降血糖药物

降血糖药物知识分享，包括胰岛素的适应症、分类、不良反应、禁忌症、药理作用，还有口服降糖药的相关知识。

降血糖药物

• 胰岛素
  • 适应症
    • 1型糖尿病
    • 经控制饮食和口服降糖药未能控制的2型糖尿病
    • 治疗糖尿病酮症酸中毒
    • 纠正细胞内缺钾
    • 治疗重型幼年型糖尿病
  • 分类
    • 短效胰岛素 如：重组人胰岛素，又称“普通胰岛素”或“常规胰岛素”
    • 速效（超短效）胰岛素类似物 如：谷赖胰岛素、赖脯胰岛素、门冬胰岛素 （口诀：速效谷赖门）
    • 中效胰岛素 如：精蛋白重组人胰岛素、精蛋白人胰岛素、精蛋白锌重组人胰岛素
    • 长效胰岛素 如：甘精胰岛素、地特胰岛素、德谷胰岛素 （口诀：长效谷地甘）
    • 预混胰岛素 如：精蛋白重组人胰岛素混合注射液（30R）=30%重组人胰岛素（短效）+70%精蛋白重组人胰岛素（中效）
  • 不良反应
    • 低血糖反应--最常见
    • 过敏反应
    • 胰岛素抵抗
    • 皮下脂肪萎缩
  • 禁忌症
    • 胰岛素过敏者和低血糖者
    • 鱼精蛋白过敏者禁用 （精蛋白锌胰岛素和低精蛋白锌胰岛素含有鱼精蛋白）
  • 药理作用
    • 1.降低血糖--促进糖原合成和贮存，抑制糖原分解和糖异生
    • 2.促进脂肪合成，抑制脂肪分解
      • 使酮体生成减少，纠正酮症酸中毒
    • 3.促进蛋白质合成，抑制蛋白质分解
    • 4.和葡萄糖合用，促使钾从细胞外液进入组织细胞内，纠正细胞内缺钾
  • 药物相互作用
    • +口服抗凝血药、水杨酸盐、磺胺类、甲氨蝶呤（可与胰岛素竞争血浆蛋白）--增强胰岛素的作用
    • +口服降糖药--协同作用
    • +蛋白同化激素（能减低葡萄糖耐量）--增强胰岛素的作用
    • +肾上腺糖皮质激素、甲状激素、生长激素（能升高血糖）--对抗胰岛素的降糖作用
    • +乙醇（能直接导致低血糖）应避免酗酒和空腹饮酒
• 口服降糖药
  • 磺酰脲类促胰岛素分泌药
    • 格列XX 如：格列本脲、格列美脲、格列吡嗪、格列齐特、格列喹酮--刺激胰岛B细胞分泌胰岛素
    • 注意用药监护和管理
      • 空腹血糖较高者
        • 宜选用长效的格列齐特和格列美脲
      • 轻、中度肾功能不全者
        • 宜选用格列喹酮
      • 既往发生心肌梗死
        • 宜选格列美脲、格列吡嗪。 不宜选择格列本脲
      • 格列本脲降糖作用强、持续时间长，使用时不可过量，防止出现持久低血糖----易造成持久性低血糖症，老年糖尿病患者慎用
      • 应激状态如发热、昏迷、感染和外科手术时
        • 口服降糖药必须换成胰岛素
      • 格列美脲 与受体结合及接力速度较快，较少引起严重低血糖
      • 须在进餐前即刻或餐中服用
    • 药物相互作用
      • 慎与环丙沙星、依那普利、克拉霉素、华法林、复方磺胺甲恶唑、西咪替丁、雷尼替丁、利福平等药物合用
      • +β受体阻断剂--增加低血糖危险，掩盖低血糖症状
      • +乙醇--导致低血糖
    • 不良反应
      • 低血糖
      • 口腔金属味
  • 非磺酰脲类促胰岛素分泌药
    • X格列奈 如：瑞格列奈、那格列奈、米格列奈--刺激胰岛B细胞分泌胰岛素
    • 作用特点
      • 1.吸收快、起效快，作用时间短
      • 2.既可降低空腹血糖，又可降低餐后血糖，又称为“餐时血糖调节剂”
      • 3.瑞格列奈 用于慢性肾脏病患者
        • 适用于老年和糖尿病肾病者
  • 双胍类药
    • 如：二甲双胍--增加对葡萄糖的摄取和利用
    • 适应症
      • 1.对于单纯饮食控制及体育锻炼治疗无效的2型糖尿病首选，特别是肥胖的2型糖尿病
      • 2.可降低空腹血糖
    • 注意事项
      • 1.首先用于单纯饮食控制及体育锻炼治疗无效的2型糖尿病，特别是肥胖的2型糖尿病
      • 2.可降低空腹血糖
    • 不良反应
      • 常见腹泻、腹痛、腹胀，口内金属味
      • 极罕见乳酸性血症
  • 噻唑烷二酮类（TZD）胰岛素增敏剂
    • X格列酮 如：吡格列酮、罗格列酮--增加肌肉和脂肪组织对胰岛素的敏感性而降低血糖
    • 作用特点
      • 起效缓慢，需服用2-3个月方达稳定疗效
      • 不良反应：心力衰竭、增加女性古装的风险； 禁忌：心功能Ⅲ级和Ⅳ级的心力衰竭者，或有心力衰竭史者
  • 二肽基肽酶-4（DPP-4）抑制剂
    • X格列汀 如：西格列汀、阿格拉汀、维格列汀
      • 可中效、稳定地降低糖化血红蛋白（HbA1c）
  • α-葡萄糖苷酶抑制剂
    • 如：阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇
    • 如：阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇
    • 适应症
      • 单纯餐后血糖升高，空腹和餐前血糖水平不高者首选 ； 对于患肠炎、肠梗阻、溃疡、腹部手术史的糖尿病患者不宜使用 随餐服用
      • 适用于糖耐量（IGT）异常阶段、早期、以碳水化合物为主要食物成分和餐后血糖升高为主的糖尿病患者；对糖苷酶有高度亲和性，适用于老年人；适合中国及亚洲人群为主的饮食谱；本身不会引起低血糖，如果发生急性的低血糖，不宜使用蔗糖，而应该使用葡萄糖纠正低血糖反应
  • 钠-葡萄糖协同转运蛋白2（SGLT-2）抑制剂
    • X格列净 如：达格列净、恩格列净、卡格列净
    • 作用特点
      • 不良反应：常见生殖泌尿道感染、降低血压、减轻体重
      • 禁忌：1型糖尿病、有酮症倾向的2型糖尿病、重度肾损害
• 胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体激动剂
  • 艾塞那肽、利拉鲁肽和贝那鲁肽--均需皮下注射
    • 使用GLP-1受体激动剂与发生胰腺炎风险相关