导图社区 药物的结构与作用
这是一篇关于药物的结构与作用的思维导图,脂水分配系数P、药物与作用靶标结合常见的键合形式、生物药剂学分类(根据药物溶解性和过膜性的不同组合将药物分为四类)。
降血糖药物知识分享,包括胰岛素的适应症、分类、不良反应、禁忌症、药理作用,还有口服降糖药的相关知识。
常用的降糖药物按作用的机理共分为八种,主要有胰岛素及其类似物、磺酰脲类促泌剂、二甲双胍类、α-葡萄糖苷酶抑制剂、噻唑烷二酮类衍生物促敏剂、苯茴酸类衍生物促泌剂、GLP-1受体激动剂、DPP-4酶抑制剂和中成药九大类多个品种。
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药物的机构与作用
脂水分配系数P
衡量药物的脂溶性 P值越大,则药物的脂溶性越高
1.适度的亲脂性才有最佳的活性 2.分配系数适当,药效为好
药物与作用靶标结合常见的键合形式
共价键
结合形式:不可逆
举例:烷化剂类抗肿瘤药(环磷酰胺)、β-内酰胺类抗生素、拉唑类抗溃疡药
非共价键结合形式:可逆
离子键
键能最强 举例:去甲肾上腺素、氯贝胆碱
氢键
最常见、最基本 举例:磺酰胺类利尿药、水杨酸甲酯、碳酸和碳酸苷酶结合
离子-偶极和偶极-偶极相互作用
羰基类化合物,如:酰胺、酯、酰卤、酮等、镇痛药:美沙酮
电荷转移复合物
抗疟药氯喹
疏水性相互作用
范德华力
最弱
金属离子络合物
生物药剂学分类(根据药物溶解性和过膜性的不同组合将药物分为四类)
第Ⅰ类 高溶解度、高渗透性 两亲性
决定因素:溶出度
普萘洛尔、马来酸依那普利、盐酸地尔硫卓
普洱普洱
第Ⅱ类 低溶解度、高渗透性 亲脂性
决定因素:溶解度
双氯芬酸、吡罗昔康、卡马西平
双匹马
第Ⅲ类 高溶解度、低渗透性 水溶性
决定因素:药物渗透率
纳多洛尔、雷尼替丁、阿替洛尔
那多累啊
第Ⅳ类 低溶解度、低渗透性 疏水性
吸收比较困难
呋塞米、特非那定、酮洛芬
腹特痛
药物的立体结构对药物活性的影响
手性结构(构型异构、光学异构)
相同活性 例如:氟卡尼、普罗帕酮
铜佛普照
一个强、一个弱 例如:萘普生、氧氟沙星、氯苯那敏
若抢奶羊,杀民!
一个有活性,一个没有活性 例如:索他洛尔、甲基多巴、氨己烯酸
他若加戏,没火
相反活性 例如:哌西那多、依托唑啉、异丙肾上腺素、扎考必利
反派一病,咋考?
两个完全不一样的活性 例如:麻黄碱-伪麻黄碱、奎宁-奎尼丁、右丙氧芬-左丙氧芬
马亏养分,不活
一个活性,一个毒性 例如:左旋多巴、乙胺丁醇、氯胺酮、青霉胺、米安色林、四咪唑、丙胺卡因
选俺试毒,病因
几何异构(顺反异构)
氯普噻吨、己烯雌酚
构象异构(单键旋转)
组胺、多巴胺
多尝试,投放直通车测试,用数据说话
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