导图社区 药理学 第十八章 抗精神失常药
药理学第十八章抗精神失常药知识总结，包括精神失常的定义，抗精神分裂症药、抗躁狂症药、抗抑郁症药的作用机制等。
这是一篇关于吩噻嗪类抗精神病药物的分析的思维导图，主要内容包括：概述，基本结构与主要性质，药物分析方法，体内分析，药物合成。
第十五章 苯并二氮杂卓类镇静催眠药物的分析，苯并二氮杂卓类药物主要具有镇静、催眠、抗惊厥、抗焦虑等多种功效。
第十四章 二氢吡啶类钙通道阻滞药物的分析，内容有结构与性质、鉴别试验、有关物质与检查、含量测定，大家可以学起来哦。
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第十八章 抗精神失常药
抗精神分裂症药
根据临床症状，将精神分裂症分为Ⅰ型和Ⅱ型
前者以阳性症状（幻觉和妄想）为主，后者则以阴性症状（情感淡漠、主动性缺乏等）为主
作用机制
阻断中脑-边缘系统和中脑-皮质系统多巴胺受体
中脑-边缘通路和中脑-皮质通路DA系统功能亢进的学说得到了广泛的认可
该学说认为精神分裂症是由于中枢DA系统功能亢进所致（D2受体特异性上升有关）
阻断5-HT受体
经典抗精神分裂症药
酚噻嗪类
氯丙嗪
又名冬眠灵，主要拮抗脑内边缘系统多巴胺受体，这是其抗精神分裂症作用的主要机制，药理作用广泛，这是其长期应用产生严重不良反应的基础
体内过程：口服吸收慢而不规则，肌内注射吸收迅速，易蓄积于脂肪组织
药理作用及机制
对中枢神经系统的作用
抗精神分裂症作用：也称神经安定作用，通过拮抗中脑-边缘系统和中脑-皮质系统的D2样受体而发挥疗效
镇吐作用：大剂量的氯丙嗪直接抑制呕吐中枢
对体外调节的作用：氯丙嗪对下丘脑体温调节中枢有很强的抑制作用
对自主神经系统的作用：能拮抗肾上腺素α受体和M胆碱受体
拮抗α受体可致血管扩张、血压下降
拮抗M胆碱受体作用较弱，引起口干、便秘、视物模糊
对内分泌系统的影响
氯丙嗪拮抗D2亚型受体，增加催乳素分泌，抑制促性腺激素和糖皮质激素的分泌，抑制垂体生长激素的分泌
乳腺增大、泌乳、月经停止、抑制生长
临床应用
精神分裂症：氯丙嗪主要用于Ⅰ型精神分裂症，不能根治，需长期用药，甚至终身治疗；对Ⅱ型精神分裂症患者无效甚至加重病情
呕吐和顽固性呃逆：氯丙嗪对多种药物（如洋地黄、吗啡、四环素等）和疾病（如尿毒症和恶性肿瘤）引起的呕吐具有显著的镇吐作用，对顽固性呃逆具有显著疗效，对前庭神经刺激引起的呕吐无效，如晕动症
低温麻醉与人工冬眠
氯丙嗪与其他中枢抑制药（哌替啶——镇静镇痛、异丙嗪——组胺受体阻断剂）合用，增强患者对缺氧的耐受力，减轻机体对伤害性刺激的反应
不良反应
常见不良反应：中枢抑制症状（嗜睡、淡漠、无力等）、M受体拮抗症状（视物模糊、口干、无汗、便秘、眼压升高等）和α受体拮抗症状（鼻塞、血压下降、直立性低血压及反射性心悸等）
锥体外系反应：帕金森综合征、静坐不能、急性肌张力障碍，可用减少药量、停药来减轻或消除，也可用抗胆碱药以缓解，或使用第二代抗精神病药（氯氮平、喹硫平等）
此外，还可出现迟发性运动障碍，表现为口-面部不自主的刻板运动，广泛性舞蹈样手足徐动症，机制不明，无特效药，预防为主，一旦出现，应停药或换药
精神异常
惊厥与癫痫
过敏反应：常见症状有皮疹、接触性皮炎
心血管和内分泌系统反应
急性中毒
药物相互作用及禁忌证
能增强其他一些药物的中枢抑制作用
有癫痫、惊厥史、青光眼、乳腺增生和乳腺癌患者禁用，对冠心病患者易致猝死，应慎用
其他酚噻嗪类药物
硫杂蒽类
氯普噻吨
结构与三环类抗抑郁药相似，故有较弱的抗抑郁作用，适用于带有强迫状态或焦虑抑郁情绪的精神分裂症、焦虑性神经官能症以及更年期抑郁症患者
氯哌噻吨
也称三氯噻吨，用于治疗抑郁症或伴有焦虑症的抑郁症
丁酰苯类
氟哌啶醇
第一个合成的丁酰苯类药物，能选择性拮抗D2样受体，有很强的抗精神分裂症作用，其锥体外系副作用发生率高、程度严重，但由于其对心血管系统的副作用较轻，对肝功能影响小而保留其临床应用价值
氟哌利多
匹莫齐特
其他抗精神分裂症药物
五氟利多
舒必利
非典型抗精神分裂症药
氯氮平
选择性D4亚型受体拮抗药，其特别的优点是几乎无锥体外系反应，与其特异性拮抗中脑-边缘系统和中脑-皮质系统的D4亚型受体，对黑质-纹状体系统的D2和D3亚型受体几乎无亲和力有关，还可阻断5-HT2A受体
