量以及疗程，确定药物的有效成分
防止药物残留
合理配伍
三嗪类
妥曲珠利（百球清）
抗球虫谱广，可作用于球虫多个发育阶段
安全范围大，连续用药易产生耐药性
地克珠利
作用峰期为第1代裂殖体，用药浓度极低，易产生耐药性
沙咪珠利
聚醚类抗生素
离子载体抗球虫药
莫能菌素
对肉牛有促生长作用
产蛋期禁用
盐霉素
毒性稍强
甲基盐霉素
毒性强于盐霉素，限用于肉鸡
拉沙菌素
毒性最小
马杜霉素
抗球虫活性最强，毒性更大，限用于肉鸡
山杜霉素、海南霉素
均限用于肉鸡
硝苯酰胺类
二硝托胺（球痢灵）
尼卡巴嗪
二硝基苯脲和二甲基嘧啶复合物
可与乙氧酰胺苯甲酯（抗球虫药增强剂）合用
磺胺类
产蛋鸡禁用
磺胺喹噁啉（SQ）
为抗球虫的专用磺胺药，常与氨丙啉或抗菌增效剂联合使用
磺胺氯吡嗪
磺胺二甲嘧啶（SM2）
磺胺间甲氧嘧啶（SMM）
氯氢吡啶
吡啶类抗球虫药，仅用于预防，易产生耐药性
产蛋期禁用
氯丙啉
毒性小，安全范围大，可用于产蛋鸡
与乙氧酰胺苯甲酯和磺胺喹噁啉联合使用
可能导致硫胺素（VB1）缺乏症
氯苯胍
胍基衍生物
乙氧酰胺苯甲酯
为抗球虫药增效剂，作用峰期为第4天
多与氨丙啉、磺胺喹噁啉和尼卡巴嗪配成预混剂使用
常山酮
喹唑酮类物质，安全范围窄
抗锥虫药
伊氏锥虫由虻等在吸血时进行机械性传播
三氮脒
对锥虫、梨形虫和边虫（无形体）均有作用，毒性大
苏拉明
病毒RNA依赖性RNA聚合酶（RdRp）的有效抑制剂
抗新冠潜能
对伊氏锥虫病有效，对马媾疫的疗效较差
用于感染早期
喹嘧胺（安锥赛）
抗锥虫谱较广，抑制细胞分裂
锥灭定（沙莫林）
抑制锥虫RNA和DNA聚合酶，阻碍核酸合成
治疗原则
治疗要早，用药量要足
长时间观察，防止复发
联合用药或轮换用药
抗其他原虫药
疟原虫
必须经过两个时期，在肝细胞内发育的红外期及在红血球内发育的红内期
喹啉衍生物
氯喹
奎宁
青蒿素及其衍生物
抗叶酸类药物
乙胺嘧啶
抑制疟原虫的叶酸合成酶
利什曼原虫病
五价锑(Sb5+)
MIL—十六碳磷酸胆碱酯
两性霉素B脂质体
抗弓形虫药
弓形虫顶质体是重要靶标
抗梨形虫药（抗焦虫药）
虫体在血细胞中繁殖，直接破坏大量血细胞，严重贫血。体表淋巴结肿大是本病的特征性病症
双脒苯脲
对巴贝斯虫病和泰勒虫病均有治疗和预防作用
间脒苯脲
硫酸喹啉脲
其他
三氮脒、四环素类、青蒿琥酯
抗滴虫药
硝基咪唑类
具有潜在的致突变和致癌作用
甲硝唑（灭滴灵）
地美硝唑（二甲硝咪唑）
硝基呋喃类和四环素类
杀虫药
有机磷化合物
广谱、高效、易降解、对人畜毒性大
敌百虫、敌敌畏、皮蝇磷、氧硫磷、二嗪农、倍硫磷等
有机氯化合物
林丹、杀虫脒（氯苯脒）
拟除虫菊酯类
高效、速效、广谱、低残留
胺菊酯、氯菊酯、溴氰菊酯
其他
烟碱类、双甲脒
氟虫清（非泼罗尼）
鸡蛋药残问题
氟雷拉纳
干扰GABA门控氯离子通道
广谱性杀虫剂
抗蠕虫药
概论
寄生虫病等等主要危害方式
掠夺宿主营养
机械性损伤
虫体毒素和免疫损伤作用
传播其他疾病
继发感染
理想抗寄生虫药的条件
安全
广谱
高效
无残留
价格低廉
适于群体给药
作用机制
抑制虫体内的某些酶
干扰虫体的代谢
作用于虫体的神经肌肉系统
干扰虫体内离子的平衡或转运
合理用药
化疗三角（宿主、寄生虫、药物）
大规模驱虫前先预试
定期更换药物
避免动物性食品中的药物残留
抗蠕虫药
抗线虫药
阿维菌素类（大环内酯类）
增强Cl-通透性；增强GABA释放；对吸虫和绦虫无效
最优良、应用最广泛、销量最大的广谱、高效、安全、用量小的抗内外寄生虫药
抗外寄：用于体外寄生虫及传播疾病的节肢动物
Collies品系牧羊犬及鱼类禁用
伊维菌素、阿维菌素、多拉菌素、莫西菌素
苯并咪唑类
驱虫谱广(线虫、绦虫、吸虫）
虫体细胞微管蛋白抑制剂，但对哺乳动物亲和力低
阿苯达唑
内服易吸收
芬苯达唑
内服吸收少
奥芬达唑
噻苯唑
仅对线虫有效
咪唑并噻唑类
左旋咪唑
广谱驱线虫药（驱消化道线虫和肺线虫）
抑制虫体延胡素酸还原酶的活性
免疫增强作用
马较敏感，骆驼十分敏感，禁用
四氢嘧啶类
广谱驱线虫药，内服给药，安全
噻嘧啶
甲噻嘧啶
羟嘧啶
抗毛首线虫特效药
有机磷类化合物
抑制虫体胆碱酯酶活性，导致乙酰胆碱蓄积而引起虫体麻痹致死
消化道线虫、部分吸虫、体外寄生虫
对畜禽安全范围小，可用阿托品或胆碱酯酶复活剂解毒
敌百虫
家禽、反刍兽敏感，乳牛不用
不宜与碱性药物配伍
哈罗松
鹅敏感
蝇毒磷
可用于泌乳动物
萘肽磷
其他驱线虫药
抗丝虫药，杀灭犬恶丝虫
乙胺嗪
对微丝蚴
抑制肌肉活动
改变微丝蚴体表膜
硫胂胺钠（成虫）
碘噻青胺（微丝蚴）
驱绦虫药
吡喹酮（环吡异喹酮）
广谱驱虫药，对多种绦虫的成虫和幼虫，牛血吸虫及其他动物的吸虫均有很好的疗效
与钙离子内流有关
毒性小，静注时加碳酸氢钠、高渗葡萄糖以减轻反应
硫双二氯酚（别丁）
对多种绦虫、吸虫有驱虫疗效
对肝片形吸虫成虫效力高，对幼虫效果差
阻止氢参与琥珀酸氧化，干扰虫体ATP产生，虫体麻痹死亡
氯硝柳胺
灭绦灵，杀钉螺
驱吸虫药
抗肝片吸虫
硝氯酚
氯生太尔（氯氰碘柳胺）
广谱
硝碘酚腈（氰碘硝基苯酚）
海托林（三氯苯哌嗪）
三氯苯达唑（ 三氯苯咪唑）
抗血吸虫
主要靶向成虫
首选药 --- --- 吡喹酮
硝硫氰醚
硝硫氰胺
六氯对二甲苯
呋喃丙胺
皮肤/黏膜消毒
碘伏
乙醇
百毒杀
氯己定
生物消毒剂
氧化电位水
器械消毒
二氧化氯
戊二醛
环氧乙烷
百毒杀
苯扎溴铵
氯己定
氧化电位水
环境消毒
过氧化物类消毒剂
卤素类消毒剂
煤酚
甲醛、戊二醛
百毒杀
酸碱类消毒剂
光触媒
可用于浅部真菌感染的
咪唑类
三唑类
特比奈芬
可用于深部真菌感染的
两性霉素B
制霉菌素
灰黄霉素
氟胞嘧啶
三唑类
卡泊芬净