利培酮
对5-HT受体和D2亚型受体均有拮抗作用，对精神分裂症阳性症状和阴性症状均有疗效
帕潘立酮
利培酮的代谢产物，作用机制不明，可能与阻断多巴胺有关，对阳性症状和阴性症状均有效
注意事项：不可用于兼有痴呆症状的患者、造成体位性低血压
齐拉西酮
奥氮平
可同时阻断D2和5-HT2A受体，拮抗D2受体与治疗精神分裂症阳性症状有关，拮抗5-HT受体与治疗精神分裂症的阴性症状有关
阿立哌唑
属于第三代非典型抗精神病药，是DA递质的稳定剂，通过对D2和5-HT1A受体的部分激动作用及对5-HT2A受体的拮抗作用来产生抗精神分裂症作用
抗躁狂药
发病机理：脑组织5-HT减少
脑NA增多：躁狂；脑NA减少：抑郁
碳酸锂
属于GSK-3抑制剂，主要是锂离子发挥药理作用，治疗剂量对正常人的精神行为没有明显的影响，其情绪安定作用的确切机制目前仍不清楚
锂盐对躁狂症患者有显著疗效，特别是对急性躁狂和轻度躁狂疗效显著，有效率为80%，碳酸锂置于用于抗躁狂，但有时对抑郁症也有效，故有情绪稳定药之称
安全范围窄，最适浓度为0.8~1.5mmol/L
抗抑郁药
临床目前使用的抗抑郁药大多以单胺学说作为抑郁症发病机制并在此基础上建立动物模型研发获得的
其机制可通过非选择性抑制去甲肾上腺素（NA）、5-羟色胺（5-HT）再摄取；选择性抑制NA再摄取；选择性抑制5-HT再摄取；抑制单胺氧化酶；阻断突触前α2肾上腺素受体而增加NA的释放，最终使突触间隙中NA、5-HT含量增加，改善抑郁症状
三环类抗抑郁药
药物结构中都有2个苯环和1个杂环，故称为三环类抗抑郁药
主要抑制NA和5-HT的再摄取，从而增加突触间隙这两种递质的浓度
丙米嗪
又称米帕明
体内过程：口服吸收良好，广泛分布于各组织，与葡萄糖醛酸结合，自尿排出
对中枢神经系统的作用：阻断NA、5-HT在神经末梢的再摄取
对自主神经系统的作用：治疗量丙米嗪有显著阻断M胆碱受体的作用，表现为视物模糊、口感、便秘和尿潴留等
对心血管系统的作用：治疗量丙米嗪可降低血压，致心律失常，其中心动过速较常见
治疗抑郁症：用于各种原因引起的抑郁症，对内源性抑郁症、更年期抑郁症效果较好
治疗遗尿症：治疗儿童遗尿
焦虑和恐惧症：对伴有焦虑的抑郁症患者疗效显著，对恐怖症也有效，可能与5-HT受体有关
常见的不良反应有口感、扩瞳、视物模糊、便秘等的阿托品样作用，无力
药物相互作用
与单胺氧化酶抑制剂（MAOI）合用，可引起血压明显升高、高热和惊厥
阿米替林
氯米帕明
多塞平
NA摄取抑制药
地昔帕明：又称去甲丙米嗪
体内过程：口服快速吸收，血浆蛋白结合率高
药理作用及机制：抑制NA的摄取
临床应用：治疗抑郁症
不良反应：与丙米嗪相比，不良反应较小，但对心脏影响与丙米嗪相似
药物相互作用：不能与拟交感胺类药物合用
马普替林
为强效的选择性NA再摄取抑制剂，对5-HT再摄取几乎无影响
体内过程：口服吸收缓慢但能完全吸收，血浆蛋白结合率高
药理作用及机制：抗胆碱作用与丙米嗪相似，远比阿米替林弱
临床应用：用于各种类型的抑郁症治疗
不良反应：治疗剂量可见口干、便秘、眩晕、头痛、心悸等
去甲替林
体内过程：口服后完全从胃肠道吸收，血浆蛋白结合率高
药理作用及机制：抑制NA摄取远强于对5-HT的事情
不良反应：过量引起心律失常
瑞波西汀
文拉法辛和度洛西汀
文拉法辛又称博乐欣，对M1、HT、α受体作用轻微，相应不良反应亦少
均为5-HT和NA再摄取抑制药
5-HT再摄取抑制药
氟伏沙明
抗焦虑和抗抑郁，选择性抑制突触膜对5-HT的再摄取，增加突触间隙5-HT浓度，不良反应有头痛、头晕、失眠、震颤等
氟西汀：又名百忧解
体内过程：口服吸收良好，血浆蛋白结合率高，半衰期较长
药理作用及机制：一种强效选择性5-HT再摄取抑制剂
临床应用：治疗抑郁症；治疗神经性贪食症
不良反应：偶有恶心呕吐、头痛头晕、乏力失眠、厌食、体重下降、震颤、惊厥、性欲降低等
帕罗西汀
舍曲林
其他抗抑郁药
曲唑酮
米安舍林
米氮平
又称瑞美隆，通过阻断突触前α2肾上腺素受体而增加NA的释放，间接提高5-HT的更新率而发挥抗抑郁作用
吗氯贝胺
